Линкомицин группа: (Lincomycinum)- , , , .

Содержание

Линкомицин + спектиномицин 5/10 | Уралбиовет

Линкомицин + спектиномицин 5/10 относится к группе комбинированных антибактериальных лекарственных препаратов.

Комбинация входящих в состав лекарственного препарата антибиотиков – спектиномицина и линкомицина обладает синергидным бактериостатическим действием в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Линкомицин, продуцируемый Streptomyces lincomiensis, или другими родственными актиномицетами, активен в отношении большинства грамположительных микроорганизмов, в том числе Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium pyogenes, Clostridium perfringens, также Treponema hyodysenteriae и Mycoplasma spp.

Механизм действия антибиотика связан с подавлением синтеза белка микробных клеток.

Спектиномицин, продуцируемый Streptomyces flavopersicus, активен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Salmonella spp., Escherichia coli, Campylobacter spp., а также Mycoplasma spp. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка микробной клетки за счет связывания с 30S субъединицей рибосомы.

После внутримышечного введения препарата антибиотики быстро всасываются в кровь и проникают в большинство органов и тканей организма. Максимальная концентрация в крови достигается через 50-60 минут и удерживается на протяжении 12 часов, терапевтическая концентрация сохраняется не менее 24 часов. Выводятся антибиотики из организма главным образом с мочой и желчью.

Состав.

Линкомицин + спектиномицин 5/10 в 1 мл содержит в качестве действующих веществ спектиномицина основание – 100 мг и линкомицина основание – 50 мг, а так же вспомогательные вещества – бензиловый спирт – 9мг, гидроксид натрия и соляную кислоту (для коррекции рН), воду для инъекций – до 1 мл.

Показания и назначения.

Линкомицин + спектиномицин 5/10 назначают телятам и свиньям для лечения респираторных, желудочно-кишечных, урогенитальных и других бактериальных инфекций, возбудители которых чувствительны к спектиномицину и линкомицину.

Дозировка и способ применения.

Препарат вводят животным внутримышечно в дозе 1 мл на 10 кг массы животного один раз в сутки в течение 3-7 дней.

При введении препарата в объеме, превышающем для взрослых свиней – 10 мл, телят – 5 мл и поросят – 2,5 мл, инъекции следует проводить в несколько мест.

Противопоказания.

Противопоказанием к применению лекарственного препарата является повышенная чувствительность животного к спектиномицину и линкомицину. Не следует применять Линкомицин + спектиномицин 5/10 животным с тяжелыми заболеваниями почек и печени.

Особые указания.

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 14 суток, после последнего применения Линкомицина + спектиномицина 5/10. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм зверям или для переработки на мясокостную муку.

Форма выпуска.

Выпускают препарат расфасованным по 100 мл во флаконы из темного стекла.

Производитель

«Алфасан Интернэшнл БВ» («Alfasan International B.V»), Нидерланды

ᐅ Линкомицин мазь 2% 15г отзывы — 1 честных отзыва покупателей о Антибиотики, противомикробные и противопаразитарные средства Линкомицин мазь 2% 15г

Общие характеристики
Тип препарата	лекарственный препарат
Рецептурный препарат	да
Назначение	пиодермия, фурункулез, рожистое воспаление, инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, флегмона
Показания к применению	Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам. Для наружного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.
Противопоказания	Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.
Состав	Действующее вещество: линкомицин (в форме гидрохлорида моногидрата) – 20 мгВспомогательные вещества: цинка оксид, крахмал картофельный, парафин твердый (парафины нефтянные твердые), вазелин (вазелин медицинский).
Действующее вещество	Линкомицин
Дозировка	2%
Способ применения и дозы	При приеме внутрь взрослым — по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м — по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут.Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь — 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.При наружном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.
Побочные действия	Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.Местные реакции: флебит (при в/в введении).При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Фармакологическое действие	Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Фармакологическая группа	антибиотики
Форма выпуска	мазь
Способ применения/введения	местный
Минимальный возраст применения	от 1 месяца
Дополнительно
Условия хранения	Список Б. При температуре от 15 до 25 ˚С. Хранить в недоступном для детей месте.
Передозировка	Не выявлена.
Особые указания	При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.
Взаимодействие	При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.Фармацевтическое взаимодействиеФармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.
Источник	Справочник лекарственных препаратов Видаль
Регистрационный номер	P N002405/01-2003
Дата государственной регистрации	2008/04/28 00:00:00
Владелец регистрационного удостоверения	ОАО «Синтез»
Страна-производитель	Россия
Название препарата	Линкомицин

Клинические исследование Бактериальные инфекции: Lincomycin, Линкомицин — Реестр клинических исследований

Критерии включения:

— Мужчины.

