Пульмовент® Комби

Фармакодинамика
ПУЛЬМОВЕНТ^® КОМБИ — комбинированный препарат, содержит два активных ингредиента, обладающих бронходитической активностью: ипратропия бромид — М-холиноблокатор и фенотерола гидробромид — β-адреномиметик.
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония с антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Он тормозит вагусные рефлексы как антагонист ацетилхолина — медиатора, высвобождающегося из окончаний блуждающего нерва.
Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са⁺⁺, которое возникает в результате взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладких мышц бронхов. Высвобождению Са⁺⁺ способствует система вторичных медиаторов, включающая ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерин). Бронходилатация после ингаляционного введения ипратропия бромида обусловлена преимущественно местным, а не системным действием препарата. Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид — симпатомиметик прямого действия, который в терапевтических дозах избирательно стимулирует β₂-адренорецепторы. При использовании в высоких дозах происходит стимуляция β₁-адренорецепторов (например, для токолитического действия).
Связывание β₂-рецепторов активирует аденилатциклазу с помощью стимулирующего G_s-протеина, что в последующем ведет к повышению уровня цАМФ и активации протеинкиназы А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладкой мускулатуры. В свою очередь это приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, блокированию гидролиза фосфонозина и открытию кальцийактивируемых быстрых калиевых каналов.

Фенотерола гидробромид вызывает расслабление гладких мышц бронхов и сосудов, препятствует развитию бронхоспазма, обусловленного влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). После однократного введения фенотерол блокирует высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, при приеме фенотерола в дозе 0,6 мг отмечается улучшение мукоцилиарного клиренса.

При высокой концентрации фенотерола в плазме крови, которая достигается при пероральном или чаще внутривенном введении препарата, отмечают снижение сократительной активности матки. при использовании в высоких дозах возможно влияние на метаболизм: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя обусловлена повышеннным включением К

+ в скелетные мышцы).

β-адренергические воздействия фенотерола на сердечную мышцу, например, увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлены влиянием фенотерола на сосуды, стимуляцией β₂-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтическое — стимуляцией β₁-адренорецепторов. Как и при применении других β-адренергических средств, отмечается увеличение интервала Q-Tc. При использовании фенотерола в форме дозированного аэрозоля эти эффекты непостоянны и наблюдаются в случае применения доз, превышающих рекомендуемые.

После применения фенотерола с помощью небулайзера (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное действие может быть выше, чем при применении рекомендованных доз препарата с помощью дозированного аэрозоля. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена.

На фоне приема агонистов β₂-адренорецепторов наиболее частым побочным эффектом является тремор. В отличие от влияния на гладкие мышцы бронхов, к системным эффектам агонистов β₂-адренорецепторов развивается толерантность.

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем реализации двух разных фармакологических механизмов. Указанные активные вещества дополняют друг друга, в результате чего усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Комплементарное воздействие таково, что для получения желаемого эффекта требуется очень низкая доза β-адренергического компонента, что позволяет подобрать эффективную дозу для каждого пациента при практическом отсутствии побочных эффектов.

Фармакокинетика
Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола гидробромида проявляется местным воздействием на дыхательные пути. Поэтому фармакодинамика бронходилатации не связана с фармакокинетикой активных веществ препарата.

После ингаляции около 10-39% дозы препарата оседает в легких в зависимости от формы выпуска и методики ингаляции, а остальная часть дозы остается на наконечнике ингалятора, во рту и верхней части дыхательных путей. Подтверждения того, что фармакокинетика обоих ингредиентов в комбинации отличается от фармококинетики каждого действующего вещества в отдельности, отсутствует.
Фенотерола гидробромид. Абсолютная биодоступность препарата после перорального приема низкая — около 1,5%. проглатываемая часть метаболизируется до сульфатных конъюгатов.
После внутривенного введения около 10% и 27% свободного и конъюгированного фенотерола соответственно от введенной дозы обнаруживается в суточной моче. После ингаляции препарата около 1% дозы выводится в форме свободного фенотерола в суточной моче. Таким образом, общая системная биодоступность ингалированных доз фенотерола гидробромида составляет около 7%.

Распределение фенотерола в плазме крови после в/в введения происходит в соответствии с трехкамерной фармакокинетической моделью, где терминальный Т_1/2 составляет около 3 ч. По данной трехмерной модели кажущийся объем распределения фенотерола в состоянии равновесия составляет около 189 л (≈2,7 л/кг).
Около 40% препарата связывается с белками плазмы крови. Фенотерол и его метаболиты не проходят через ГЭБ. Общий клиренс фенотерола составляет 1,8 л/мин, а почечный — 0,27 л/мин.
Ипратропия бромид. Кумулятивная почечная экскреция (0-24 ч) ипратропия (исходного соединения) составляет около 46% дозы, введенной внутривенно, менее 1% — после перорального приема и около 3-13% — после ингаляционного применения с помощью дозированного ингалятора. Исходя из таких данных, общая системная биодоступность после перорального и ингаляционного введения ипратропия бромида составляет 2 и 7-28% соответственно. Проглоченная часть дозы ипратропия бромида не влияет значительно на системное действие препарата. отмечают быстрое двухфазное снижение концентрации вещества в плазме крови. Кажущийся объем распределения в состянии равновесия равен примерно 176 л (≈2,4 л/кг). Менее 20% ипратропия бромида связывается с белками плазмы крови. Не проходит через гематоэнцефалический барьер.
Т_1/2 конечной элиминацинной фазы составляет около 1,6 ч. Общий клиренс ипратропия — 2,3 л/мин, почечный клиренс — 0,9 л/мин. После введения в вену около 60% дозы метаболизируется преимущественно в печени путем окисления.

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – раствор д/ингаляций в справочнике лекарственных средств

Раствор для ингаляций

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от остроты приступа. Лечение обычно начинают с наименьшей рекомендуемой дозы и прекращают после того как достигнуто достаточное уменьшение симптомов.

Лечение следует проводить под медицинским наблюдением (например, в условиях стационара). Лечение в домашних условиях возможно только после консультации с врачом в тех случаях, когда быстродействующий агонист β-адренорецепторов в низкой дозе недостаточно эффективен. Раствор для ингаляций может быть рекомендован пациентам, в случае, когда аэрозоль для ингаляций не может использоваться или при необходимости применения в более высоких дозах.

У взрослых (включая пожилых людей) и подростков старше 12 лет при острых приступах бронхоспазма в зависимости от тяжести приступа дозы могут варьировать от 1 мл (1 мл=20 капель) до 2.5 мл (2.5 мл=50 капель). В особо тяжелых случаях возможно применение препарата в дозах, достигающих 4 мл (4 мл=80 капель).

У детей в возрасте 6-12 лет при острых приступах бронхиальной астмы в зависимости от тяжести приступа дозы могут варьировать от 0.5 мл (0.5 мл=10 капель) до 2 мл (2 мл=40 капель).

У детей в возрасте до 6 лет (масса тела <22 кг) в связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения):

• 0.1 мл (2 капли) на кг массы тела, но не более 0.5 мл (10 капель).

Правила использования препарата

Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с подходящим небулайзером) и не применять перорально.

Рекомендуемую дозу следует разводить 0.9% раствором натрия хлорида до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применять (полностью) с помощью небулайзера.

Раствор для ингаляций не следует разводить дистиллированной водой.

Разведение раствора следует осуществлять каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора следует уничтожать.

Разведенный раствор следует использовать сразу после приготовления.

Длительность ингаляции можно контролировать по расходованию разведенного раствора.

Раствор для ингаляций можно применять с использованием различных коммерческих моделей небулайзеров. Доза, достигающая легких, и системная доза зависят от типа используемого небулайзера и могут быть выше, чем соответствующие дозы при использовании дозированного аэрозоля (что зависит от типа ингалятора). В тех случаях, когда имеется настенный кислород, раствор лучше всего применять при скорости потока 6-8 л/мин.

Необходимо следовать инструкции по применению, обслуживанию и чистке небулайзера.

Аэрозоль для ингаляций дозированный

Дозу устанавливают индивидуально.

Для купирования приступов взрослым и детям старше 6 лет назначают 2 ингаляционные дозы. Если в течение 5 мин не наступает облегчения дыхания, можно назначить еще 2 ингаляционные дозы.

Пациента следует информировать о немедленном обращении к врачу в случае отсутствия эффекта после 4 ингаляционных доз и необходимости дополнительных ингаляций.

Дозированный аэрозоль у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.

Для длительной и прерывистой терапии назначают 1-2 ингаляции на 1 прием, до 8 ингаляций/сут (в среднем, 1-2 ингаляции 3 раза/сут).

При бронхиальной астме препарат должен использоваться только по мере необходимости.

Правила использования препарата

Пациента следует проинструктировать о правильном использовании дозированного аэрозоля.

Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз следует дважды нажать на дно баллончика.

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила.

1. Снять защитный колпачок.

2. Сделать медленный, глубокий выдох.

3. Удерживая баллон, обхватить губами мундштук. Баллон должен быть направлен дном вверх.

4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до освобождения 1 ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения 2-й ингаляционной дозы.

5. Надеть защитный колпачок.

6. Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона до появления облака аэрозоля.

Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Затем баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается.

Поскольку баллон непрозрачен, количество препарата в баллоне можно определить следующим образом:

• сняв пластмассовый мундштук с баллона, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.

Следует очищать ингалятор, по крайней мере, 1 раз в неделю. Важно содержать мундштук ингалятора в чистоте, чтобы частицы лекарственного вещества не заблокировали высвобождение аэрозоля.

Во время очистки сначала снимают защитный колпачок и удаляют баллон из ингалятора. Через ингалятор пропускают струю теплой воды; необходимо убедиться в удалении препарата и/или видимой грязи. После очистки следует встряхнуть ингалятор и дать ему высохнуть на воздухе, не используя нагревательные приборы. Как только мундштук высохнет, вставить баллон в ингалятор и надеть защитный колпачок.

Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать и нагреванию выше 50°С.

Как разводить Ротокан для небулайзера детям и взрослым

Наши читатели часто задают вопрос, как разводить Ротокан для ингаляций через небулайзер. Часто назначают в качестве вспомогательного средства для лечения простудных, вирусных заболеваний. Не является медикаментом, относится к гомеопатическим комбинированным препаратам с выраженным противовоспалительным свойством. Создан специалистами Всероссийского научно-исследовательского института лекарственных, ароматических растений «ВИЛАР».

Активные вещества, терапевтические свойства

В составе гомеопатического раствора растительные экстракты – ромашка, календула, тысячелистник. Основой выступает этиловый спирт. Продается жидкость в стеклянных флаконах по 55, 110 мл.

Ротокан обладает следующими свойствами:

• противовоспалительное;
• спазмолитическое;
• заживляющее;
• регенерирущее;
• успокаивающее;
• обезболивающее;
• кровоостанавливающее;
• противовирусное;
• антибактериальное;
• антисептическое.

Универсальный раствор назначают для лечения простудных, вирусных заболеваний, болезней органов ЖКТ, кожи, ротовой полости. Принимают внутрь, используют для обработки ран, делают ингаляции через небулайзер, закапывают в нос, полощут горло, делают микроклизмы.

Как развести Ротокан для небулайзера

В инструкции к препарату не указано, что его можно использовать для ингаляций через небулайзер, паровой ингалятор. Производитель снимает с себя всю ответственность за действие средства при неправильном применении. При этом специалисты часто назначают раствор в качестве вспомогательного лекарства для лечения болезней носа, горла, легких, бронхов.

Согласно информации, которая присутствует в интернете, разводить Ротокан для ингаляций нужно непосредственно перед применением. В качестве основы используется физраствор. В чашу небулайзера заливают 2 мл, добавляют 7 капель Ротокана. Для детей разводить Ротокан для ингаляций надо так же, как и для взрослых. Дыхательная процедура длится 5-15 минут.

Эффективность средства

Клинические испытания проводились относительно влияния гомеопатического препарата на органы ЖКТ, ротовую полость. В данном случае эффективность подтвердилась. Основным свойством специалисты назвали антибактериальное. Раствор уничтожает болезнетворные микроорганизмы, за счет чего наступает улучшение, останавливается воспалительный процесс. Кроме этого, средство рекомендуется использовать для полоскания, обработки горла, промывания носа. Для этого разводить Ротокан нужно в теплой кипяченой воде.

Стоит ли разбавлять Ротокан для ингаляций, мнения специалистов разделились.

1

Гомеопатическое средство ускоряет выздоровление, улучшает состояние слизистой дыхательных органов, укрепляет местный иммунитет, успокаивает кашель, облегчает выведение слизи.

2

Эффективность при использовании через небулайзер не подтверждается. Применение нецелесообразно. Дыхательные процедуры через небулайзер назначают для лечения стерильных отделов дыхательной систему, поэтому применяться могут исключительно медикаменты. Более того, в инструкции к компрессорному ингалятору четко прописано, что нельзя заливать в камеру эфирные масла, растворы лекарственных растений. Ротокан в данном случае не исключение.

Разводить средство для ингаляций можно в разных соотношениях, от этого действие не изменится. Результат будет лучше, если препарат принимать внутрь, полоскать горло, промывать нос.

Противопоказания, передозировка

Ингаляции с Ротоканом разрешается делать до 4-х раз на день в период острого течения болезни, 1 раз в сутки при исчезновении симптоматики для закрепления терапевтического эффекта. Делают процедуры в перерыве между вдыханием медикаментов. После основной ингаляции должно пройти не меньше 30 минут. Передозировка исключена, но не стоит злоупотреблять.

Противопоказаний препарат не имеет кроме индивидуальной непереносимости. Аллергия может возникнуть у маленьких детей. В остальных случаях раствор переносится хорошо. Имеет некоторые противопоказания сама процедура.

• Склонность к носовому кровотечению;
• Болезни сердца, сосудов;
• Проблемы со свертываемостью крови.

Не назначают детям младше 2-х лет!

Прежде чем разводить Ротокан для небулайзера, стоит разобраться, нужно ли это делать. Препарат не является лекарством. Используется в качестве вспомогательного компонента. Эффективность не доказана. В данном случае больше пользы приносит физраствор, который выступает в качестве основы. Средство обладает выраженным антисептическим, противовоспалительным воздействием. Улучшает отхождение мокроты. Физраствор увлажняет слизистую, снимает раздражение, устраняет сухой кашель, облегчает выведение слизи. Более того, не рекомендуется разводить лекарства для ингаляторов водой в любом виде.

Сколько нужно физраствора для ингаляции ребенку

Насморк и кашель частые спутники респираторных заболеваний. Лечение детей и взрослых ингаляциями с физраствором в подобранной дозировке избавит от симптомов простуды, снимет приступы астмы.

Распыление физраствора при помощи небулайзера способствует доставке лекарства в отдаленные части носа и дыхательных путей. Физраствор, девятипроцентный солевой раствор, относится к физиологическим, изотоничным плазме крови человека. Натрия хлорид восстанавливает водно-солевой баланс, вытягивает лишнюю жидкость из тканей, снимает воспаление и отек, им разводят лекарства. Действие препарата в паровых ингаляциях будет поверхностным.

Сколько нужно физраствора для ингаляции рассчитывается исходя из возраста пациента. На одну процедуру обычно расходуется от 2 до 5 мл. Удобно пользоваться ампулами, набирая необходимое количество раствора шприцем.

Как развести лекарство для небулайзера: дозировка

Чаще всего физраствор хранится в холодильнике, перед применением его надо подогреть. Следует использовать стерильный раствор.

Совет: «Физраствор не стоит нагревать выше 25°C или применять холодным. Закрытую ампулу ненадолго помещают под струю теплой воды. Так жидкость быстро подогреется, но не перегреется».

Дозировка препарата подбирается врачом. Если доктор не назначил особую схему, можно воспользоваться инструкцией по применению лекарства. Проводить ингаляции 3 раза в день по 10 минут взрослым и по 5 минут детям, наливать раствор до верхней отметки в емкости. После процедуры остатки лекарства вылить.

Емкость для лекарства в небулайзере обычно рассчитана на объем до 7 мл, минимальный порог лекарства в емкости — 2 мл. В ингаляторе всегда остается около 0,5 мл раствора.

Совет: «Сухой кашель лечат ингаляциями в пропорции 1:1, а при мокром берут 3 части физраствора на 1 часть лекарства».

Как делать ингаляции с физраствором

Процесс приготовления ингаляции с физраствором несложен:

1. Физраствор подогревают до температуры около 25°C.
2. Необходимое количество лекарства наливают в ингалятор.
3. Добавляют нужное количество капель бронхорасширяющих препаратов, муколитиков или антибиотиков при необходимости.
4. Присоединяют и надевают на больного насадку для носа, маску или загубник в зависимости от заболевания и возраста.
5. Включают небулайзер и делают ровные вдохи и выдохи предписанное количество времени.
6. После процедуры насадку и емкость для лекарства моют в проточной воде и сушат.

Совет: «Для максимального эффекта, за час до процедуры и столько же после не рекомендуется кушать. Не стоит пить, делать полоскания и выходить на улицу сразу после ингаляции».

Детям

С чистым физраствором ингаляции делают даже малышам до 1 года. Детям до 6 лет рекомендуются ингаляции до 3 минут, старше 6 лет — от 5 до 10 минут. Сколько проводить процедур определяется лечащим врачом. Если доктор не назначил схему, доза лекарства берется из инструкции. Терапия может продолжаться до 7 дней.

Для ингаляционных процедур ребенку лучше надевать маску и для лечения кашля, и для устранения насморка. В комплекте небулайзеров бывает специальная маленькая детская маска. Чем младше ребенок, тем сложнее ему будет дышать через насадку для носа или загубник, с этими насадками требуется специальная техника дыхания. В маске малыш спокойно дышит.

Совет: «Чтобы маленький человек не крутился и не скучал во время процедуры, можно включить любимый мультик или почитать книжку. Так ребенок будет спокойно сидеть 5 минут и даже не заметить маску на лице».

Взрослым

Для лечения кашля у взрослых нужно использовать большую маску либо загубник. В маске больной дышит ровно в обычном режиме, в загубнике вдыхает ртом, выдыхает носом. Загубник используется для более глубокого проникновения лекарства в бронхи и альвеолы. Ингаляции проводят до 4 раз в день, 5-7 дней.

Насадку для носа используют для лечения ринита, дышать надо носом. Носовую полость орошают до 5 раз в сутки до снятия симптомов.

Для лечения беременных можно проводить ингаляции. Сколько использовать физраствора будущей маме определяет врач, часто пользуются детскими дозами.

С какими препаратами смешивают натрий хлорид?

Для усиления эффекта в физраствор можно заливать другие лекарственные средства:

• Спазм бронхов снимают бронхолитиком, таким как беродуал. Их назначают при приступах удушья, при бронхиальной астме и бронхите. Количество капель препарата в ингаляции и срок лечения назначает врач.
• Отхаркивающие препараты (муколитики) нужно добавить для разжижения и вывода мокроты. Широко применяют лазолван и амбробене.
• Противовоспалительные средства снимают воспаление, заживляют миктротравмы дыхательных путей. Спиртовые настойки растений эвкалипта и календулы запрещено применять в детском возрасте и при беременности.
• Для более точной доставки антибиотиков в очаг воспаления при респираторных и простудных заболеваниях, назначают ингаляции с антибиотиком. Для определения точной дозировки следует обратиться к доктору.

Лекарственные средства нельзя смешивать в ингаляторе все одновременно. Сначала добавляют бронхорасширяющие препараты. Через некоторое время заливают муколитики. После выведения мокроты вводят антибиотики.

При каких заболеваниях используют

Ингаляции на основе физраствора простая и эффективная процедура. С ее помощью можно справиться с бронхитом, ларенгитом, ринитом, облегчить течение гайморита, смягчить горло при ангине, снять асматический приступ.

Мельчайшие частицы препарата, создаваемые небулайзером, попадают в глубокие отделы дыхательных путей, разжижают мокроту, смягчают слизистые, способствуют лучшему откашливанию, снимают воспаление.

Подведение итогов

Физраствор — простой раствор соли и безопасен для лечения грудных детей и беременных женщин. Его эффективно применяют в комплексном лечении бронхолегочных заболеваний, снятия симптомов воспаления и доставке лекарства в дыхательные пути. Физраствор смягчает поврежденные слизистые горла и носа, облегчает кашель.

Такие процедуры, как ингаляции, помогают в лечении заболеваний дыхательных путей и их профилактике. Для их проведения обычно используют небулайзер – устройство, в котором жидкое лекарственное средство становится аэрозолем. Попадая в детский организм, этот аэрозоль воздействует на органы дыхания и ускоряет выздоровление. Одним из наиболее частых лекарств, применяемых для лечебных и профилактических ингаляций, является физраствор.

Что это?

Физраствором называют водный раствор натрия хлорида с концентрацией 0,9%. Его называют физиологическим (другое распространенное название – изотонический раствор) за сходство с плазмой крови. Благодаря такому сходству, физраствор легко всасывается и помогает восстановить водно-солевой баланс.

Стоит ли покупать в аптеке?

В аптечной сети вы найдете физиологический раствор в ампулах и флаконах. Его основным преимуществом является стерильность, поскольку такой препарат изготавливается в лабораторных условиях.

Как приготовить самостоятельно?

Собираясь сделать физиологический раствор в домашних условиях, можно взять чистую поваренную соль, желательно мелкого помола (для лучшего растворения).

На чайную ложечку соли с горкой берут один литр теплой прокипяченной фильтрованной воды. Тщательно размешав соль в воде, хранить такой раствор можно до 24 часов в условиях холодильника.

• Перед тем, как сделать с таким домашним физраствором ингаляцию, его следует нагреть до комнатной температуры.
• Помните, что такой раствор нестерилен, так что во время ингаляции в дыхательные пути будет попадать не только вода с солью, но и микробы. Поэтому аптечный вариант физиологического раствора более предпочтителен, тем более что его стоимость невысокая.
• Вместо физраствора для ингаляций можно воспользоваться щелочными минеральными водами.

Показания

Употребление физиологического раствора для ингаляций показано при:

• Насморке.
• Болезнях горла.
• Заболеваниях бронхов и легких.
• ОРВИ.
• Аденоидах.

Основной принцип влияния таких ингаляций на организм ребенка заключается в максимальном увлажнении респираторного тракта. Это улучшает выработку слизи, устраняя сухой кашель, а также ускоряет выведение мокроты.

Есть ли противопоказания?

Дышать физиологическим раствором или другими препаратами, разведенными физраствором, нельзя при повышенной температуре тела, склонности к кровотечениям из носа, а также при отите.

Если у ребенка насморк с гнойными выделениями, процедура может привести к ухудшению течения болезни. Кроме того, ингаляции с физраствором не рекомендуются при нарушениях водно-солевого баланса и сердечной недостаточности.

О том, что нужно знать при проведении ингаляций, смотрите в видео Союза педиатров России.

Дозировка для ингаляции

Чтобы провести маленькому ребенку ингаляцию с физиологическим раствором, лекарство заливают в небулайзер в объеме 3-4 миллилитра. Более старшим детям доза препарата может быть увеличена до 10-15 мл в зависимости от длительности процедуры и течения заболевания.

Добавление других лекарств

Помимо процедур только с физиологическим раствором детям часто назначают другие лечебные ингаляции. В этом случае физраствор используют для разведения других лечебных препаратов.

В комбинации с физраствором для небулайзерных ингаляций используют:

1. Бронхолитики (Атровент, Беродуал, Беротек и другие) – их назначение показано при бронхиальной астме и других заболеваниях, при которых есть спазм бронхов.
2. Муколитики (АЦЦ инъект, Амбробене, Мукалтин, Лазолван и другие) – назначаются при кашле с целью сделать его продуктивным и облегчить отхаркивание мокроты.
3. Антисептики (Мирамистин, Хлорофиллипт, Диоксидин, Фурацилин) – рекомендуют для очищения слизистых оболочек.
4. Антибиотики (Гентамицин, Флуимуцил) – показаны при бактериальных поражениях дыхательных путей.
5. Противокашлевые препараты (Туссамаг, Пертуссин) – помогают избавиться от непродуктивного кашля.
6. Противовоспалительные препараты (Пульмикорт, Кромогексал, Ротокан и другие) – показаны для уменьшения отечности слизистой и лечения воспаления, особенно аллергической природы.

Инструкция по применению, продолжительность и частота

Для ингаляций с физиологическим раствором используют как паровой ингалятор, так и любой вид небулайзера. При этом важно помнить – если вы решили воспользоваться для проведения процедуры паровым ингалятором, то будете воздействовать лишь на верхние дыхательные пути. В бронхи и альвеолы физраствор может попасть лишь с помощью небулайзера. Перед процедурой физиологический раствор подогревается.

Особенности проведения ингаляций с физраствором в разном возрасте:

Дети до 2 лет

Дети от 2 до 6 лет

Дети старше 6 лет

Частота процедур, дней

До 3 раз в день

До 4 раз в день

Длительность ингаляции

От 1 до 3 минут

От 1 до 5 минут

От 5 до 10 минут

Температура раствора

Ингаляции с физраствором для детей до года

Дышать физиологическим раствором через небулайзер можно с самого рождения. Это полностью безопасный препарат, который разрешен для применения в домашних условиях у деток младше года. Тем не менее, нужно обязательно посоветоваться с педиатром в отношении проведения ингаляций малышам, чтобы учесть все риски и индивидуальные особенности крохи.

На сегодняшний день при лечении разного рода простудных заболеваний стали все чаще применять физиологические растворы. Благодаря правильному их использованию можно быстрее победить простудный насморк, в том числе и у детей.

Эффективность физраствора в борьбе с простудой известна уже давно, особенно если делать с ним ингаляции. Перед тем как приступать к процедуре, необходимо знать сколько физраствора необходимо для проведения ингаляции и сколько времени его можно хранить.

Полезные свойства

Применяя физиологический раствор в борьбе с простудой, у больного происходят следующие процессы:

• Увлажнение слизистой оболочки;
• Смягчение тканей носовой полости;
• Разжижение мокроты;
• облегчение отхаркивания.

Физраствор для ингаляций при насморке заметно стимулирует процесс носового дыхания у больного. Для проведения ингаляций желательно использовать специальное устройство, способствующее наилучшему распылению частиц лекарства в носовой полости. Хорош для таких процедур небулайзер, который можно приобрести в аптеке. С его помощью использовать физраствор можно даже маленьким детям, придерживаясь соответствующих инструкций. Для парового небулайзера не рекомендуется использование физраствора, который не сможет проникать в носовую полость, так как становится при нагревании осадком. Поэтому в этих целях следует использовать тип небулайзера соответствующего назначения.

Применяя физраствор для ингаляций, у человека значительно снижается риск появления побочных эффектов, а лечебное действие становится более результативным. Важен и вопрос цены, ведь стоимость физраствора гораздо ниже дорогостоящих лекарственных препаратов от насморка.

Способ приготовления

Физиологический раствор является результатом смешивания хлорида натрия с чистой пресной водой. Концентрация препарата равна 0,9 процента.

Способ приготовления физраствора очень прост и сделать его под силу каждому. Необходима чайная ложечка поваренной соли и кипяченая вода, объемом около одного литра и остуженная до комнатной температуры. Делать физраствор можно самостоятельно в домашних условиях. Для этого следует растворить в указанном объеме воды приготовленную соль путем простого помешивания. Лекарство готово! Желательно применять приготовленный раствор в первые сутки и не хранить его более одного дня, так как полезные свойства могут исчезнуть. Температурный режим холодильника дает наилучшие условия, чтобы хранить лекарство.

Предварительно физраствор для ингаляций рекомендуется подогреть и только потом заправлять в аппарат. Перед заливанием его в емкость небулайзера необходимо проверить температуру. Не используете слишком теплый раствор, приближенный к горячему, так как могут появиться ожоги в носовой носоглотки, чего стоит опасаться в особенности для детей.

Делать физраствор дома, можно только в максимально стерильных условиях, так как проникновение на слизистую микробов может привести к появлению осложнений и как следствие этого значительно затянется лечение. Желательно использовать готовый препарат, имеющийся в свободной продаже.

Применение

Физраствор для ингаляции разводят в количестве 2 либо 3 миллилитров на определенное количество жидкости и немного нагревают. Делать ингаляции с помощью небулайзера нужно правильно, вдыхая пары не меньше пяти минут. Курс лечения предусматривает прохождение порядка двух процедур в течение суток.

Для детей определенного возраста рекомендуется использовать чистый физраствор, без добавления разного рода лекарственных препаратов. Его антибактериальные свойства полезны для организма, так как они положительно влияют на течение воспалительных процессов. Использовать чистый раствор следует согласно прилагающейся инструкции, так как его действие основано на увлажнении слизистой. Применять данный метод лечения следует с некоторой предосторожностью, так как возможен обратный эффект при несоблюдении необходимых концентраций. Правильное лечение приводит к усилению отхаркивания, в том числе и у детей. Делать ингаляции на основе физраствора нужно правильно, с периодичностью в три часа.

Только в этом случае будет польза от лечения. Использовать физраствор желательно на начальных этапах появления насморка, так как в этот период лечебное действие будет максимальным.

Нередко в указанный раствор хлорида натрия добавляют другие лекарства, что также помогает в лечении. В таких случаях первоначально следует добавлять бронхолитики, а затем и другие препараты. В борьбе с течениями из носа эффективны ингаляции на основе эфирных масел. В состав данных препаратов также входит физиологический раствор. Лечебное действие от использования лекарства часто ощущается с первого применения. Перед использованием данных средств следует убедиться в отсутствии у больных аллергических проявлений на эфиры, имеющихся в составе лекарства.

Рекомендации по проведению процедуры

Максимальный оздоровительный эффект будет достигнут лишь в случае соблюдения некоторых рекомендаций.

• Во-первых, не следует греть физраствор выше сорока пяти градусов. В случае использования раствора для детей, его температура должна равняться тридцати семи градусам. Греть его можно на водяной бане.
• Во-вторых, не следует прекращать лечение после проведения одной процедуры ребенку, необходимо проводить их систематически, пока не наступит полное выздоровление. С помощью небулайзера достичь этого удастся быстрее.
• В–третьих, будьте осторожны, используя в лечении детей ингаляции с добавлением хвойных масел, являющихся сильнейшими аллергическими агентами. Особенно надо бояться каланхое.
• В-четвертых, организация лечения на основе ингаляций физраствором, а также добавлением в него других лекарственных средств, должна осуществляться с разрешения доктора. Особенно в случае лечения детей.
• В-пятых, заменить используемый раствор поваренной соли на другой лекарственный препарат, иного состава от простуды, можно только с согласия лечащего врача.

Маленькие дети часто подвергаются воздействию инфекций и вирусов. В большинстве случаев болезнь сопровождается кашлем, иногда очень сильным.

В таких ситуациях врач может назначить не только таблетки и сиропы, но и ингаляции.

Ингаляции: преимущества и правила использования

Ингаляции – вдыхание с помощью специального аппарата мельчайших капелек лечебного раствора. Лет 20-30 назад такие процедуры проводились с помощью паровых ингаляторов. Сейчас для этого используют небулайзер. Его главное достоинство в том, что пользоваться им можно даже при температуре, что категорически запрещается при использовании паровых ингаляторов. Таким образом, с помощью небулайзера ингаляции можно проводить с самого начала заболевания, когда еще может держаться температура. Это повышает эффективность лечения.

Для современных ингаляторов в любой аптеке можно купить специальные лекарства. Как правило, это лазолван, беродуал или амбробене. Лазолван и амбробене используют и для приема внутрь, беродуал – только для ингаляций.

Лекарственные препараты запрещается заливать в небулайзер неразведенными. В то же время ни в коем случае нельзя разводить их водой. Для разведения, как правило, используют физраствор.

Физраствор – 0,9% раствор хлорида натрия. Его можно приобрести в любой аптеке, стоит он совсем недорого. Хватает его очень надолго, так как для каждой ингаляции нужно буквально 1-2 миллилитра. Более точную дозировку нужно уточнять в инструкции к конкретному лекарству. Также в инструкции следует ознакомиться с противопоказаниями. Если они у больного есть, нужно обязательно напомнить об этом лечащему врачу.

Смесь Лазолвана с физраствором для небулайзера

Дозу лазолвана для ингаляций врач рассчитывает, исходя из возраста больного. Считать лазолван удобно в миллилитрах. С физраствором его смешивают в пропорции 1:1.

Если болен ребенок до 6 лет, то врачи обычно рекомендуют 1-2 ингаляции в день Доза при этом составляет 2 мл.

Если болен человек старше 6 лет, то доза увеличивается до 2-3 мл. Количество ингаляций остается тем же.

Видео-инструкция: как делать ингаляции с Лазолваном и Физраствором

Как разводить Беродуал с Физраствором?

Дозировки при использовании беродуала зависят от возраста человека и массы его тела. В инструкции приводятся рекомендуемые дозы, и начинать лечение нужно с наименьшей. Дозу удобнее всего считать в каплях.

Самая «спорная» группа больных – дети до 6 лет с массой тела менее 22 килограмм. Дело в том, что сведений о влиянии на них беродуала собрано недостаточно, поэтому разовая доза для них не должна превышать 10 капель, а суточная – 30.

Детям в возрасте 6-12 лет назначают разовую дозу от 10 до 40 капель. Точное количество может определить только врач, так как это зависит от тяжести заболевания.

Для детей старше 12 лет разовая доза колеблется в пределах 20-50 капель. В редких и самых тяжелых случаях врач может назначить и 80.

Приведенные выше дозы – это количество беродуала, необходимого для каждой ингаляции. К нему обязательно нужно доливать физраствор, чтобы конечный объем составил 3-4 мл.

Амбробене и Физраствор — помощники в борьбе с кашлем

Амбробене, как и лазолван, считают в миллилитрах. В упаковке с лекарством прилагается мерный стаканчик, поэтому отлить нужное количество не составляет труда. Дозировка лекарства зависит от возраста пациента.

Детям до 2 лет амбробене для ингаляций назначают в количестве 1 мл, от 2 до 6 лет – 2 мл, от 6 до 12 лет – 2-3 мл. Дети старше 12 лет также получают дозу 2-3 мл. Количество ингаляций с амбробене в любом возрасте – 1-2 раза в день.

Физраствор добавляют к амбробене в пропорции 1:1.

Физраствор: полезные советы по применению

При использовании ингаляций и физраствора следует придерживаться нескольких важных правил.

• Физраствор – стерильная жидкость. Чтобы не нарушать ее стерильности, не стоит снимать металлическую крышку. Нужно немного отогнуть ее середину, а сам раствор набирать с помощью шприца с иглой.
• Хранить физраствор можно 2 года, но температура не должна превышать 25°С. Как и любое другое лекарственное средство, его хранят в недоступном для детей месте.
• Температура раствора для ингаляции должен быть не ниже комнатной. Иногда в инструкции к препарату рекомендуется подогреть его до температуры тела.
• Разведенную для ингаляции жидкость используют только один раз! Если после процедуры что-то осталось, нужно раствор вылить, и в следующий раз делать новый.
• Назначать ингаляции с физраствором может только врач! Далеко не каждый вид кашля требует для лечения подобной процедуры, а иногда вдыхание лекарства будет только препятствовать лечению. Необходимость ингаляции даже опытная мама определить не сможет, это должен решать специалист. Он же должен назначить конкретный препарат, подходящий именно к данному случаю.

Отзывы об ингаляциях с препаратом

«Всю прошлую зиму мой сын приносил из садика болезни. Частым гостем был бронхит. Врач назначила ингаляцию с беродуалом и физраствором. Болезнь ушла очень быстро!»

Наталья, Оренбург

«Что бы мы делали без ингаляций с амбробене и физраствором! Только им и спасались от кашля!»

Екатерина, Пермь

Итак, теперь понятно, как правильно и с какими лекарствами следует применять ингаляции с физраствором. Единственное, что нужно еще помнить: эту процедуру не назначают при несильном кашле. Значит, болезнь нужно начинать лечить при первых же симптомах, а еще лучше предупредить! И тогда ни ингаляции, ни физраствор нужны не будут.

Иногда хронические болезни дыхательных путей проявляются мучительным кашлем обструктивного типа и даже удушьем. По мнению современных пульмонологов и педиатров, наилучшим бронхорасширяющим средством для детей оказываются ингаляции с такими препаратами, как Беродуал и физраствор.

Как правильно сделать ингаляцию?

Беродуал — это незаменимое средство при обструктивных заболеваниях, поражающих легкие и бронхи и сопровождающихся бронхоспазмом, эмфиземе легких и бронхиальной астме. Но важно знать, как его правильно использовать. Поэтому рассмотрим, в каких пропорциях, зависящих от возраста малыша, проводят ингаляцию с Беродуалом и физраствором:

1. Если малышу еще не исполнилось 6 лет, или он весит меньше 22 кг, на 2 кг веса маленького пациента берут 1 каплю Беродуала, причем требуемое количество разводят в 2 мл физраствора. Лечение обязательно начинают с минимально возможной дозы лекарства, которая равна 0,5 мл или 10 капель. Обычно ингаляции с применением Беродуала и физраствора делают дважды в день, но при осложненном течении болезни возможно увеличение их числа до 4-х раз.
2. Для детей старше 6 и младше 12 лет дозировка для ингаляций зависит от симптомов болезни. При умеренном брохоспазме берут 0,5 мл (10 капель) Беродуала, при острых приступах бронхиальной астмы легкой и средней тяжести маленькому пациенту понадобится 0,5-1 мл (10-20 капель) раствора, а в тяжелых и особо тяжелых случаях удушья дозу повышают до 2-3 мл (40-60 капель). У большинства родителей возникает закономерный вопрос, как разводить Беродуал для ингаляций с физраствором. Обычно количество последнего составляет 3-4 мл.
3. Когда заболевает ребенок старшего возраста (от 12 лет), доза лекарства при умеренных бронхоспазмах и нетяжелых приступах бронхиальной астмы остается такой же, как и в указанном выше случае. А вот когда маленький пациент начинает задыхаться, а бронхоспазм достигает своей критической отметки, детям обычно повышают дозировку Беродуала и физраствора для ингаляций. Для препарата она составляет 2,5-4 мл (50-80 капель), которые разводят в 4 мл физиологического раствора и заливают в небулайзер.
4. Следует помнить об особенностях такой процедуры. Инструкция по поводу того, как эффективно делать ингаляции с Беродуалом и физраствором, очень проста. Для этого используют небулайзер и полностью расходуют налитый раствор. Также, последний всегда должен быть свежеприготовленным, а использовать для разведения Беродуала дистиллированную воду запрещено.

инструкция по применению, классификация, статьи » Справочник ЛС

Будесонид-натив предназначен для применения только с помощью небулайзера.

Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на 2 приема.

Рекомендуемая начальная доза:

Дети от 16 лет и старше: 0,25-0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки.

Взрослые/пожилые пациенты: 1-2 мг в сутки.

Доза при поддерживающем лечении:

Дети от 16 лет и старше: 0,25-2 мг в сутки.

Взрослые/пожилые пациенты: 0,5-4 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.

Таблица для определения дозы

Доза, мг Объем препарата Будесонид-натив

0,25 мг/мл 0,5 мг/мл

0,25 1 мл* —

0,5 2 мл —

0,75 3 мл —

1 4 мл 2 мл

1,5 — 3 мл

2 — 4

*) следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.

Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.

После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния.

В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сутки) препарата Будесонид-натив вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды

Отмену пероральных глюкокортикостероидов необходимо начинать в период стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу препарата Будесонид-натив на фоне приема пероральных ГКС в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных ГКС (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов.

Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью. Принимая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличения длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Инструкция по использованию

Будесонид-натив применяется для ингаляций с использованием небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-80 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.

Важно:

• внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а так же инструкцию по эксплуатации небулайзера;
• при разбавлении препарата Будесонид-натив 0,9 % раствором натрия хлорида, полученный раствор следует использовать в течение 30 мин;
• после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения развития кандидоза ротоглотки;
• для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;
• рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя.

Как использовать Будесонид-натив с помощью небулайзера

1.  Вскройте флакон с препаратом.
2.  Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата.
3.  Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.
4.  Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. Поскольку Будесонид-натив попадает в легкие при вдохе, важно вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.

Открытый флакон хранят в защищенном от света месте. Открытый флакон должен быть использован в течение 12 часов.

Очистка

Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой или мягким моющим средством, в соответствии с инструкциями производителя, после каждого применения.

Хорошо прополощите и высушите небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Левалбутерол (путь вдыхания) Использование по назначению

Использование по назначению

Информация о лекарствах предоставлена: IBM Micromedex

Используйте это лекарство только по указанию врача. Не используйте его больше и не используйте его чаще, чем прописал врач. Кроме того, не прекращайте использовать это лекарство или любое другое лекарство от астмы, которое вы принимаете, не сказав своему врачу. Это может увеличить вероятность проблем с дыханием.

Ингаляционный раствор левальбутерола и концентрат ингаляционного раствора следует использовать с струйным небулайзером, подключенным к воздушному компрессору с хорошей циркуляцией воздуха.Ингаляционный раствор и небулайзер будут поставляться с инструкциями для пациента. Внимательно прочтите эти инструкции и следуйте им. Спросите своего врача, если у вас есть вопросы.

Для использования раствора для ингаляций или концентрата раствора в небулайзере:

• Откройте пакет и выньте один флакон.
• Проверьте жидкость во флаконе. Он должен быть прозрачным или бесцветным. Не используйте его, если он обесцветился.
• Откройте флакон и поместите ингаляционный раствор в резервуар для лекарств или небулайзерную камеру на машине.Если вы используете концентрат раствора, сначала смешайте его со стерильным физиологическим раствором, а затем поместите в резервуар.
• Подсоедините небулайзер к лицевой маске или мундштуку.
• Используйте маску для лица или мундштук, чтобы вдохнуть лекарство.
• Используйте небулайзер примерно от 5 до 15 минут или до тех пор, пока лекарство из небулайзера не исчезнет.
• Очищайте все части небулайзера после каждого использования.
• Не используйте, если раствор становится мутным.
• Не смешивайте другое ингаляционное лекарство с левалбутеролом в небулайзере, если это не рекомендовано вашим врачом.

Для пациентов, использующих ингаляционный аэрозоль левальбутерола:

• Аэрозольный баллон с левалбутеролом рассчитан примерно на 200 ингаляций, в зависимости от размера баллона, который заказал ваш врач. Вы должны попытаться вести учет количества используемых ингаляций, чтобы знать, когда канистра почти пуста.Эту канистру, в отличие от некоторых других аэрозольных баллончиков, нельзя плавать в воде для проверки ее наполнения.
• Когда вы используете ингалятор в первый раз или если вы не использовали его какое-то время, ингалятор может не доставить нужное количество лекарства с первой затяжки. Перед использованием проверьте или заправьте ингалятор.
• Тщательно встряхивайте ингалятор непосредственно перед каждым использованием.
• Снимите колпачок с привода (или мундштука). Перед каждым использованием проверяйте привод на наличие посторонних предметов и убедитесь, что канистра сидит в приводе.
• Заправьте ингалятор, выпустив 4 тестовых спрея в воздух в сторону от лица. Теперь ингалятор будет готов предоставить нужное количество лекарства, когда вы его используете.
• Сделайте полный выдох через рот, выдыхая как можно больше воздуха из легких. Полностью поместите мундштук в рот, удерживая ингалятор в нижнем положении мундштука и сомкнувшись вокруг него губами.
• Глубоко и медленно вдыхая через рот, полностью надавите на верхнюю часть металлической канистры средним пальцем.Сразу после подачи затяжки уберите палец с баллона и выньте ингалятор изо рта.
• Если возможно, задержите дыхание на 10 секунд.
• Если ваш врач прописал более одной ингаляции / вдоха, подождите 1 минуту между вдохами. Затем хорошо встряхните ингалятор и повторите.
• Надевайте колпачок на мундштук после каждого использования.
• Очищайте привод или мундштук не реже одного раза в неделю.
• Промывайте привод сверху и снизу теплой проточной водой в течение 30 секунд не реже одного раза в неделю.

Дозирование

Доза этого лекарства будет разной для разных пациентов. Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы этого лекарства. Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если это вам не скажет врач.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от его силы.Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время между приемами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы принимаете лекарство.

• Для предотвращения или лечения бронхоспазма:
  • Для ингаляционной аэрозольной лекарственной формы:
    • Взрослые и дети от 4 лет и старше? Две затяжки каждые 4-6 часов. Некоторым пациентам может быть достаточно одной затяжки каждые 4 часа.
    • Дети младше 4 лет? Использование и доза должны определяться вашим доктором.
  • Для ингаляционной лекарственной формы раствора (используется с небулайзером):
    • Взрослые и дети от 12 лет и старше? Сначала 0,63 миллиграмма (мг) в небулайзере 3 раза в день каждые 6-8 часов в день. Некоторым пациентам может потребоваться начать с 1,25 мг в небулайзере 3 раза в день.
    • Дети от 6 до 11 лет? 0,31 мг в небулайзере 3 раза в день. При необходимости врач может увеличить дозу. Однако доза обычно не превышает 0.63 мг 3 раза в сутки.
    • Дети младше 6 лет? Использование и доза должны определяться вашим доктором.

Пропущенная доза

Если вы пропустите прием этого лекарства, примите его как можно скорее. Однако, если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте двойные дозы.

Если ваш график дозирования отличается от всего вышеперечисленного, и вы пропустили прием этого лекарства, или если у вас есть какие-либо вопросы по этому поводу, проконсультируйтесь с врачом.

Хранилище

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните устаревшие лекарства или лекарства, которые больше не нужны.

Спросите у лечащего врача, как следует утилизировать любое лекарство, которое вы не используете.

Храните лекарство в пакете из фольги, пока вы не будете готовы его использовать. Хранить при комнатной температуре, вдали от источников тепла и прямого света. Не замораживать.

Храните ингаляционный раствор в пакете из фольги, пока вы не будете готовы его использовать. Остальные флаконы в пакете следует использовать в течение 2 недель после открытия пакета из фольги.

Используйте флакон с концентратом раствора для ингаляций сразу после открытия пакета из фольги.

Выбросьте канистру после использования 200 спреев. Если вы не уверены, спросите своего фармацевта. Не опускайте канистру в воду, чтобы проверить, заполнена ли канистра (испытание на плавучесть).

Последнее обновление частей этого документа: 1 февраля 2021 г.

Авторские права © IBM Watson Health, 2021 г. Все права защищены. Информация предназначена только для использования Конечным пользователем и не может быть продана, распространена или иным образом использована в коммерческих целях.

.

Ацетилцистеин (путь вдыхания) Использование по назначению

Использование по назначению

Информация о лекарствах предоставлена: IBM Micromedex

Используйте ацетилцистеин только по назначению. Не используйте его больше и не используйте его чаще, чем прописал врач. Это может увеличить вероятность побочных эффектов.

Если вы принимаете это лекарство дома, убедитесь, что вы точно знаете, как его применять.Если у вас есть вопросы по этому поводу, посоветуйтесь со своим врачом.

После приема ацетилцистеина попробуйте откашлять разжиженную или разжиженную слизь. Если это не сработает, возможно, придется отсосать. Это предотвратит накопление слишком большого количества слизи в легких. Если у вас есть какие-либо вопросы по этому поводу, посоветуйтесь со своим врачом.

Дозирование

Доза этого лекарства будет разной для разных пациентов. Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы этого лекарства.Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если это вам не скажет врач.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от его силы. Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время между приемами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы принимаете лекарство.

• Для ингаляционной лекарственной формы (раствора):
  • Для разжижения или растворения слизи при заболеваниях легких:
    • Взрослые и дети—
      • От 3 до 5 миллилитров (мл) 20% раствора или от 6 до 10 мл 10% раствора, используемых в небулайзере три или четыре раза в день.Лекарство вдыхают через маску для лица, мундштук или трахеостому.
      • 10 или 20% раствор можно использовать для ингаляции в виде густого тумана в палатке или крупете.
      • Иногда 10 или 20% раствор вводится непосредственно в трахею или через катетер в трахею при определенных условиях.
  • Для использования в тестах для диагностики проблем с легкими:
    • Взрослые и дети? 1-2 мл 20% раствора или 2-4 мл 10% раствора, используемого для ингаляции или помещенного непосредственно в трахею два или три раза перед тестом.

Пропущенная доза

Если вы пропустите прием этого лекарства, примите его как можно скорее. Однако, если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте двойные дозы.

Хранилище

Хранить в холодильнике. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните устаревшие лекарства или лекарства, которые больше не нужны.

Храните неоткрытые флаконы с этим лекарством в холодильнике. Не замораживать. Необходимо сразу использовать открытый флакон с лекарством.

Открытый контейнер следует выбросить через 4 дня.

Последнее обновление частей этого документа: 1 февраля 2021 г.

Авторские права © IBM Watson Health, 2021 г. Все права защищены. Информация предназначена только для использования Конечным пользователем и не может быть продана, распространена или иным образом использована в коммерческих целях.

.

Раствор для респиратора Вентолин — Сводка характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для медицинских работников

Вентолин респираторный раствор 5 мг / мл.

Водный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета, pH 3,5, содержащий 5 мг / мл сальбутамола (в виде сульфата сальбутамола BP).

Вспомогательные вещества с известным эффектом: Бензалкония хлорид (см. Раздел 4.4).

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

Раствор для распыления.

Ventolin Respirator Solution показан взрослым, подросткам и детям в возрасте от 4 до 11 лет. Для младенцев и детей младше 4 лет см. Раздел 4.2.

Ventolin Respirator Solution показан для рутинного лечения хронического бронхоспазма, не поддающегося традиционной терапии, а также для лечения острой тяжелой астмы.

Вентолин респираторный раствор предназначен только для ингаляционного использования, для вдыхания через рот под руководством врача с использованием подходящего небулайзера.Раствор нельзя вводить или глотать. Вентолин респираторный раствор можно вводить периодически или непрерывно. Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 часов.

Частное приобретение небулайзеров для использования в домашних условиях для оказания экстренной терапии при остром лечении астмы у детей и подростков не рекомендуется.

Только специалисты в области респираторной медицины должны начинать и контролировать использование небулайзеров и связанных с ними небулайзеров в домашних условиях для острого лечения астмы у детей и подростков.

Дети должны быть обучены правильному использованию своего устройства для оказания неотложной терапии, и использование должно осуществляться под наблюдением ответственного взрослого.

Следует обратиться за неотложной медицинской помощью, если ухудшение симптомов астмы не купируется лекарствами экстренной помощи, даже если наступает кратковременное выздоровление после приема прописанных лекарств в небулайзере.

Прерывистое введение

Взрослые: Вентолин респираторный раствор 0.5 мл (2,5 мг сальбутамола) следует разбавить до конечного объема 2 мл стерильным физиологическим раствором. Его можно увеличить до 1 мл (5 мг сальбутамола), разбавив до конечного объема 2,5 мл. Полученный раствор вдыхают из распылителя с соответствующим приводом до прекращения образования аэрозоля. При использовании правильно подобранного небулайзера и источника питания это должно занять около десяти минут.

Вентолин респираторный раствор можно использовать в неразбавленном виде для периодического введения. Для этого в небулайзер помещают 2 мл респираторного раствора вентолина (10 мг сальбутамола), и пациенту позволяют вдохнуть распыленный раствор до достижения бронходилатации.Обычно это занимает 3-5 минут. Некоторым взрослым пациентам могут потребоваться более высокие дозы сальбутамола до 10 мг, и в этом случае распыление неразбавленного раствора может продолжаться до прекращения образования аэрозоля.

Педиатрическое население

Тот же режим введения для периодического введения также применим к детям. Минимальная начальная доза для детей в возрасте до 12 лет составляет 0,5 мл (2,5 мг сальбутамола), разведенная до 2–2,5 мл стерильным физиологическим раствором.Однако некоторым детям (старше 18 месяцев) могут потребоваться более высокие дозы сальбутамола — до 5 мг. Прерывистое лечение можно повторять до четырех раз в день.

Дети в возрасте от 12 лет и старше: Доза для взрослого населения.

У детей младше 18 месяцев клиническая эффективность распыленного сальбутамола не определена. Поскольку может возникнуть преходящая гипоксемия, следует рассмотреть возможность дополнительной кислородной терапии.

Другие фармацевтические формы могут быть более подходящими для применения у детей в возрасте до 4 лет.

Непрерывное администрирование

Вентолин респираторный раствор разбавляют стерильным физиологическим раствором до содержания 50-100 микрограммов сальбутамола на мл (1-2 мл раствора, доведенного до 100 мл с разбавителем). Разбавленный раствор вводится в виде аэрозоля с помощью распылителя с соответствующим приводом. Обычная скорость приема — 1-2 мг в час.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

Не внутривенные формы сальбутамола не должны использоваться для остановки неосложненных преждевременных родов или угрозы аборта.

Ventolin Respirator Solution можно использовать только путем ингаляции, вдыхать через рот, нельзя вводить или глотать.

Бронходилататоры не должны быть единственным или основным средством лечения пациентов с тяжелой или нестабильной астмой. Тяжелая форма астмы требует регулярного медицинского осмотра, включая исследование функции легких, поскольку пациенты подвержены риску тяжелых приступов и даже смерти. Врачам следует рассмотреть возможность использования максимальной рекомендованной дозы ингаляционных кортикостероидов и / или пероральных кортикостероидов у этих пациентов.

Пациентов, получающих лечение в домашних условиях, следует предупредить о необходимости обращения за медицинской помощью, если лечение с помощью респираторного раствора вентолина становится менее эффективным. Поскольку чрезмерное дозирование может вызвать побочные эффекты, дозировку или частоту приема следует увеличивать только по рекомендации врача.

Пациенты, получающие респираторный раствор вентолина, могут также получать другие лекарственные формы ингаляционных бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов.

Увеличение использования бронходилататоров, в частности ингаляционных β2-агонистов короткого действия, для облегчения симптомов указывает на ухудшение контроля над астмой.Пациенту следует дать указание обратиться за медицинской помощью, если лечение бронходилататорами короткого действия становится менее эффективным или требуется больше ингаляций, чем обычно. В этой ситуации следует обследовать пациента и принять во внимание необходимость усиленной противовоспалительной терапии (например, более высоких доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов).

Тяжелые обострения астмы нужно лечить как обычно.

Сердечно-сосудистые эффекты могут наблюдаться при приеме симпатомиметических препаратов, включая сальбутамол.Имеются некоторые доказательства из постмаркетинговых данных и опубликованной литературы о редких случаях ишемии миокарда, связанной с сальбутамолом. Пациентов с тяжелым сердечным заболеванием (например, ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), получающих сальбутамол, следует предупредить о необходимости обратиться за медицинской помощью, если они испытывают боль в груди или другие симптомы обострения сердечного заболевания. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут иметь респираторное или сердечное происхождение.

Вентолин респираторный раствор следует использовать с осторожностью у пациентов, которые, как известно, получали большие дозы других симпатомиметических препаратов.

Потенциально серьезная гипокалиемия может возникнуть в результате терапии β ₂ -агонистом, в основном при парентеральном введении или введении через небулайзер. Особая осторожность рекомендуется при острой тяжелой астме, поскольку этот эффект может усиливаться гипоксией и сопутствующим лечением производными ксантина, стероидами и диуретиками. В таких ситуациях следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Как и другие агонисты β-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, такие как повышение уровня глюкозы в крови. Пациенты с диабетом могут быть не в состоянии компенсировать повышение уровня глюкозы в крови, и сообщалось о развитии кетоацидоза. Одновременный прием кортикостероидов может усилить этот эффект.

Сообщалось о лактоацидозе в связи с высокими терапевтическими дозами внутривенной и небулайзерной терапии бета-агонистами короткого действия, в основном у пациентов, получающих лечение по поводу обострения астмы (см.8). Повышение уровня лактата может привести к одышке и компенсаторной гипервентиляции, что может быть неверно истолковано как признак неэффективности лечения астмы и приведет к неадекватной интенсификации лечения бета-агонистами короткого действия. Поэтому рекомендуется, чтобы пациенты находились под наблюдением на предмет повышения уровня лактата в сыворотке и последующего метаболического ацидоза в этих условиях.

Сообщалось о небольшом количестве случаев острой закрытоугольной глаукомы у пациентов, получавших комбинацию распыляемого сальбутамола и ипратропия бромида.Поэтому комбинацию распыленного сальбутамола с распыляемыми антихолинергическими средствами следует использовать с осторожностью. Пациенты должны получить соответствующие инструкции по правильному применению и быть предупреждены, чтобы раствор или туман не попали в глаза.

Сальбутамол следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим тиреотоксикозом.

Вентолин респираторный раствор содержит 0,1 мг / мл бензалкония хлорида в каждой дозированной единице. Бензалкония хлорид может вызвать бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой.

Как и при другой ингаляционной терапии, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением хрипов после приема препарата. Это следует немедленно лечить с помощью альтернативного препарата или другого ингаляционного бронходилататора быстрого действия. Прием Ventolin Respirator Solution следует немедленно прекратить, обследовать пациента и, при необходимости, назначить другое быстродействующее бронходилататор для постоянного использования.

Обычно не следует назначать с неселективными β-блокаторами, такими как пропранолол.

Беременность

Применение лекарств во время беременности следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода. Как и в случае с большинством лекарств, имеется мало опубликованных данных о безопасности сальбутамола на ранних стадиях беременности человека, но в исследованиях на животных были доказательства некоторых вредных воздействий на плод при очень высоких уровнях доз.

Кормление грудью

Поскольку сальбутамол, вероятно, секретируется с грудным молоком, его применение у кормящих матерей требует особого внимания.Неизвестно, оказывает ли сальбутамол вредное воздействие на новорожденного, поэтому его использование должно быть ограничено ситуациями, когда предполагается, что ожидаемая польза для матери может перевесить любой потенциальный риск для новорожденного.

Фертильность:

Нет информации о влиянии сальбутамола на фертильность человека. Неблагоприятного воздействия на фертильность животных не наблюдалось (см. Раздел 5.3).

Неблагоприятные события перечислены ниже по классам и частоте системных органов.Частоты определяются как: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10,000 до <1 / 1000) и очень редко (<1/10 000). Очень частые и частые события обычно определялись на основе данных клинических испытаний. Редкие, очень редкие и неизвестные события обычно определялись по спонтанным данным.

Нарушения иммунной системы
Очень редко:	Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс
Нарушения обмена веществ и питания
Редкий:	Гипокалиемия. Потенциально серьезная гипокалиемия может возникнуть в результате терапии бета-агонистами 2 .
Неизвестно:	Лактоацидоз (см. Раздел 4.4)
Нарушения со стороны нервной системы
Обычный:	Тремор, головная боль.
Очень редко:	Гиперактивность.
Сердечные расстройства
Обычный:	Тахикардия.
Необычно:	Сердцебиение
Очень редко:	Сердечные аритмии, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолии
Неизвестно:	Ишемия миокарда * (см. Раздел 4.4)
Сосудистые заболевания
Редкий:	Периферическое расширение сосудов.
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения
Очень редко:	Парадоксальный бронхоспазм.
Желудочно-кишечные расстройства
Необычно:	Раздражение рта и горла.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Необычно:	Мышечные судороги.

* сообщается спонтанно в постмаркетинговых данных, поэтому частота считается неизвестной

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат.Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через схему желтых карточек по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard или искать желтые карточки MHRA в Google Play или Apple App Store.

Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамолом являются преходящие фармакологически опосредованные явления бета-агонистов, включая тахикардию, тремор, гиперактивность и метаболические эффекты, включая гипокалиемию и лактоацидоз (см.4 и 4.8).

Гипокалиемия может возникнуть после передозировки сальбутамолом. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови. Сообщалось о лактоацидозе в сочетании с высокими терапевтическими дозами, а также передозировками бета-агонистов короткого действия, поэтому необходимо контролировать повышенный уровень лактата в сыворотке крови и последующий метаболический ацидоз (особенно, если сохраняется или ухудшается тахипноэ, несмотря на исчезновение других признаков заболевания). бронхоспазм (например, хрипы) может быть показан при передозировке.

Фармакотерапевтическая группа: Андренергические средства, ингалянты. Селективные агонисты бета-2-андренорецепторов

,00

Код УВД: R03AC02

Сальбутамол — селективный β2-агонист, обеспечивающий бронходилатацию короткого действия (4-6 часов) с быстрым началом (в течение 5 минут) обратимой обструкции дыхательных путей. В терапевтических дозах действует на β ₂ -адренорецепторы бронхиальной мышцы. Обладая быстрым началом действия, он особенно подходит для лечения и предотвращения приступов астмы.

Сальбутамол, вводимый внутривенно, имеет период полувыведения от 4 до 6 часов и частично выводится почками, а частично путем метаболизма до неактивного 4′-0-сульфата (фенольного сульфата), который также выводится в основном с мочой. Фекалии — второстепенный путь выведения. Большая часть дозы сальбутамола, вводимой внутривенно, перорально или ингаляционно, выводится в течение 72 часов. Сальбутамол связывается с белками плазмы на 10%.

После введения путем ингаляции от 10 до 20% дозы достигает нижних дыхательных путей.Остальная часть остается в системе доставки или откладывается в ротоглотке, откуда она проглатывается. Фракция, депонированная в дыхательных путях, всасывается в легочные ткани и кровообращение, но не метаболизируется в легких. По достижении системного кровообращения он становится доступным для метаболизма в печени и выводится, прежде всего, с мочой в виде неизмененного лекарственного средства и фенольного сульфата.

Проглоченная часть вдыхаемой дозы всасывается из желудочно-кишечного тракта и претерпевает значительный первичный метаболизм до фенольного сульфата.И неизмененный препарат, и конъюгат выводятся в основном с мочой.

В исследовании оральной фертильности и общей репродуктивной способности крыс в дозах 2 и 50 мг / кг / день, за исключением уменьшения количества отъемышей, доживающих до 21 дня после родов, при дозах 50 мг / кг / день отсутствие неблагоприятных воздействий на фертильность, эмбриофетальное развитие, размер помета, массу тела при рождении или скорость роста.

Консервант: бензалкония хлорид. Серную кислоту при необходимости довести до pH 3.5.

Вода очищенная.

В закрытом состоянии: 3 года. После открытия в первый раз: 28 дней.

Хранить при температуре ниже 25 ° C. Беречь от света. Удалите все содержимое, оставшееся через месяц после открытия бутылки.

Флакон из желтого стекла объемом 10 мл с завинчивающейся крышкой.

Флакон из янтарного стекла объемом 20 мл с завинчивающейся крышкой.

Используйте только для ингаляций с использованием подходящего небулайзера.

Распыленный раствор можно вдохнуть через маску для лица, тройник или через эндотрахеальную трубку.Может использоваться прерывистая вентиляция с положительным давлением (IPPV), но это редко необходимо. Когда есть риск аноксии из-за гиповентиляции, во вдыхаемый воздух следует добавлять кислород.

Поскольку многие небулайзеры работают в режиме непрерывного потока, вероятно, что распыленное лекарство будет выброшено в окружающую среду. Поэтому раствор респиратора Вентолина следует вводить в хорошо вентилируемом помещении, особенно в больницах, когда несколько пациентов могут использовать небулайзеры одновременно.

Вентолин респираторный раствор можно разбавить стерильным физиологическим раствором (см. Раздел 4.2).

Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Glaxo Wellcome UK Ltd

, торгующийся как GlaxoSmithKline UK

980 Грейт Вест Роуд

Брентфорд

Миддлсекс

TW8 9GS

Дата первого разрешения: 10 июня 1971 г.

Дата последнего обновления: 02 сентября 2005 г.

Xopenex Inhalation Solution Concentrate Dosage Guide

1. Лекарства от A до Z
2. Xopenex Концентрат
3. Дозировка

Медицинское заключение компании Drugs.com. Последнее обновление: 8 октября 2020 г.

Общее название: левальбутерола гидрохлорид 1,25 мг в 0,5 мл
Лекарственная форма: раствор для ингаляций, концентрат

XOPENEX Концентрат раствора для ингаляций предназначен только для пероральных ингаляций. Перед применением разбавить стерильным физиологическим раствором. Администрирование путем распыления с использованием стандартного струйного распылителя (с лицевой маской или мундштуком), подключенного к воздушному компрессору. Не превышайте рекомендованную дозу. Для дозировок менее 1,25 мг неконцентрат (т.е.е., раствор для ингаляции XOPENEX, 3 мл) необходимо использовать.

Дети от 6 до 11 лет: Рекомендуемая доза ингаляционного раствора XOPENEX для пациентов от 6 до 11 лет составляет 0,31 мг, вводимых три раза в день путем распыления. Обычная дозировка не должна превышать 0,63 мг трижды в день.

Взрослые и подростки ≥12 лет: рекомендуемая начальная доза раствора XOPENEX для ингаляции для пациентов в возрасте 12 лет и старше составляет 0,63 мг, вводимых три раза в день каждые 6-8 часов путем распыления.

Пациентам в возрасте 12 лет и старше с более тяжелой астмой или пациентам, которые не реагируют должным образом на дозу 0,63 мг раствора XOPENEX для ингаляции, может помочь дозировка 1,25 мг три раза в день.

Пациенты, получающие самую высокую дозу раствора для ингаляции XOPENEX, должны тщательно контролироваться на предмет нежелательных системных эффектов, а риски таких эффектов должны быть сбалансированы с возможностью повышения эффективности.

Использование раствора для ингаляции XOPENEX можно продолжать по медицинским показаниям, чтобы помочь контролировать повторяющиеся приступы бронхоспазма.В это время большинство пациентов получают оптимальную пользу от регулярного использования ингаляционного раствора.

Если ранее эффективный режим дозирования не дает обычного ответа, это может быть маркером дестабилизации астмы и требует переоценки пациента и режима лечения с уделением особого внимания возможной необходимости противовоспалительного лечения, например, кортикостероидов.

Совместимость лекарств (физическая и химическая), эффективность и безопасность раствора для ингаляции XOPENEX при смешивании с другими лекарствами в небулайзере не установлены.

Безопасность и эффективность раствора для ингаляции XOPENEX были подтверждены в ходе клинических испытаний при использовании распылителей PARI LC Jet ™ и PARI LC Plus ™, а также компрессоров PARI Master® Dura-Neb® 2000 и Dura-Neb® 3000. Безопасность и эффективность ингаляционного раствора XOPENEX при использовании других небулайзерных систем не установлены.

Подробнее о концентрате Xopenex (левальбутерол)

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие составы

Сопутствующие лечебные руководства

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Концентрат раствора для ингаляции левальбутерола — информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование

Общее название: гидрохлорид левальбутерола
Лекарственная форма: ингаляционный раствор, концентрат

Медицинский осмотр на сайте Drugs.com. Последнее обновление: 1 ноября 2019 г.

Показания и применение концентрата раствора для ингаляции левальбутерола

Раствор для ингаляций левальбутерола (концентрат) показан для лечения или профилактики бронхоспазма у взрослых, подростков и детей в возрасте 6 лет и старше с обратимой обструктивной болезнью дыхательных путей.

Дозировка и администрация концентрата раствора для ингаляции левальбутерола

Раствор для ингаляций левальбутерола (концентрат) предназначен только для пероральных ингаляций. Перед применением разбавить стерильным физиологическим раствором. Администрирование путем распыления с использованием стандартного струйного распылителя (с лицевой маской или мундштуком), подключенного к воздушному компрессору. Не превышайте рекомендованную дозу. Для дозировок менее 1,25 мг следует использовать неконцентратную форму (т. Е. Раствор левальбутерола для ингаляций, 3 мл).

Дети от 6 до 11 лет: Рекомендуемая доза раствора левальбутерола для ингаляций для пациентов от 6 до 11 лет составляет 0,31 мг, вводимых три раза в день путем распыления. Обычная дозировка не должна превышать 0,63 мг трижды в день.

Взрослые и подростки ≥ 12 лет: рекомендуемая начальная доза раствора левальбутерола для ингаляций для пациентов в возрасте 12 лет и старше составляет 0,63 мг, вводимых три раза в день каждые 6-8 часов путем распыления.

Пациенты в возрасте 12 лет и старше с более тяжелой астмой или пациенты, которые не реагируют должным образом на дозу 0.63 мг раствора левальбутерола для ингаляций может принести пользу при дозировке 1,25 мг три раза в день.

Пациенты, получающие самую высокую дозу раствора для ингаляции левальбутерола, должны тщательно контролироваться на предмет нежелательных системных эффектов, а риски таких эффектов должны быть сбалансированы с возможностью повышения эффективности.

Использование раствора для ингаляций левальбутерола можно продолжать по медицинским показаниям, чтобы помочь контролировать повторяющиеся приступы бронхоспазма. В это время большинство пациентов получают оптимальную пользу от регулярного использования ингаляционного раствора.

Если ранее эффективный режим дозирования не дает обычного ответа, это может быть маркером дестабилизации астмы и требует переоценки пациента и режима лечения с уделением особого внимания возможной необходимости противовоспалительного лечения, например, кортикостероидов.

Совместимость лекарств (физическая и химическая), эффективность и безопасность раствора левалбутерола для ингаляций при смешивании с другими лекарственными средствами в небулайзере не установлены.

Безопасность и эффективность раствора левальбутерола для ингаляций были подтверждены в ходе клинических испытаний при использовании распылителей PARI LC Jet ™ и PARI LC Plus ™, а также компрессоров PARI Master® Dura-Neb® 2000 и Dura-Neb® 3000. Безопасность и эффективность ингаляционного раствора левальбутерола при введении с использованием других небулайзерных систем не установлены.

Лекарственные формы и сила действия

Раствор для ингаляций левальбутерола, USP (концентрат) 0.Флаконы с разовой дозой 5 мл, содержащие 1,25 мг левальбутерола, которые необходимо разбавить перед использованием. Раствор для ингаляций левальбутерола (концентрат) выпускается в картонных коробках по 30 индивидуально упакованных флаконов.

Противопоказания

Раствор для ингаляций левальбутерола противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к левальбутеролу или рацемическому альбутеролу в анамнезе. Реакции включали крапивницу, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, анафилаксию и отек ротоглотки [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.6)].

Предупреждения и меры предосторожности

Парадоксальный бронхоспазм

Раствор для ингаляций левальбутерола может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может быть опасным для жизни. При возникновении парадоксального бронхоспазма прием раствора левальбутерола для ингаляций следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию. Следует признать, что парадоксальный бронхоспазм, связанный с ингаляционными препаратами, часто возникает при первом использовании нового флакона.

Обострение астмы

Астма может обостряться в течение нескольких часов или хронически в течение нескольких дней или дольше.Если пациенту требуется больше доз раствора для ингаляции левальбутерола, чем обычно, это может быть маркером дестабилизации астмы и требует переоценки пациента и схемы лечения с уделением особого внимания возможной необходимости противовоспалительного лечения, например, кортикостероидов.

Использование противовоспалительных средств

Раствор для ингаляций левальбутерола не заменяет кортикостероиды. Использование только бета-адренергических агонистов может оказаться недостаточным для контроля астмы у многих пациентов.Следует заранее рассмотреть вопрос о добавлении противовоспалительных средств, например, кортикостероидов, в схему лечения.

Сердечно-сосудистые эффекты

Раствор для ингаляций левальбутерола, как и другие агонисты бета-адренорецепторов, может вызывать у некоторых пациентов клинически значимые сердечно-сосудистые эффекты, которые измеряются по частоте сердечных сокращений, артериальному давлению и симптомам. Хотя такие эффекты возникают нечасто после введения ингаляционного раствора левальбутерола в рекомендуемых дозах, в случае их возникновения может потребоваться отмена препарата.Кроме того, сообщалось, что бета-агонисты вызывают изменения электрокардиограммы (ЭКГ), такие как сглаживание зубца t, удлинение интервала QTc и депрессия сегмента ST. Клиническое значение этих результатов неизвестно. Таким образом, раствор левальбутерола для ингаляций, как и все симпатомиметические амины, следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно с коронарной недостаточностью, сердечными аритмиями и гипертонией.

Не превышать рекомендуемую дозу

Не превышайте рекомендованную дозу.Сообщалось о летальных исходах в связи с чрезмерным использованием ингаляционных симпатомиметических препаратов у пациентов с астмой. Точная причина смерти неизвестна, но есть подозрение на остановку сердца после неожиданного развития тяжелого острого астматического криза и последующей гипоксии.

Немедленные реакции гиперчувствительности

Непосредственные реакции гиперчувствительности могут возникать после приема левалбутерола или рацемического альбутерола. Реакции включали крапивницу, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, анафилаксию и отек ротоглотки.Возможность гиперчувствительности следует учитывать при клинической оценке пациентов, у которых возникают реакции гиперчувствительности немедленного типа при приеме раствора левальбутерола для ингаляций.

Условия сосуществования

Раствор для ингаляций левальбутерола, как и все симпатомиметические амины, следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно с коронарной недостаточностью, артериальной гипертензией и сердечными аритмиями; у пациентов с судорожными расстройствами, гипертиреозом или сахарным диабетом; и у пациентов, которые необычно чувствительны к симпатомиметическим аминам.Клинически значимые изменения систолического и диастолического артериального давления наблюдались у отдельных пациентов, и можно ожидать, что они возникнут у некоторых пациентов после применения любого бета-адренергического бронходилататора.

Могут произойти изменения уровня глюкозы в крови. Сообщалось, что большие дозы внутривенного рацемического альбутерола усугубляют ранее существовавший сахарный диабет и кетоацидоз.

Гипокалиемия

Как и другие препараты-агонисты бета-адренорецепторов, раствор левальбутерола для ингаляций может вызывать у некоторых пациентов значительную гипокалиемию, возможно, из-за внутриклеточного шунтирования, которое может вызвать неблагоприятные сердечно-сосудистые эффекты.Уменьшение обычно носит временный характер и не требует дополнительных приемов.

Побочные реакции

Следующие серьезные побочные реакции описаны ниже и в других местах маркировки:

•

Парадоксальный бронхоспазм [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.1)]

•

Сердечно-сосудистые эффекты [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.4)]

•

Реакции гиперчувствительности немедленного типа [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.6)]

•

Гипокалиемия [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.8)]

Опыт клинических испытаний

Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях препарата, не может напрямую сравниваться с частотой в клинических испытаниях другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.

Взрослые и подростки 12 лет и старше

Информация о побочных реакциях на раствор левальбутерола для ингаляций у взрослых и подростков получена в ходе одного 4-недельного многоцентрового рандомизированного двойного слепого активного и плацебо-контролируемого исследования с участием 362 пациентов с астмой в возрасте от 12 лет и старше.Нежелательные реакции, зарегистрированные у ≥ 2% пациентов, получавших ингаляционный раствор левальбутерола или рацемического альбутерола, и чаще, чем у пациентов, получавших плацебо, перечислены в таблице 1.

Таблица 1: Побочные реакции, зарегистрированные в 4-недельном контролируемом клиническом исследовании у взрослых и подростков ≥ 12 лет

Кузов Предпочтительный срок	Процент больных
	Плацебо (n = 75)	Левальбутерол Вдыхание Решение 1.25 мг (n = 73)	Левальбутерол Вдыхание Решение 0,63 мг (n = 72)	рацемический Альбутерол 2,5 мг (n = 74)
Кузов в целом
Аллергическая реакция	1,3	0	0	2.7
Синдром гриппа	0	1,4	4,2	2,7
Несчастный случай	0	2,7	0	0
Боль	1,3	1.4	2,8	2,7
Боль в спине	0	0	0	2,7
Сердечно-сосудистая система
Тахикардия	0	2,7	2.8	2,7
Мигрень	0	2,7	0	0
Пищеварительная система
Диспепсия	1,3	2,7	1,4	1.4
Костно-мышечная система
Судороги ног	1,3	2,7	0	1,4
Центральная нервная система
Головокружение	1,3	2.7	1,4	0
Гипертония	0	0	0	2,7
Нервозность	0	9,6	2,8	8,1
Тремор	0	6.8	0	2,7
Беспокойство	0	2,7	0	0
Дыхательная система
Кашель усилился	2,7	4,1	1.4	2,7
Инфекция вирусная	9,3	12,3	6,9	12,2
Ринит	2,7	2,7	11,1	6,8
Синусит	2.7	1,4	4,2	2,7
Турбинатный отек	0	1,4	2,8	0

Частота некоторых системных побочных реакций бета-адренорецепторов (например, тремора, нервозности) была несколько меньше в растворе для ингаляции левальбутерола 0.Группа 63 мг по сравнению с другими группами активного лечения. Клиническое значение этих небольших различий неизвестно.

Изменения частоты сердечных сокращений через 15 минут после введения препарата и изменения уровня глюкозы и калия в плазме через 1 час после введения препарата в день 1 и 29 были клинически сопоставимы в группах, получавших ингаляционный раствор левальбутерола 1,25 мг и рацемический альбутерол 2,5 мг (см. Таблицу 2). Изменения частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в плазме были несколько меньше в ингаляционном растворе левальбутерола 0.Группа 63 мг по сравнению с другими группами активного лечения (см. Таблицу 2). Клиническое значение этих небольших различий неизвестно. Через 4 недели влияние на частоту сердечных сокращений, уровень глюкозы в плазме и калий в плазме в целом уменьшилось по сравнению с днем ​​1 во всех группах активного лечения.

Таблица 2: Средние отклонения от базовой частоты пульса через 15 минут и уровня глюкозы и калия через 1 час после первой дозы (день 1) у взрослых и подростков ≥ 12 лет

Лечение	Средние изменения (день 1)
	Частота пульса (уд / мин)	Глюкоза (мг / дл)	Калий (мэкв / л)
Раствор для ингаляции левальбутерола 0.63 мг, n = 72	2,4	4,6	-0,2
Раствор для ингаляций левальбутерола 1,25 мг, n = 73	6,9	10,3	-0,3
Рацемический альбутерол 2,5 мг, n = 74	5,7	8,2	-0,3
Плацебо, n = 75	-2.8	-0,2	-0,2

Никаких других клинически значимых лабораторных отклонений, связанных с введением ингаляционного раствора левальбутерола, в этом исследовании не наблюдалось.

В ходе клинических исследований у пациентов, получавших раствор левальбутерола для ингаляций 1, было зарегистрировано несколько большее количество серьезных нежелательных явлений, прекращения приема из-за нежелательных явлений и клинически значимых изменений ЭКГ.25 мг по сравнению с другими группами активного лечения.

Следующие побочные реакции, которые считаются потенциально связанными с ингаляционным раствором левальбутерола, произошли менее чем у 2% из 292 субъектов, получавших ингаляционный раствор левальбутерола, и чаще, чем у пациентов, получавших плацебо в любом клиническом исследовании:

Кузов в целом:	озноб, боль, боль в груди
Сердечно-сосудистая система:	Отклонение от нормы ЭКГ, изменение ЭКГ, артериальная гипертензия, гипотензия, обморок
Пищеварительная система:	диарея, сухость во рту, сухость в горле, диспепсия, гастроэнтерит, тошнота
Гемическая и лимфатическая система:	лимфаденопатия
Костно-мышечная система:	судороги ног, миалгия
Нервная система:	беспокойство, гиперестезия кисти, бессонница, парестезия, тремор
Особые чувства:	зуд в глазах

Следующие реакции, которые считаются потенциально связанными с ингаляционным раствором левальбутерола, возникали менее чем у 2% пациентов, получавших плацебо, но с меньшей частотой, чем у пациентов, получавших плацебо: обострение астмы, усиление кашля, хрипы, потливость и рвота.

Педиатрические пациенты в возрасте от 6 до 11 лет

Информация о побочных реакциях, касающихся ингаляционного раствора левальбутерола у педиатрических пациентов, получена в результате одного трехнедельного многоцентрового рандомизированного двойного слепого активного и плацебо-контролируемого исследования с участием 316 педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 11 лет. Побочные реакции, зарегистрированные у ≥ 2% пациентов в любой группе лечения и чаще, чем у пациентов, получавших плацебо, перечислены в таблице 3.

Таблица 3: Наиболее частые побочные реакции (≥ 2% в любой группе лечения) и те, о которых сообщалось чаще, чем в группе плацебо в течение периода двойного слепого исследования (группа ITT, от 6 до 11 лет)

Кузов Предпочтительный срок	Процент больных
	Плацебо (n = 59)	Левальбутерол Вдыхание Решение 0.31 мг (n = 66)	Левальбутерол Вдыхание Решение 0,63 мг (n = 67)	рацемический Альбутерол 1,25 мг (n = 64)	рацемический Альбутерол 2,5 мг (n = 60)
Кузов в целом
Боль в животе	3.4	0	1,5	3,1	6,7
Несчастный случай	3,4	6,1	4,5	3,1	5,0
Астения	0	3,0	3.0	1,6	1,7
Лихорадка	5,1	9,1	3,0	1,6	6,7
Головная боль	8,5	7,6	11,9	9,4	3.3
Боль	3,4	3,0	1,5	4,7	6,7
Вирусная инфекция	5,1	7,6	9,0	4,7	8,3
Пищеварительная система
Диарея	0	1.5	6.0	1,6	0
Гемический и лимфатический
Лимфаденопатия	0	3,0	0	1,6	0
Костно-мышечная система
Миалгия	0	0	1.5	1,6	3,3
Дыхательная система
Астма	5,1	9,1	9,0	6,3	10,0
Фарингит	6,8	3.0	10,4	0	6,7
Ринит	1,7	6,1	10,4	3,1	5,0
Кожа и придатки
Экзема	0	0	0	0	3.3
Сыпь	0	0	7,5	1,6	0
Крапивница	0	0	3,0	0	0
Особые чувства
Средний отит	1.7	0	0	0	3,3

Примечание: Субъекты могут иметь более одного нежелательного явления на систему организма и предпочтительный термин.

Изменения частоты сердечных сокращений, уровня глюкозы в плазме и калия в сыворотке крови показаны в таблице 4. Клиническая значимость этих небольших различий неизвестна.

Таблица 4: Средние отклонения от базовой частоты пульса через 30 минут и уровня глюкозы и калия через 1 час после первой дозы (день 1) и последней дозы (день 21) у детей в возрасте от 6 до 11 лет

Лечение	Средние изменения (день 1)
	Частота пульса (уд / мин)	Глюкоза (мг / дл)	Калий (мэкв / л)
Раствор для ингаляции левальбутерола 0.31 мг, n = 66	0,8	4,9	-0,31
Раствор для ингаляций левальбутерола 0,63 мг, n = 67	6,7	5,2	-0,36
Альбутерол рацемический 1,25 мг, n = 64	6,4	8,0	-0,27
рацемический альбутерол 2.5 мг, n = 60	10,9	10,8	-0,56
Плацебо, n = 59	-1,8	0,6	-0,05
Лечение	Средние изменения (день 21)
	Частота пульса (уд / мин)	Глюкоза (мг / дл)	Калий (мэкв / л)
Раствор для ингаляции левальбутерола 0.31 мг, n = 60	0	2,6	-0,32
Раствор для ингаляции левальбутерола 0,63 мг, n = 66	3,8	5,8	-0,34
Рацемический альбутерол 1,25 мг, n = 62	5,8	1,7	-0,18
рацемический альбутерол 2.5 мг, n = 54	5,7	11,8	-0,26
Плацебо, n = 55	-1,7	1,1	-0,04

Постмаркетинговый опыт

В дополнение к побочным реакциям, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний, при применении раствора для ингаляции левальбутерола после утверждения наблюдались следующие побочные реакции.Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с воздействием наркотиков. Эти события были выбраны для включения из-за их серьезности, частоты сообщений о них или их вероятного бета-опосредованного механизма: ангионевротический отек, анафилаксия, аритмии (включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию, экстрасистолию), астма, боль в груди, усиление кашля, дисфония. , одышка, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), метаболический ацидоз, тошнота, нервозность, сыпь, тахикардия, тремор, крапивница.

Кроме того, раствор левальбутерола для ингаляций, как и другие симпатомиметики, может вызывать побочные реакции, такие как гипертония, стенокардия, головокружение, стимуляция центральной нервной системы, бессонница, головная боль, а также высушивание или раздражение ротоглотки.

Лекарственные взаимодействия

Бронходилататоры короткого действия

Избегайте одновременного использования других симпатомиметических бронходилататоров короткого действия или адреналина у пациентов, получающих ингаляционный раствор левальбутерола.Если каким-либо путем необходимо вводить дополнительные адренергические препараты, их следует применять с осторожностью, чтобы избежать пагубных последствий для сердечно-сосудистой системы.

Бета-адреноблокаторы

Агенты, блокирующие бета-адренорецепторы, не только блокируют легочный эффект бета-адренергических агонистов, таких как ингаляционный раствор левальбутерола, но и могут вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с астмой. Таким образом, пациенты с астмой не должны лечиться бета-адреноблокаторами. Однако при определенных обстоятельствах e.g., профилактика после инфаркта миокарда, может не быть приемлемой альтернативы применению бета-адреноблокаторов у пациентов с астмой. В этом случае следует рассмотреть возможность назначения кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя их следует назначать с осторожностью.

Диуретики

Изменения ЭКГ или гипокалиемия, которые могут возникнуть в результате приема не сберегающих калий диуретиков (таких как петлевые и тиазидные диуретики), могут резко ухудшиться бета-агонистами, особенно при превышении рекомендованной дозы бета-агонистов.Хотя клиническое значение этих эффектов неизвестно, рекомендуется с осторожностью назначать бета-агонисты вместе с диуретиками, не сберегающими калий. Подумайте о мониторинге уровня калия.

Дигоксин

Среднее снижение уровней дигоксина в сыворотке крови на 16% и 22% было продемонстрировано после однократного внутривенного и перорального введения рацемического альбутерола, соответственно, нормальным добровольцам, получавшим дигоксин в течение 10 дней. Клиническое значение этих результатов для пациентов с обструктивным заболеванием дыхательных путей, которые постоянно получают раствор левальбутерола и дигоксин для ингаляций, неясно.Тем не менее, было бы разумно тщательно оценить уровни дигоксина в сыворотке у пациентов, которые в настоящее время получают ингаляционный раствор дигоксина и левальбутерола.

Ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты

Раствор для ингаляций левальбутерола следует вводить с особой осторожностью пациентам, получающим лечение ингибиторами моноаминоксидазы или трициклическими антидепрессантами, или в течение 2 недель после отмены таких средств, поскольку действие левальбутерола на сосудистую систему может усиливаться.Рассмотрите альтернативную терапию у пациентов, принимающих ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КОНКРЕТНЫХ НАСЕЛЕНИЯХ

Беременность

Регистр беременных

Существует регистр беременных, в котором отслеживаются исходы беременности у женщин, принимавших лекарства от астмы, включая ингаляционный раствор левальбутерола во время беременности. Чтобы записаться в исследование по изучению астмы и беременности MotherToBaby по исследованиям беременности или получить дополнительную информацию о реестре, позвоните по телефону 1-877- 311-8972 или посетите сайт www.mothertobaby.org/ongoing-study/asthma.

Обзор рисков

Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований ингаляционного раствора (концентрата) левальбутерола у беременных женщин. Существуют клинические соображения с использованием раствора для ингаляции левальбутерола (концентрат) у беременных женщин [см. Клинические соображения].

После перорального введения левальбутерола HCl беременным кроликам не было доказательств тератогенности при дозах до 25 мг / кг / день [примерно в 108 раз больше максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для человека (MRHDID) левальбутерола HCl для взрослых в дозе мг / сут. м2 база]; однако рацемический сульфат альбутерола был тератогенным у мышей (волчья пасть) и кроликов (краниошизис) в дозах, немного превышающих терапевтический диапазон для человека (см. данные).

Предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша для указанных групп населения неизвестен. В общей популяции США оценочный риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша при клинически признанных беременностях составляет от 2 до 4% и от 15 до 20% соответственно.

Клинические аспекты

Риск для матери и / или эмбриона / плода, связанный с заболеванием

У женщин с плохо или умеренно контролируемой астмой существует повышенный риск преэклампсии у матери и недоношенных, низкий вес при рождении и малый для гестационного возраста новорожденный.Беременные женщины должны находиться под тщательным наблюдением и при необходимости корректировать лечение для поддержания оптимального контроля.

Работа или доставка

Из-за способности бета-адренергических агонистов влиять на сократительную способность матки, использование раствора левальбутерола для ингаляций для лечения бронхоспазма во время родов должно быть ограничено теми пациентами, для которых преимущества явно перевешивают риск.

Раствор для ингаляций левальбутерола не был одобрен для лечения преждевременных родов.Соотношение польза и риск при применении ингаляционного раствора левальбутерола для токолиза не установлено. Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая отек легких у матери, во время или после лечения преждевременных родов бета2-агонистами, включая рацемический альбутерол.

Данные

Данные о животных

Пероральное введение левальбутерола HCl беременным новозеландским белым кроликам в период органогенеза не обнаружило доказательств тератогенности в дозах до 25 мг / кг / день (примерно в 108 раз больше MRHDID левальбутерола HCl для взрослых из расчета мг / м2). ).В исследовании развития крыс рацемический сульфат альбутерола, вводимый путем ингаляции, не оказывал каких-либо тератогенных эффектов при воздействии, примерно в 63 раза превышающем MRHDID (на основе мг / м2 при дозе для матери 10,5 мг / кг).

Однако другие исследования развития рацемического сульфата альбутерола действительно привели к тератогенным эффектам у мышей и кроликов в дозах, немного превышающих терапевтический диапазон для человека. В исследовании развития кроликов пероральный прием сульфата альбутерола вызывал краниошизис у 7 из 19 плодов (37%) примерно в 215 раз больше MRHDID для взрослых (на основе мг / м2 при дозе для матери 50 мг / кг).В исследовании развития мышей подкожно вводимый сульфат альбутерола вызывал образование волчьей пасти у 5 из 111 (4,5%) плодов при экспозиции, примерно в 0,3 раза превышающей MRHDID для взрослых (на основе мг / м2 при дозе для матери 0,25 мг / кг / кг). день) и у 10 из 108 (9,3%) плодов примерно в 3 раза больше MRHDID (на основе мг / м2 при дозе для матери 2,5 мг / кг / день). Подобные эффекты не наблюдались примерно в 0,03 раза больше MRHDID для взрослых на основе мг / м2 при дозе для матери 0.025 мг / кг / сут (т.е. меньше терапевтической дозы). Волчья нёба также возникла у 22 из 72 (30,5%) плодов от женщин, получавших подкожно изопротеренол (положительный контроль).

Лактация

Обзор рисков

Нет доступных данных о присутствии левальбутерола в грудном молоке, воздействии на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или воздействии на выработку молока.

Следует учитывать развитие и пользу грудного вскармливания для здоровья, а также клиническую потребность матери в ингаляционном растворе левальбутерола и любые потенциальные неблагоприятные воздействия на грудного ребенка ингаляционного раствора левальбутерола или основного состояния матери.

Использование в педиатрии

Педиатрические пациенты в возрасте 6 лет и старше

Безопасность и эффективность раствора для ингаляции левальбутерола были установлены у педиатрических пациентов в возрасте 6 лет и старше в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях [см. Побочные реакции (6) и Клинические исследования (14)].

Педиатрические пациенты в возрасте до 6 лет

Раствор для ингаляций левальбутерола не показан детям младше 6 лет.

Клинические испытания ингаляционного раствора левальбутерола в этой возрастной группе не достигли основной конечной точки эффективности и продемонстрировали увеличение числа связанных с астмой побочных реакций после хронического лечения ингаляционным раствором левальбутерола.

Раствор для ингаляций левальбутерола изучался у 379 педиатрических пациентов в возрасте до 6 лет с астмой или реактивным заболеванием дыхательных путей (291 пациент в возрасте от 2 до 5 лет и 88 пациентов в возрасте от рождения до 2 лет).Данные об эффективности и безопасности раствора левальбутерола для ингаляций в этой возрастной группе в основном доступны из трехнедельного многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования (исследование 1) с участием 211 педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 5 лет. из которых 119 получали ингаляционный раствор левальбутерола. В течение 3-недельного периода лечения не было значительных различий в общем балле по опроснику детской астмы (PAQ) между группами, получавшими ингаляционный раствор левальбутерола 0.31 мг, ингаляционный раствор левальбутерола 0,63 мг, рацемический альбутерол и плацебо. Дополнительные данные о безопасности после хронического приема доступны из 4-недельного многоцентрового рандомизированного модифицированного слепого плацебо-контролируемого исследования (исследование 2) с участием 196 пациентов в возрасте от рождения до 3 лет, из которых 63 получали левальбутерол в открытом доступе ингаляционный раствор. В этих двух исследованиях у субъектов, получавших ингаляционный раствор левальбутерола, чаще возникали обострения астмы или связанные с ней побочные реакции, а также прекращение лечения из-за астмы по сравнению с контрольной группой (таблица 5).Другие побочные реакции соответствовали тем, которые наблюдались в клинических испытаниях пациентов в возрасте 6 лет и старше [см. Побочные реакции (6.1)].

Таблица 5: Связанные с астмой побочные реакции в 3- и 4-недельных клинических испытаниях у детей от рождения до <6 лет

	Обострения астмы п (%)	Прекращение лечения из-за астмы п (%)	Побочные реакции, связанные с астмой п (%)
Исследование 1
Раствор для ингаляции левальбутерола 0.31 мг, n = 58	6 (10)	4 (7)	–
Раствор для ингаляций левальбутерола 0,63 мг, n = 51	7 (14)	6 (12)	–
рацемический альбутерол, n = 52	3 (6)	2 (4)	–
Плацебо, n = 50	2 (4)	2 (4)	–
Исследование 2
Раствор для ингаляции левальбутерола 0.31 мг, n = 63	–	2 (3)	6 (10)
Левальбутерол HFA ингаляционный аэрозоль, n = 65	–	1 (2)	8 (12)
Плацебо, n = 68	–	0	3 (4)

Для пожилых людей

Клинические исследования раствора левальбутерола для ингаляций не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые субъекты.Только 5 пациентов в возрасте 65 лет и старше получали ингаляционный раствор левальбутерола в 4-недельном клиническом исследовании [см. Клиническая фармакология (12) и Клинические исследования (14)] (n = 2 для 0,63 мг и n = 3 для 1,25 мг. ). У этих пациентов бронходилатация наблюдалась после первой дозы в 1 день и через 4 недели лечения. Как правило, пациентам в возрасте 65 лет и старше следует начинать прием ингаляционного раствора левальбутерола в дозе 0,63 мг. Если клинически оправдано из-за недостаточной реакции бронходилататора, доза раствора для ингаляции левальбутерола может быть увеличена у пожилых пациентов по мере переносимости в сочетании с частым клиническим и лабораторным мониторингом до максимальной рекомендованной суточной дозы [см. Дозировка и управление (2)].

Почечная недостаточность

Известно, что альбутерол в значительной степени выводится почками, и риск токсических реакций может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек.

Передозировка

Ожидаемые симптомы при передозировке — это чрезмерная стимуляция бета-адренорецепторов и / или возникновение или усиление любого из симптомов, перечисленных в разделе «Побочные реакции» (6), e.g., судороги, стенокардия, гипертония или гипотензия, тахикардия с частотой до 200 ударов в минуту, аритмии, нервозность, головная боль, тремор, сухость во рту, сердцебиение, тошнота, головокружение, утомляемость, недомогание и бессонница. Также может возникнуть гипокалиемия. Как и в случае со всеми симпатомиметическими препаратами, остановка сердца и даже смерть могут быть связаны со злоупотреблением раствором левальбутерола для ингаляций. Лечение заключается в отмене ингаляционного раствора левальбутерола и проведении соответствующей симптоматической терапии.Можно рассмотреть целесообразное использование кардиоселективных блокаторов бета-рецепторов, учитывая, что такие лекарства могут вызывать бронхоспазм. Недостаточно доказательств, чтобы определить, полезен ли диализ при передозировке раствора левалбутерола для ингаляций.

Концентрат раствора для ингаляции левальбутерола Описание

Раствор для ингаляций левальбутерола, USP (концентрат) представляет собой стерильный, прозрачный, бесцветный, не содержащий консервантов раствор гидрохлоридной соли левальбутерола, (R) -энантиомера лекарственного вещества рацемического альбутерола.Левальбутерола гидрохлорид является относительно селективным агонистом бета2-адренорецепторов [см. Клиническую фармакологию (12)]. Химическое название гидрохлорида левальбутерола — (R) -α1 — [[(1,1-диметилэтил) амино] метил] -4-гидрокси-1,3-бензолдиметанол гидрохлорид, а его установленная химическая структура выглядит следующим образом:

Молекулярная масса гидрохлорида левальбутерола составляет 275,8, а его молекулярная формула — C13h31NO3 • HCl. Это кристаллическое твердое вещество от белого до почти белого цвета с температурой плавления приблизительно 187 ° C и растворимостью приблизительно 180 мг / мл в воде.

Левальбутерола гидрохлорид — это модифицированное в США название (R) -альбутерола гидрохлорида в США.

Раствор для ингаляций левальбутерола (концентрат) поставляется во флаконах с единичной дозой 0,5 мл, которые необходимо развести физиологическим раствором перед введением путем распыления. Каждый флакон с единичной дозой 0,5 мл содержит 1,25 мг левалбутерола (в виде 1,44 мг гидрохлорида левальбутерола), хлорид натрия для регулирования тоничности, динатрий эдетат (ЭДТА) в качестве хелатирующего агента и серную кислоту для доведения pH до 4.0 (от 3,3 до 4,5).

Концентрат раствора для ингаляции левальбутерола — Клиническая фармакология

Механизм действия

Активация бета2-адренорецепторов на гладких мышцах дыхательных путей приводит к активации аденилатциклазы и увеличению внутриклеточной концентрации циклического-3 ‘, 5’-аденозинмонофосфата (циклического АМФ). Увеличение циклического АМФ связано с активацией протеинкиназы А, которая, в свою очередь, ингибирует фосфорилирование миозина и снижает внутриклеточные концентрации ионного кальция, что приводит к расслаблению мышц.Левалбутерол расслабляет гладкие мышцы всех дыхательных путей, от трахеи до конечных бронхиол. Повышенные концентрации циклического АМФ также связаны с ингибированием высвобождения медиаторов из тучных клеток в дыхательных путях. Левальбутерол действует как функциональный антагонист, расслабляя дыхательные пути независимо от задействованного спазмогена, таким образом защищая от всех проблем с бронхоконстрикторами. Хотя признано, что бета2-адренорецепторы являются преобладающими рецепторами на гладких мышцах бронхов, данные показывают, что в сердце человека есть бета-рецепторы, от 10% до 50% из которых являются бета2-адренорецепторами.Точная функция этих рецепторов не была установлена ​​[см. Предупреждения и меры предосторожности (5.4)]. Однако все препараты-агонисты бета-адренорецепторов могут вызывать у некоторых пациентов значительный сердечно-сосудистый эффект, который измеряется по частоте пульса, артериальному давлению, симптомам и / или электрокардиографическим изменениям.

Фармакодинамика

Взрослые и подростки ≥ 12 лет

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом перекрестном исследовании 20 взрослых с астмой легкой и средней степени тяжести получили однократные дозы ингаляционного раствора левальбутерола (0.31 мг, 0,63 мг и 1,25 мг) и ингаляционный раствор рацемического альбутерола сульфата (2,5 мг). Все дозы активного лечения вызывали значительно большую степень расширения бронхов (измеряемую по процентному изменению от среднего ОФВ1 до введения дозы), чем плацебо, и не было значительных различий между любыми группами активного лечения. Реакция бронходилататора на 1,25 мг ингаляционного раствора левальбутерола и 2,5 мг ингаляционного раствора рацемического альбутерола сульфата была клинически сопоставима в течение 6-часового оценочного периода, за исключением немного большей продолжительности действия (увеличение ОФВ1 на> 15% от исходного уровня) после приема препарата. 1.25 мг раствора для ингаляций левальбутерола. Системные побочные эффекты бета-адренорецепторов наблюдались при всех активных дозах и, как правило, были дозозависимыми для (R) -альбутерола. Ингаляционный раствор левальбутерола в дозе 1,25 мг вызывал несколько более высокую частоту системных бета-адренергических побочных эффектов, чем доза 2,5 мг ингаляционного раствора рацемического альбутерола сульфата.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом перекрестном исследовании 12 взрослых с астмой легкой и средней степени тяжести были введены ингаляционный метахолин хлорид через 20 и 180 минут после введения однократной дозы 2.5 мг рацемического сульфата альбутерола, 1,25 мг раствора для ингаляции левальбутерола, 1,25 мг (S) -альбутерола или плацебо с использованием небулайзера Pari LC Jet ™. Рацемический альбутерола сульфат, раствор для ингаляции левальбутерола и (S) -альбутерол оказывали защитное действие против вызванного метахолином бронхостеноза через 20 минут после приема, хотя эффект (S) -альбутерола был минимальным. Через 180 минут после введения бронхопротекторный эффект 1,25 мг ингаляционного раствора левальбутерола был сравним с эффектом 2.5 мг рацемического сульфата альбутерола. Через 180 минут после введения 1,25 мг (S) -альбутерола не оказали бронхозащитного действия.

В клиническом исследовании у взрослых с астмой легкой и средней степени тяжести сравнимая эффективность (измеренная по изменению от исходного уровня ОФВ1) и безопасность (измеренная по частоте сердечных сокращений, артериальному давлению, ЭКГ, уровню калия в сыворотке и тремору) были продемонстрированы после кумулятивная доза 5 мг ингаляционного раствора левальбутерола (четыре последовательные дозы по 1,25 мг, вводимые каждые 30 минут) и 10 мг ингаляционного раствора рацемического альбутерола сульфата (четыре последовательные дозы по 2.5 мг каждые 30 минут).

Фармакокинетика

Взрослые и подростки ≥ 12 лет

Фармакокинетика ингаляционного раствора левальбутерола при ингаляции была исследована в рандомизированном перекрестном исследовании с участием 30 здоровых взрослых после введения однократной дозы 1,25 мг и кумулятивной дозы 5 мг раствора для ингаляции левальбутерола и однократной дозы 2,5 мг и 1 мг. кумулятивная доза 10 мг ингаляционного раствора рацемического альбутерола сульфата путем распыления с использованием распылителя PARI LC Jet ™ с компрессором Dura-Neb® 2000.

После введения однократной дозы 1,25 мг ингаляционного раствора левальбутерола воздействие (R) -альбутерола (AUC 3,3 нг • ч / мл) было примерно в 2 раза выше, чем после введения однократной ингаляционной дозы 2,5 мг рацемического альбутерола. раствора (AUC 1,7 нг • ч / мл) (см. Таблицу 6). После введения кумулятивной дозы 5 мг ингаляционного раствора левальбутерола (1,25 мг каждые 30 минут, всего четыре дозы) или кумулятивной дозы 10 мг ингаляционного раствора рацемического альбутерола (2.5 мг каждые 30 минут, всего четыре дозы), Cmax и AUC (R) -альбутерола были сопоставимы (см. Таблицу 6).

Таблица 6: Средние значения (SD) фармакокинетических параметров у здоровых взрослых

	Разовая доза		Кумулятивная доза
	Левальбутерол Вдыхание Решение 1.25 мг	рацемический Альбутерол Сульфат 2,5 мг	Левальбутерол Вдыхание Решение 5 мг	рацемический Альбутерол Сульфат 10 мг
Cmax (нг / мл) (R) -альбутерол	1,1 (0,45)	0,8 (0,41)	4.5 (2.20)	4,2 (1,51) *
Tmax (ч) (R) -альбутерол	0,2 (0,17, 0,37)	0,2 (0,17, 1,50)	0,2 (-0,18, 1,25)	0,2 (-0,28 ‡, 1,00)
AUC (нг • ч / мл) (R) -альбутерол	3,3 (1,58)	1,7 (0,99) *	17.4 (8,56)	16,0 (7,12) *
T½ (в) (R) -альбутерол	3,3 (2,48)	1,5 (0,61)	4,0 (1,05)	4,1 (0,97)

Дети от 6 до 11 лет

Фармакокинетические параметры (R) — и (S) -альбутерола у детей с астмой были получены с использованием популяционного фармакокинетического анализа.Эти данные представлены в таблице 7. Для сравнения в таблице 7 также представлены данные для взрослых, полученные с помощью обычного фармакокинетического анализа в другом исследовании.

У детей AUC и Cmax (R) -альбутерола после введения 0,63 мг раствора для ингаляции левальбутерола были сопоставимы с таковыми после введения раствора для ингаляции 1,25 мг рацемического альбутерола сульфата.

Когда одинаковая доза 0,63 мг раствора левалбутерола для ингаляций вводилась детям и взрослым, прогнозируемая Cmax (R) -альбутерола у детей была аналогична таковой у взрослых (0.52 по сравнению с 0,56 нг / мл), в то время как прогнозируемая AUC у детей (2,55 нг • час / мл) была примерно в 1,5 раза выше, чем у взрослых (1,65 нг • час / мл). Эти данные поддерживают более низкие дозы для детей от 6 до 11 лет по сравнению с дозами для взрослых [см. Дозировка и управление (2)].

Таблица 7: Воздействие (R) -альбутерола у взрослых и детей (от 6 до 11 лет)

Лечение	Дети от 6 до 11 лет				Взрослые ≥ 12 лет
	Левальбутерол Вдыхание Решение 0.31 мг	Левальбутерол Вдыхание Решение 0,63 мг	рацемический Альбутерол 1,25 мг	рацемический Альбутерол 2,5 мг	Левальбутерол Вдыхание Решение 0,63 мг	Левальбутерол Вдыхание Решение 1.25 мг
AUC0-∞ (нг • ч / мл)	1,36	2,55	2,65	5,02	1,65	3,3
Cmax (нг / мл)	0,303	0,521	0,553	1.08	0.56 †	1,1 ‡

Метаболизм и выведение

Информация, доступная в опубликованной литературе, предполагает, что основным ферментом, ответственным за метаболизм энантиомеров альбутерола у человека, является SULT1A3 (сульфотрансфераза). Когда рацемический альбутерол вводили внутривенно или через ингаляцию после перорального приема древесного угля, наблюдалась 3-4-кратная разница в площади под кривыми концентрация-время между (R) — и (S) -альбутеролом энантиомерами с ( Концентрации S) -альбутерола постоянно выше.Однако без предварительной обработки древесным углем после перорального или ингаляционного введения различия были от 8 до 24 раз, что свидетельствует о том, что (R) -альбутерол преимущественно метаболизируется в желудочно-кишечном тракте, предположительно с помощью SULT1A3.

Основным путем выведения энантиомеров альбутерола является почечная экскреция (от 80% до 100%) либо исходного соединения, либо основного метаболита. В кале обнаруживается менее 20% препарата. После внутривенного введения рацемического альбутерола от 25% до 46% фракции (R) -альбутерола в дозе выводилось в виде неизмененного (R) -альбутерола с мочой.

Особые группы населения

Печеночная недостаточность

Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику раствора для ингаляции левальбутерола не оценивалось.

Почечная недостаточность

Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику рацемического альбутерола оценивали у 5 субъектов с клиренсом креатинина от 7 до 53 мл / мин, и результаты сравнивали с результатами, полученными у здоровых добровольцев. Заболевание почек не влияло на период полувыведения, но наблюдалось снижение клиренса рацемического альбутерола на 67%.Следует проявлять осторожность при введении высоких доз раствора для ингаляции левальбутерола пациентам с почечной недостаточностью [см. Использование в конкретных группах населения (8.6)].

Доклиническая токсикология

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Хотя исследований канцерогенеза левальбутерола HCl не проводилось, рацемический сульфат альбутерола оценивался на предмет его канцерогенного потенциала.

В двухлетнем исследовании на крысах Sprague-Dawley диетическое введение рацемического сульфата альбутерола привело к значительному дозозависимому увеличению частоты доброкачественных лейомиом мезовариума при дозах 2 мг / кг / день и выше (примерно 4 раз больше MRHDID дозы левалбутерола HCl для взрослых и примерно в 5 раз больше MRHDID дозы левальбутерола HCl для детей из расчета мг / м2).В 18-месячном исследовании на мышах CD-1 и 22-месячном исследовании на золотом хомяке диетическое введение рацемического сульфата альбутерола не показало признаков онкогенности. Диетические дозы для мышей CD-1 составляли до 500 мг / кг / день (примерно в 540 раз больше MRHDID доза левальбутерола HCl для взрослых и примерно в 630 раз больше MRHDID доза левальбутерола HCl для детей из расчета мг / м2) и дозы в в исследовании с золотым хомяком — до 50 мг / кг / день (примерно в 90 раз больше MRHDID дозы левальбутерола HCl для взрослых из расчета мг / м2 и примерно в 105 раз больше MRHDID дозы левальбутерола HCl для детей из расчета мг / м2). .

Левальбутерол HCl не был мутагенным в тесте Эймса или в анализе прямой мутации генов млекопитающих CHO / HPRT. Левальбутерол HCl не был кластогенным в тесте микроядер in vivo в костном мозге мышей. Рацемический сульфат альбутерола не был кластогенным в анализе хромосомных аберраций in vitro в культурах клеток CHO.

Исследования фертильности с гидрохлоридом левальбутерола не проводились. Исследования репродукции на крысах с использованием рацемического сульфата альбутерола не продемонстрировали никаких доказательств нарушения фертильности при пероральных дозах до 50 мг / кг / день (примерно в 108 раз больше максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы левальбутерола HCl для взрослых из расчета мг / м2).

Клинические исследования

Взрослые и подростки ≥ 12 лет: безопасность и эффективность раствора левальбутерола для ингаляций оценивались в 4-недельном многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах с участием 362 взрослых и подростков 12 летнего возраста. возраст и старше, с легкой или умеренной астмой (средний исходный ОФВ1 60% от прогнозируемого). Примерно половина пациентов также получала ингаляционные кортикостероиды. Пациенты были рандомизированы для получения ингаляционного раствора левальбутерола 0.63 мг, ингаляционный раствор левальбутерола 1,25 мг, рацемический сульфат альбутерола 1,25 мг, рацемический сульфат альбутерола 2,5 мг или плацебо три раза в день, вводимые через небулайзер PARI LC Plus ™ и портативный компрессор Dura-Neb®. Рацемический альбутерол, доставляемый с помощью хлорфторуглеродного (CFC) ингалятора с отмеренными дозами (MDI), использовался по мере необходимости в качестве лекарства для спасения.

Эффективность, измеряемая по среднему процентному изменению от исходного уровня ОФВ1, была продемонстрирована для всех режимов активного лечения по сравнению с плацебо в день 1 и день 29.Как в 1-й день (см. Рисунок 1), так и в день 29 (см. Рисунок 2) 1,25 мг раствора левальбутерола для ингаляции продемонстрировали наибольшее среднее процентное изменение от исходного уровня ОФВ1 по сравнению с другими активными видами лечения. Доза 0,63 мг раствора левальбутерола для ингаляций и 2,5 мг рацемического сульфата альбутерола вызвала клинически сопоставимое среднее процентное изменение ОФВ1 от исходного уровня как в 1-й, так и в 29-й день.

Рисунок 1: Среднее процентное изменение от исходного уровня ОФВ1 в день 1, взрослые и подростки ≥ 12 лет

Рисунок 2: Среднее процентное изменение от исходного уровня ОФВ1 на 29 день, взрослые и подростки ≥ 12 лет

Среднее время до начала увеличения ОФВ1 на 15% по сравнению с исходным уровнем для левальбутерола в дозах 0.63 мг и 1,25 мг составляли приблизительно 17 минут и 10 минут соответственно, а среднее время достижения максимального эффекта для обеих доз составляло приблизительно 1,5 часа после 4 недель лечения. Средняя продолжительность эффекта, измеренная по увеличению ОФВ1 на> 15%, составила приблизительно 5 часов после введения 0,63 мг левалбутерола и приблизительно 6 часов после введения 1,25 мг левалбутерола после 4 недель лечения. У некоторых пациентов продолжительность эффекта достигала 8 часов.

Дети от 6 до 11 лет: многоцентровое, рандомизированное, двойное слепое, плацебо- и активно-контролируемое исследование было проведено с участием детей с легкой и умеренной астмой (средний исходный ОФВ1 73% от прогнозируемого) (n = 316). После 1-недельного вводного курса плацебо пациенты были рандомизированы для получения раствора для ингаляции левальбутерола (0,31 мг или 0,63 мг), рацемического альбутерола (1,25 мг или 2,5 мг) или плацебо, которые вводили три раза в день в течение 3 недель с использованием Распылитель PARI LC Plus ™ и компрессор Dura-Neb® 3000.

Эффективность, измеряемая по среднему пиковому процентному изменению от исходного уровня ОФВ1, была продемонстрирована для всех активных режимов лечения по сравнению с плацебо в день 1 и день 21. Кривые временного профиля ОФВ1 для дня 1 и дня 21 показаны на рисунках 3 и 4. соответственно. Начало эффекта (время до увеличения ОФВ1 на 15% по сравнению с исходным уровнем в день тестирования) и продолжительность эффекта (поддержание увеличения ОФВ1 на> 15% по сравнению с исходным уровнем в день тестирования) левальбутерола были клинически сопоставимы с таковыми для рацемического альбутерола.

Рисунок 3: Среднее процентное изменение от исходного уровня ОФВ1 в день 1, дети от 6 до 11 лет

Рисунок 4: Среднее процентное изменение от исходного уровня ОФВ1 на 21 день, дети от 6 до 11 лет

Как поставляется / Хранение и обращение

Раствор для ингаляции левальбутерола, USP (концентрат) поставляется во флаконах из полиэтилена низкой плотности (LDPE) на 0,5 мл в виде прозрачного бесцветного стерильного водного раствора без консервантов. Каждый флакон содержит 1,25 мг / 0,5 мл левалбутерола (как 1.44 мг левальбутерола гидрохлорида) и доступен в картонной коробке, содержащей 30 (NDC 0378-6993-93) индивидуально обернутых пакетов из фольги, каждый из которых содержит одну ампулу с единичной дозой.

Храните ингаляционный раствор левальбутерола (концентрат) в защитном пакете из фольги при температуре от 20 ° до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F). [См. Контролируемую комнатную температуру USP.]

Беречь от света и чрезмерного тепла.

Откройте пакет из фольги непосредственно перед администрацией. Как только пакет из фольги открыт, следует немедленно использовать содержимое флакона.Выбросьте флакон, если раствор не бесцветный.

Разбавьте раствор для ингаляций (концентрат) левальбутерола стерильным физиологическим раствором перед введением путем распыления.

Консультации для пациентов

См. Маркировку пациента, одобренную FDA (Информация для пациентов и инструкции по использованию раствора для ингаляции левальбутерола (концентрата)).

Пациентам необходимо предоставить следующую информацию:

Гиперчувствительность. Спросите пациентов о ранее имевшей место гиперчувствительности к левальбутеролу или рацемическому альбутеролу и посоветуйте пациентам сообщать врачу о любых реакциях гиперчувствительности.

Частота использования: Проинформируйте пациентов не увеличивать дозу и не используйте раствор левальбутерола для ингаляций чаще, чем рекомендуется, без консультации с врачом. Если пациенты обнаруживают, что лечение ингаляционным раствором левальбутерола становится менее эффективным для облегчения симптомов, симптомы ухудшаются или им необходимо использовать продукт чаще, чем обычно, им следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Парадоксальный бронхоспазм: Сообщите пациентам, что ингаляционный раствор левальбутерола может вызывать парадоксальный бронхоспазм.Попросите пациентов прекратить прием раствора левальбутерола для ингаляций, если возникает парадоксальный бронхоспазм.

Сопутствующее употребление лекарств: Сообщите пациентам, использующим раствор левальбутерола для ингаляций, что другие ингаляционные препараты и лекарства от астмы следует принимать только по указанию их врача.

Общие побочные реакции: Сообщите пациентам о частых побочных реакциях при лечении раствором левальбутерола для ингаляций, включая учащенное сердцебиение, боль в груди, учащенное сердцебиение, головную боль, головокружение, тремор и нервозность.

Беременность: посоветуйте беременным или кормящим пациентам связаться со своим врачом по поводу использования раствора левальбутерола для ингаляций.

Существует регистр беременных, в котором отслеживаются исходы беременности у женщин, принимавших во время беременности лекарства от астмы, включая ингаляционный раствор левальбутерола. Чтобы зарегистрироваться в исследовании астмы и беременности или получить дополнительную информацию о реестре, позвоните по телефону 1-877-311-8972 или посетите сайт www.mothertobaby.org/ongoing-study/asthma [см. Использование в конкретных группах населения (8.1)].

Общие сведения по хранению и использованию: Посоветуйте пациентам разбавить ингаляционный раствор левальбутерола (концентрат) стерильным физиологическим раствором перед введением путем распыления.

Посоветуйте пациентам, как хранить раствор для ингаляций левальбутерола (концентрат). Хранить в пакете из фольги при температуре от 20 ° до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F) в защищенном от света и чрезмерного тепла. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Откройте пакет из фольги непосредственно перед администрацией. Как только пакет из фольги открыт, немедленно используйте содержимое флакона.Выбросьте флакон, если раствор не бесцветный.

Посоветуйте пациентам не смешивать раствор для ингаляции левальбутерола с другими лекарствами в небулайзере.

Для получения дополнительной информации позвоните Mylan по телефону 1-877-446-3679 (1-877-4-INFO-RX).

Изготовлено для:
Mylan Pharmaceuticals Inc.
Morgantown, WV 26505 USA

Производитель:
Корпорация Ritedose
Columbia, SC 29203 США

Исправлено: 11/2019
MS: LVISC: R10

АПТЕЧНИК — ОТКРОЙТЕ ЗДЕСЬ И ДАЙТЕ БУКЛЕТ ПАЦИЕНТУ

ИНФОРМАЦИЯ ДЛЯ ПАЦИЕНТА

ЛЕВАЛЬБУТЕРОЛ РАСТВОР ДЛЯ ИНГАЛЯЦИИ, USP (КОНЦЕНТРАТ)
(лев ″ альбуэтерол)
1.25 мг / 0,5 мл

Только для устной ингаляции Раствор для ингаляции левалбутерола (концентрат) предназначен только для использования с распылителем. Перед использованием развести стерильным физиологическим раствором.

Прочтите эту информацию для пациентов, прежде чем начинать использовать раствор для ингаляций левальбутерола (концентрат) и каждый раз, когда вы будете получать его повторно. Там может быть новая информация. Эта информация не заменяет разговор с врачом о вашем состоянии здоровья или лечении.

Что такое ингаляционный раствор (концентрат) левальбутерола?

Раствор для ингаляций левальбутерола (концентрат) — это ингаляционное лекарство, отпускаемое по рецепту, которое используется для лечения или профилактики бронхоспазма у людей в возрасте 6 лет и старше.

Ингаляционный раствор левальбутерола (концентрат) не является безопасным и эффективным для детей младше 6 лет.

Раствор для ингаляций левальбутерола (концентрат) поставляется во флаконах с разовой дозой 0,5 мл, которые перед использованием необходимо разбавить стерильным физиологическим раствором.

Кому нельзя использовать раствор левальбутерола для ингаляций (концентрат)?

Не используйте раствор для ингаляций (концентрат) левальбутерола, если у вас аллергия на левальбутерол, рацемический альбутерол или любой из ингредиентов раствора для ингаляций (концентрата) левальбутерола. В конце этой брошюры приведен полный список ингредиентов раствора для ингаляций левальбутерола (концентрата).

Что я должен сказать своему врачу перед использованием раствора для ингаляций левальбутерола (концентрата)?

Перед использованием раствора левальбутерола для ингаляций (концентрата) сообщите своему врачу, если у вас есть:

•

имел аллергическую реакцию на левальбутерол или рацемический альбутерол

•

проблемы с сердцем

•

высокое кровяное давление

•

изъятия

•

сахарный диабет

•

проблемы с щитовидной железой

•

любые другие заболевания

•

беременны или планируют забеременеть.Неизвестно, нанесет ли ингаляционный раствор левальбутерола (концентрат) вред вашему будущему ребенку. Поговорите со своим врачом, если вы беременны или планируете забеременеть.

•

кормят грудью или планируют кормить грудью. Неизвестно, попадает ли левальбутерол в грудное молоко. Вы и ваш врач должны решить, будете ли вы использовать раствор левальбутерола для ингаляций (концентрат) или кормить грудью. Не следует делать и то, и другое.

Сообщите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, включая лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и травяные добавки.Раствор для ингаляций левальбутерола (концентрат) может влиять на действие других лекарств, а другие лекарства могут влиять на действие раствора (концентрата) для ингаляций левальбутерола.

Особенно сообщите врачу, если вы примете:

•

другие лекарства от астмы

•

сердечные лекарства

•

лекарственные средства, усиливающие мочеиспускание (диуретики)

•

антидепрессанты

•

Лекарство для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ)

Спросите своего врача, если вы не уверены, относятся ли какие-либо из ваших лекарств к перечисленным выше видам.

Знайте, какие лекарства вы принимаете. Сохраните их список и покажите его своему врачу и фармацевту, когда вы получите новое лекарство.

Как мне использовать раствор для ингаляций левальбутерола (концентрат)?

•

Прочтите пошаговые инструкции по использованию раствора для ингаляции левалбутерола (концентрата) в конце этой брошюры.

•

Перед введением дозы вам необходимо смешать раствор (концентрат) левальбутерола для ингаляций со стерильным физиологическим раствором.Стерильный физиологический раствор не входит в состав вашего ингаляционного раствора (концентрата) левальбутерола. Спросите своего врача или фармацевта о том, какой стерильный физиологический раствор вам следует купить.

•

Используйте раствор (концентрат) для ингаляций левальбутерола в точности так, как вам советует врач. Не меняйте дозу, не посоветовавшись предварительно с врачом.

•

Ваш врач скажет вам, сколько раз и когда использовать раствор левальбутерола для ингаляций (концентрат).

•

Взрослый должен помочь ребенку использовать ингаляционный раствор левальбутерола (концентрат).

•

Не используйте раствор (концентрат) для ингаляций левальбутерола чаще, чем предписывает врач.

•

Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если раствор левальбутерола для ингаляций (концентрат):

или

не помогает при симптомах астмы или

o

ваши симптомы астмы ухудшаются или

o

вам необходимо использовать раствор (концентрат) для ингаляций левальбутерола чаще, чем обычно

•

Если вы также принимаете другое лекарство путем ингаляции, вам следует проконсультироваться с врачом о том, когда его использовать, в то время как вы также используете раствор для ингаляций (концентрат) левальбутерола.

•

Не смешивайте раствор (концентрат) левальбутерола для ингаляций с другими лекарствами в вашем небулайзере.

•

Используйте раствор левальбутерола для ингаляций (концентрат), только если он бесцветный. Выбросьте флакон с раствором (концентратом) левальбутерола для ингаляций, если жидкое лекарство не бесцветное.

•

Не используйте раствор левальбутерола для ингаляций (концентрат) по истечении срока годности, указанного на флаконе.

Каковы возможные побочные эффекты раствора для ингаляции левальбутерола (концентрата)?

Раствор для ингаляций левальбутерола (концентрат) может вызывать серьезные побочные эффекты, в том числе:

•

внезапная одышка (бронхоспазм).Внезапная одышка может возникнуть сразу после приема раствора (концентрата) левальбутерола для ингаляций.

•

обострение астмы

•

проблемы с сердцем

•

смерть. Если вы используете слишком много раствора для ингаляций левальбутерола (концентрата), у вас могут возникнуть проблемы с сердцем или легкими, которые могут привести к смерти.

•

серьезные аллергические реакции. Позвоните своему врачу и немедленно прекратите использование раствора для ингаляций левальбутерола (концентрата), если у вас есть какие-либо симптомы аллергической реакции, такие как:

или

отек лица, горла или языка

o

ульев

o

сыпь

o

проблемы с дыханием

•

низкий уровень калия в крови

Позвоните своему врачу или сразу же обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи, если у вас есть какие-либо из серьезных побочных эффектов, перечисленных выше, или если у вас ухудшаются легочные симптомы.

Наиболее частые побочные эффекты раствора левальбутерола для ингаляций (концентрата) включают:

•

сердцебиение

•

боль в груди

•

учащенное сердцебиение

•

головная боль

•

головокружение

•

тремор

•

нервозность

Сообщите своему врачу, если у вас есть побочные эффекты, которые вас беспокоят или которые не проходят.

Это не все возможные побочные эффекты раствора левальбутерола для ингаляций (концентрата). За дополнительной информацией обращайтесь к своему врачу или фармацевту.

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Как следует хранить раствор для ингаляций левальбутерола (концентрат)?

•

Храните закрытые флаконы с раствором левальбутерола для ингаляций (концентратом) в защитном пакете из фольги, в котором они поставляются, при температуре от 20 ° до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F).

•

Держите раствор для ингаляций левальбутерола (концентрат) вдали от света и тепла.

•

Когда пакет из фольги раствора для ингаляций (концентрата) левальбутерола открыт, немедленно используйте флакон.

Храните раствор левальбутерола для ингаляций (концентрат) и все лекарства в недоступном для детей месте.

Общие сведения о безопасном и эффективном применении раствора (концентрата) левальбутерола для ингаляций.

Лекарства иногда назначают для целей, отличных от тех, которые указаны в информационном буклете для пациентов.Не используйте раствор (концентрат) для ингаляций левальбутерола при состоянии, для которого он не был назначен. Не давайте раствор (концентрат) для ингаляций левальбутерола другим людям, даже если у них наблюдаются те же симптомы, что и у вас. Это может им навредить.

В этом информационном буклете для пациента кратко излагается самая важная информация о растворе для ингаляций (концентрате) левальбутерола. Если вам нужна дополнительная информация, поговорите со своим врачом. Вы можете узнать у фармацевта или врача информацию об ингаляционном растворе (концентрате) левальбутерола, предназначенном для медицинских работников.

Существует регистр беременных, в котором отслеживаются исходы беременности у женщин, принимавших лекарства от астмы, в том числе раствор для ингаляций (концентрат) левальбутерола, во время беременности. Чтобы зарегистрироваться в исследовании астмы и беременности или получить дополнительную информацию о реестре, позвоните по телефону 1-877-311-8972 или посетите сайт www.mothertobaby.org/ongoing-study/asthma.

Для получения дополнительной информации позвоните Mylan по телефону 1-877-446-3679 (1-877-4-INFO-RX).

Какие ингредиенты входят в состав раствора (концентрата) левальбутерола для ингаляций?

Действующее вещество: левальбутерола гидрохлорид

Неактивные ингредиенты: хлорид натрия, динатрий эдетат и серная кислота

Инструкции по использованию раствора для ингаляции левальбутерола (концентрата)

Флакон раствора для ингаляции (концентрата) левальбутерола (см. Рисунок A):

Использование раствора для ингаляции левалбутерола (концентрата):

Прочтите следующие шаги перед использованием раствора для ингаляций левальбутерола (концентрата).Если у вас есть вопросы, спросите своего врача или фармацевта.

Перед введением дозы вам необходимо смешать ингаляционный раствор левальбутерола (концентрат) со стерильным физиологическим раствором. Физиологический раствор не входит в состав вашего ингаляционного раствора (концентрата) левальбутерола. Спросите своего врача или фармацевта о том, какой стерильный физиологический раствор вам следует купить.

Шаг 1. Откройте пакет из фольги, оторвав край с надрезом вдоль шва пакета (см. Рисунок B). Удалите флакон и сразу используйте его.

Шаг 2. Держите флакон в руках. Убедитесь, что ваш большой палец и пальцы закрывают откручиваемые язычки (см. Рисунок C).

Шаг 3. Удерживая верхнюю часть между большим и указательным пальцами, поверните корпус флакона, чтобы открыть флакон (см. Рисунок C).

Шаг 4. Выбросьте верхнюю часть флакона и выдавите все содержимое флакона в резервуар распылителя (см. Рисунок D).

Шаг 5. Добавьте 2,5 мл стерильного физиологического раствора в резервуар небулайзера. Ваш врач может посоветовать вам добавить другое количество стерильного физиологического раствора.Осторожно покрутите резервуар небулайзера, чтобы смешать ингаляционный раствор левальбутерола (концентрат) и стерильный физиологический раствор (см. Рисунок E).

Шаг 6. Подсоедините резервуар небулайзера к мундштуку (см. Рисунок F.1) или лицевой маске (см. Рисунок F.2).

Шаг 7. Подсоедините распылитель к компрессору (см. Рисунок G).

Шаг 8. Сядьте в удобное вертикальное положение. Поместите мундштук в рот (см. Рисунок H.1) или наденьте лицевую маску (см. Рисунок H.2). Включите компрессор.

Шаг 9. Дышите как можно спокойнее, глубже и равномернее, пока в резервуаре небулайзера больше не будет видно тумана. Ваше лечение займет от 5 до 15 минут. Если вы не видите тумана в резервуаре небулайзера, лечение окончено.

Шаг 10. Очистите и храните небулайзер. См. Инструкции производителя, прилагаемые к небулайзеру, чтобы узнать, как чистить и хранить небулайзер.

Эта информация для пациентов и инструкция по применению одобрены U.S. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов.

Для получения дополнительной информации позвоните Mylan по телефону 1-877-446-3679 (1-877-4-INFO-RX).

Указанные бренды являются товарными знаками соответствующих владельцев.

Изготовлено для:
Mylan Pharmaceuticals Inc.
Morgantown, WV 26505 USA

Производитель:
Корпорация Ritedose
Columbia, SC 29203 США

Исправлено: 11/2019
MS: PIL: LVISC: R10

ОСНОВНАЯ ДИСПЛЕЯ — 1,25 мг / 0,5 мл

НДЦ 0378-6993-93

1.25 мг концентрата
в 0,5 мл

Левальбутерол для ингаляций
Раствор, USP (концентрат)

1,25 мг / 0,5 мл

Только для орального вдыхания. РАЗБАВИТЬ ПЕРЕД ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ.
Стерильные единичные флаконы 30 x 0,5 мл в индивидуальной упаковке

Только для орального вдыхания.

Открытый пакет из фольги непосредственно перед введением

РАЗБАВИТЬ ПЕРЕД ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

Каждый флакон с единичной дозой 0,5 мл содержит 1,25 мг левальбутерола в виде гидрохлоридной соли
в водном растворе, содержащем хлорид натрия, динатрий эдетат
и серную кислоту для доведения pH до 4.0. Не содержит консервантов.

Хранить в недоступном для детей месте. Только Rx.

Стерильные единичные флаконы 30 x 0,5 мл в индивидуальной упаковке

Используйте только по указанию врача. Не превышайте рекомендуемую дозировку.

Беречь от света. Избегайте чрезмерного нагрева. Хранить при температуре от 20˚ до 25˚C (от 68˚ до 77˚F) [см. USP
при контролируемой комнатной температуре].

Флаконы с разовой дозой должны все время храниться в защитном пакете из фольги. После открытия пакета из фольги
флакон следует использовать в течение двух недель.После извлечения
из пакета из фольги индивидуальный флакон следует использовать в течение одной недели. Отменить
, если раствор не бесцветный.

ВНИМАНИЕ АПТЕЧНИК: Отсоедините «Информационный бюллетень для пациента
» от вкладыша в упаковку и
вытолкните его вместе с продуктом.

Изготовлено для:
Mylan Pharmaceuticals Inc.
Morgantown, WV 26505

Производитель:
Корпорация Ritedose
Columbia, SC 29203

МС: 6993: 30C: R7

ЛЕВАЛЬБУТЕРОЛ раствор левалбутерола, концентрат

Информация о продукте Тип продукта ЭТИКЕТКА ДЛЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЧЕЛОВЕКА Код товара (Источник) УНЦ: 0378-6993 Путь введения ДЫХАТЕЛЬНЫЙ (ВДЫХАНИЕ) Расписание DEA

Активный ингредиент / активная составляющая Название ингредиента Основа прочности Прочность ЛЕВАЛЬБУТЕРОЛ ГИДРОХЛОРИД (ЛЕВАЛЬБУТЕРОЛ) ЛЕВАЛЬБУТЕРОЛ 1.25 мг в 0,5 мл

Неактивные ингредиенты Название ингредиента Прочность НАТРИЯ ХЛОРИД СЕРНАЯ КИСЛОТА ИЗМЕНИТЬ ДИСОДИУМ ВОДА

Упаковка # Код товара Описание упаковки 1 УНЦ: 0378-6993-93 УПАКОВКА 30 В 1 КОРОБКЕ 1 УНЦ: 0378-6993-31 1 ПРОБКА В 1 ЧАШКЕ 1 .5 мл в 1 VIAL

Маркетинговая информация Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка в монографии Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга АНДА АНДА078309 28.08.2009

Этикетировщик — Mylan Pharmaceuticals Inc.(05

80)

Mylan Pharmaceuticals Inc.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Раствор для ингаляций ацетилцистеина

Что это за лекарство?

АЦЕТИЛЦИСТЕИН (se teel SIS teen) — препарат, разжижающий и разжижающий слизь в легких. Он используется для облегчения дыхания у пациентов с бронхитом, муковисцидозом, эмфиземой, туберкулезом или другими проблемами с легкими.

Как мне использовать это лекарство?

Это лекарство обычно вдыхается в легкие с помощью небулайзера.В больнице или клинике поставщик медицинских услуг может ввести это лекарство непосредственно в легкие через трахейную трубку или ввести внутрь в экстренных случаях. Следуйте инструкциям на этикетке с рецептом. Для ингаляции через небулайзер разбавьте стерильным физиологическим раствором или водой в соответствии с указаниями. Вас научат пользоваться небулайзером. Используйте разбавленное лекарство в течение 1 часа после смешивания. Принимайте лекарство через регулярные промежутки времени. Не принимай свои лекарства чаще, чем указано.

Проконсультируйтесь со своим педиатром по поводу использования этого лекарства у детей.Особое внимание может быть необходимо.

Какие побочные эффекты я могу заметить при приеме этого лекарства?

Побочные эффекты, о которых вы должны как можно скорее сообщить своему врачу или медицинскому работнику:

• аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка

• проблемы с дыханием

• стеснение в груди, боль

• липкость

• кашляет кровью

• лихорадка

Побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи (сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если они продолжаются или вызывают беспокойство):

• вкусовых изменений

• сонливость

• язвы во рту

• тошнота, рвота

• насморк

Что может взаимодействовать с этим лекарством?

Взаимодействий не ожидается.

Что делать, если я пропущу дозу?

Если вы пропустите прием, примите его как можно скорее. Если пришло время для следующей дозы, примите только эту дозу. Не принимайте двойные или дополнительные дозы.

Где мне хранить лекарство?

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить закрытые бутылки при комнатной температуре от 15 до 30 градусов C (59 и 86 градусов F). Если используется только часть флакона, храните оставшееся неразбавленное лекарство в холодильнике.Использовать открытые флаконы в течение 96 часов (4 дней). Используйте разбавленное лекарство в течение 1 часа. После окончания срока годности, выбрасывайте все неиспользованные медикаменты.

Что мне следует сказать своему врачу, прежде чем я приму это лекарство?

Им необходимо знать, есть ли у вас какое-либо из этих условий:

• астма

• Закупорка легких

• Язва желудка или варикозное расширение вен

• необычная или аллергическая реакция на ацетилцистеин, другие лекарства, пищевые продукты, красители или консерванты

• беременна или пытается забеременеть

• грудное вскармливание

На что следует обращать внимание при использовании этого лекарства?

Сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если ваши симптомы не улучшатся или вам станет хуже.Если вы используете небулайзер дома, убедитесь, что вы знаете, как им пользоваться.

Пейте воду в соответствии с указаниями. Это поможет разжижить и разжижать слизь.

Вдыхание этого лекарства может оставлять липкую пленку во рту и на лице. Промывайте водой после каждой обработки.

Раствор для ингаляции сульфата альбутерола, 0,5%, 2,5 мг * / 0,5 мл — Лекарства, отпускаемые по рецепту

ОПИСАНИЕ

id: 20174ff8-5879-4ac2-878c-8a005c221267
displayName: ОПИСАНИЕ РАЗДЕЛ
Код статьи FDA: 34089-3

Раствор для ингаляции сульфата альбутерола, 0.5% содержит сульфат альбутерола, USP, рацемическую форму альбутерола и относительно селективный бета- ₂ -адренергический бронходилататор (см. Ниже раздел «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ»). Сульфат альбутерола имеет химическое название α ¹ — [(трет-Бутиламино) метил] -4-гидрокси-м-ксилол-α, α′-диолсульфат (2: 1) (соль) и следующую химическую структуру:
(C ₁₃ H ₂₁ NO ₃ ) ₂ • H ₂ SO ₄
Мол. Вес. 576.7 Сульфат альбутерола представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде и мало растворимый в этаноле.Рекомендуемое Всемирной организацией здравоохранения название основы альбутерола — сальбутамол. 0,5% раствор сульфата альбутерола для ингаляций находится в концентрированном виде. Разбавьте 0,5 мл раствора до 3 мл стерильным физиологическим раствором перед введением путем распыления (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА). Каждый флакон 0,5 мл содержит: АКТИВНО: 2,5 мг альбутерола (эквивалентно 3 мг альбутерола. сульфат, USP) в стерильном водном растворе; серная кислота используется для регулирования pH от 3 до 5.Раствор для ингаляций сульфата альбутерола не содержит сульфитирующих агентов и консервантов. Он поставляется в стерильных стандартных флаконах объемом 0,5 мл. Раствор для ингаляций сульфата альбутерола представляет собой прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

id: d8c56708-e632-4bdc-baed-e1de327edba9
displayName: РАЗДЕЛ КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ
Код статьи FDA: 34090-1

Исследования in vitro и фармакологические исследования in vivo показали, что альбутерол имеет преимущественное действие на бета- ₂ -адренергические рецепторы по сравнению с изопротеренолом.Хотя признано, что бета ₂ -адренорецепторы являются преобладающими рецепторами в гладких мышцах бронхов, данные показывают, что в сердце человека существует популяция бета- ₂ -рецепторов в концентрации от 10% до 50%. Точная функция этих рецепторов не установлена ​​(см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ). Фармакологические эффекты препаратов-агонистов бета-адренорецепторов, включая альбутерол, по крайней мере частично объясняются стимуляцией через бета-адренорецепторы внутриклеточной аденилциклазы, фермента, который катализирует превращение аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический-3 ‘, 5’-аденозинмонофосфат (циклический АМФ).Повышенные уровни циклического АМФ связаны с расслаблением гладкой мускулатуры бронхов и ингибированием высвобождения медиаторов гиперчувствительности немедленного типа из клеток, особенно из тучных клеток. В большинстве контролируемых клинических испытаний было показано, что альбутерол оказывает большее влияние на дыхательные пути в форме релаксации гладких мышц бронхов, чем изопротеренол в сопоставимых дозах, вызывая при этом меньше сердечно-сосудистых эффектов. Контролируемые клинические исследования и другой клинический опыт показали, что ингаляционный альбутерол, как и другие препараты-агонисты бета-адренорецепторов, может оказывать значительный сердечно-сосудистый эффект у некоторых пациентов. по частоте пульса, артериальному давлению, симптомам и / или электрокардиографическим изменениям.Альбутерол действует дольше, чем изопротеренол, у большинства пациентов при любом способе введения, поскольку он не является субстратом для процессов клеточного поглощения катехоламинов или катехол-О-метилтрансферазы.

ФАРМАКОЛОГИЯ И ИЛИ ТОКСИКОЛОГИЯ ЖИВОТНЫХ

id: 63f70db2-348d-4d1e-b61e-4d90af29e8de
displayName: РАЗДЕЛ ФАРМАКОЛОГИИ И ИЛИ ТОКСИКОЛОГИИ ЖИВОТНЫХ
Код статьи FDA: 34091-9

Доклинические исследования: внутривенные исследования на крысах с сульфатом альбутерола показали, что альбутерол проникает через гематоэнцефалический барьер и достигает концентраций в мозге примерно 5.0% от концентрации в плазме. В структурах за пределами мозгового барьера (шишковидная железа и гипофиз) концентрации альбутерола были в 100 раз выше, чем во всем мозге. Исследования на лабораторных животных (мини-свиньи, грызуны и собаки) продемонстрировали наличие сердечной аритмии и внезапной смерти ( с гистологическими доказательствами некроза миокарда) при одновременном применении бета-агонистов и метилксантинов. Значение этих результатов неизвестно.

КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ

id: 772641d9-2186-49a4-b89f-31d231efb4ca
displayName: РАЗДЕЛ КЛИНИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЙ
Код статьи FDA: 34092-7

В контролируемых клинических испытаниях на взрослых у большинства пациентов наблюдалось начало улучшения легочной функции в течение 5 минут, как определено с помощью FEV ₁ .Измерения FEV ₁ также показали, что максимальное среднее улучшение легочной функции обычно происходило примерно через 1 час после ингаляции 2,5 мг альбутерола компрессором-небулайзером и оставалось близким к пиковому в течение 2 часов. Клинически значимое улучшение легочной функции (определяемое как поддержание повышения ОФВ ₁ на 15% или более по сравнению с исходными значениями) продолжалось у большинства пациентов в течение 3-4 часов, а у некоторых пациентов — до 6 часов. Опубликованные отчеты об исследованиях с участием детей-астматиков в возрасте 3 лет и старше продемонстрировали значительное улучшение либо FEV ₁ , либо PEFR в течение 2-20 минут после однократных доз ингаляционного раствора альбутерола.У детей в возрасте от 5 до 11 лет до 6 часов после лечения дозами 0,10 мг / кг или выше ингаляционного раствора альбутерола наблюдалось увеличение исходного уровня ОФВ ₁ на 15% или более. Разовые дозы 3, 4 или 10 мг привели к улучшению исходного PEFR, которое было сопоставимо по степени и продолжительности с дозой 2 мг, но дозы выше 3 мг были связаны с увеличением частоты сердечных сокращений более чем на 10%.

ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

id: 76a27fa7-78c7-4910-aec4-064a0ebc998b
displayName: ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ РАЗДЕЛ
Код статьи FDA: 34067-9

Раствор для ингаляций альбутерола сульфата показан для купирования бронхоспазма у пациентов в возрасте 12 лет и старше с обратимой обструктивной болезнью дыхательных путей и острыми приступами бронхоспазма.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

id: 4fd55db5-51ab-48ce-b48d-37afd784ca4b
displayName: ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ РАЗДЕЛ
Код статьи FDA: 34070-3

Раствор для ингаляций сульфата альбутерола противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к альбутеролу или любому из его компонентов в анамнезе.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

id: c1384aa8-ae1f-4227-9f32-4f47a4d4d081
displayName: РАЗДЕЛ ПО ПОБОЧНЫМ РЕАКЦИЯМ
Код статьи FDA: 34084-4

Результаты клинических испытаний ингаляционного раствора сульфата альбутерола у 135 пациентов показали следующие побочные эффекты, которые считались вероятными или возможно связанными с лекарственными средствами:

Процент побочных реакций

Реакция	Процент заболеваемости п = 135
Центральная нервная система
Тремор	20
Головокружение	7
Нервозность	4
Головная боль	3
Бессонница	1
Желудочно-кишечный
Тошнота	4
Диспепсия	1
Ухо, нос и горло
Заложенность носа	1
Фарингит	<1
Сердечно-сосудистые
Тахикардия	1
Гипертоническая болезнь	1
Респираторный
Бронхоспазм	8
Кашель	4
Бронхит	4
Свистящее дыхание	1

В этих исследованиях не было выявлено клинически значимых лабораторных отклонений, связанных с ингаляционным раствором сульфата альбутерола.Сообщалось о случаях крапивницы, ангионевротического отека, сыпи, бронхоспазма, охриплости голоса, отека ротоглотки и аритмий (включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию) после использования раствора для ингаляции сульфата альбутерола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

id: 6d12397e-92a5-427f-84fb-e59db69fdad2
displayName: OVERDOSAGE SECTION
Код статьи FDA: 34088-5

Ожидаемые симптомы при передозировке — это чрезмерная бета-адренергическая стимуляция и / или возникновение или усиление любого из симптомов, перечисленных в разделе ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ, e.g., судороги, стенокардия, гипертония или гипотензия, тахикардия с частотой до 200 ударов в минуту, аритмии, нервозность, головная боль, тремор, сухость во рту, сердцебиение, тошнота, головокружение, утомляемость, недомогание и бессонница. Также может возникнуть гипокалиемия. В единичных случаях у детей от 2 до 12 лет наблюдалась тахикардия с частотой> 200 уд / мин. Как и в случае со всеми симпатомиметическими препаратами, остановка сердца и даже смерть могут быть связаны со злоупотреблением ингаляционным раствором сульфата альбутерола.Лечение заключается в отмене ингаляционного раствора сульфата альбутерола вместе с соответствующей симптоматической терапией. Можно рассмотреть разумное применение кардиоселективных блокаторов бета-рецепторов, имея в виду, что такие лекарства могут вызывать бронхоспазм. Недостаточно доказательств, чтобы определить, полезен ли диализ при передозировке ингаляционного раствора альбутерола сульфата. Пероральная средняя летальная доза альбутерола сульфата у мышей превышает 2000 мг / кг (примерно в 810 раз больше максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для взрослых на 1 мг / м ² на основе или приблизительно в 300 раз максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для детей на основе мг / м ² ).У половозрелых крыс средняя смертельная доза альбутерола сульфата при подкожном введении составляет примерно 450 мг / кг (примерно в 365 раз больше максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для взрослых на основе мг / м ² или примерно в 135 раз больше максимальной рекомендованной суточной дозы). ингаляционная доза для детей из расчета ² мг / м3). У маленьких молодых крыс средняя смертельная доза п / к составляет приблизительно 2000 мг / кг (примерно в 1600 раз больше максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для взрослых на основе мг / м ² или примерно в 600 раз больше максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для детей в a мг / м ² базис).Средняя летальная доза при вдыхании у животных не определялась.

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ

id: 8a83e24d-4fa7-4937-97f1-8a06f2c43a19
displayName: РАЗДЕЛ АДМИНИСТРАЦИИ И ДОЗИРОВКЕ
Код статьи FDA: 34068-7

Обычная доза для взрослых и педиатрических пациентов в возрасте от 12 лет и старше составляет 2,5 мг альбутерола (одноразовый флакон), вводимого 3-4 раза в день путем распыления. Не рекомендуется более частое введение или более высокие дозы.Чтобы ввести 2,5 мг альбутерола, разбавьте 0,5 мл 0,5% раствора для ингаляций до общего объема 3 мл стерильным физиологическим раствором и введите его распылением. Скорость потока регулируется в соответствии с конкретным небулайзером, так что ингаляционный раствор сульфата альбутерола будет доставлен в течение примерно 5-15 минут. Совместимость с лекарственными средствами (физическая и химическая), эффективность и безопасность ингаляционного раствора альбутерола сульфата при смешивании с другими лекарственными средствами в одном растворе. небулайзер не установлены.Использование раствора для ингаляции сульфата альбутерола может быть продолжено в соответствии с медицинскими показаниями для контроля повторяющихся приступов бронхоспазма. Во время лечения большинство пациентов получают оптимальную пользу от регулярного использования раствора небулайзера. Если ранее эффективный режим дозирования не принес обычного облегчения, следует немедленно обратиться за медицинской помощью, поскольку это часто является признаком серьезного обострения астмы, что потребует повторной оценки. Небулайзер следует очищать в соответствии с инструкциями производителя.Несоблюдение этого правила может привести к бактериальному заражению небулайзера и возможному инфицированию.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

id: 5e0b4cef-c797-4de8-a19d-b2e908a88365
displayName: КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ РАЗДЕЛ
Код статьи FDA: 34069-5

Раствор для ингаляции сульфата альбутерола, 0,5%, представляет собой прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета и поставляется в пластиковых стерильных одноразовых флаконах по 0,5 мл каждый, в индивидуальных пакетах из фольги: NDC 0487-9901-30: 30 флаконы, каждый в индивидуальном пакете, NDC 0487-9901-02: 30 флаконов, каждый в индивидуальном пакете из фольги, готов к работе с роботомТолько рецепты
Изготовлено:
Nephron Pharmaceuticals Corporation
Орландо, Флорида 32811 Распространяется: Cardinal Health Dublin, OH 43017L35881830218

Вкладыш в пакет пациента

id: 287b20b5-75e6-49d2-b761-f7db876641f9
displayName: SPL ПАКЕТ ПАЦИЕНТА ВСТАВИТЬ РАЗДЕЛ
Код статьи FDA: 42230-3

Примечание. Раствор для ингаляции сульфата альбутерола является концентрированным и должен быть разбавлен.
Перед использованием внимательно прочтите полные инструкции.
Примечание: Используйте только по указанию врача. Не рекомендуется более частое введение или более высокие дозы.
Совместимость при смешивании: Безопасность и эффективность раствора сульфата альбутерола для ингаляции не были определены, когда одно или несколько лекарств смешиваются с ним в небулайзере.
Храните раствор для ингаляции сульфата альбутерола, 0,5%, при температуре от 2 ° до 25 ° C (от 36 ° до 77 ° F).

ЭТИКЕТКА ПАКЕТА ОСНОВНАЯ ДИСПЛЕЙНАЯ ПАНЕЛЬ

id: ec502945-85eb-4163-8b11-057c6f4d1a14
displayName: PACKAGE LABEL.ГЛАВНАЯ ПАНЕЛЬ ДИСПЛЕЯ
Код статьи FDA: 51945-4

Раствор для ингаляции сульфата альбутерола, 0,5% * 2,5 мг * / 0,5 мл 5 x 0,5 мл Стерильные одноразовые флаконы

.