— Женщины, которые не беременны и не кормят грудью.

— Возраст от 18 до 50 лет.

— Индекс массы тела ≥ 19 и ≤ 28,5.

— Хорошее состояние здоровья или отсутствие серьезных заболеваний в соответствии с судебным решением квалифицированный специалист, согласно правилам, определенным в Протоколе, и на основании следующие оценки: история болезни, измерения давления и пульса, физическое психологическое обследование, ЭКГ и дополнительные лабораторные тесты.

— Способность понимать характер и цель исследования, включая риски и побочные эффекты и, соглашаясь сотрудничать с исследователем и действовать в соответствии с требованиями всего анализа, который будет подтвержден подписание Свободного информированного согласия.

Критерий исключения:

— Известная гиперчувствительность к исследуемому препарату (линкомицин гидрохлорид) или к соединениям химически родственные.

— История или наличие заболеваний печени, желудочно-кишечного тракта или других состояний, которые могут вмешиваться в процесс всасывания, распределения, выведения или метаболизма препарат, средство, медикамент.

— История болезни печени, почек, легких, желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гематологии или психическое состояние; гипотонии любой этиологии, требующей фармакологическое лечение; история или инфаркт миокарда, стенокардия и / или сердечные недостаточность.

— Электрокардиографические данные, не рекомендованные для включения в исследование, критерии исследователя.

— Результаты лабораторных исследований выходят за рамки нормы, согласно стандартов этого протокола, если они не считаются клинически не имеющими отношения к следователь.

— Он / она курит.

— Выпивает более 05 чашек кофе или чая в день.

— История злоупотребления алкоголем или наркотиками.

— регулярный прием лекарств в течение 2 недель до начала лечения и до даты оценки; или использование любых лекарств в течение недели, кроме противозачаточные препараты.

— Госпитализация по любой причине в течение 8 недель до начала первого период лечения в этом исследовании и до даты оценки.

— Лечение в течение 3 месяцев до исследования любым препаратом с известным токсическим потенциалом. на первичные органы.

— Участие в любом экспериментальном исследовании или использовании любого экспериментального препарата в течение 06 месяцев. до начала этого испытания и до даты оценки.

— Донорство или потеря 450 мл или более крови в течение 3 месяцев, предшествующих исследованию, или донорство более 1500 мл в течение 12 месяцев между началом клиническое испытание и дата оценки.

— Потребление индуцирующих и / или ингибирующих ферментативных препаратов (CYP450 — печеночный), токсичных для органа или с длительным периодом полураспада, в течение 4 недель до начала пробный.

— Употребление алкоголя в течение 48 часов до включения в исследование и во время клинических испытаний.

— Употребление продуктов и напитков, содержащих грейпфрут, не позднее, чем за 7 дней до каждый испытательный период.

Линкомицин капс.250мг №30 КМП — цена, инструкция, аналоги и отзывы

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: lincomycin;

1 капсула содержит линкомицина гидрохлорида, в пересчете на линкомицин, 250 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы номер 0 с белыми корпусом и крышкой.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды та стрептограмины. Линкозамиды. Код АТХ J01F F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Чувствительность.

В зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации антибиотика линкомицин может оказывать как бактерицидное, так и бактериостатическое действие.

В таблице ниже приведены значения минимальной ингибирующей концентрации (MIC), полученные из литературных источников. Распространение резистентности может изменяться со временем и в зависимости от региона.

Микроорганизм	Значение МІС (мг/л)
Staphylococcus aureus	0,5–2
Streptococcus pyogenes	0,05–1
Streptococcus pneumoniae	0,1–1
(Enterococcus faecalis*	2-резистентный (MIC > 64 мг/л)*)
(Haemophilus influenzae*	4–16*)
(Neisseria spp. *	8–64*)
Escherichia coli	резистентный (MIC > 64 мг/л)
Klebsiella pneumoniae	резистентный (MIC > 64 мг/л)
Pseudomonas aeruginosa	резистентный (MIC > 64 мг/л)
Bacteroides fragilis	2–4

* линкомицин неактивен против H.influenzae, энтерококков и видов рода Neisseria (см. раздел «Показания»).

In vitro наблюдали феномен перекрестной резистентности по диссоциированному типу между клиндамицином и линкомицином с одной стороны и антибиотиками макролидной группы (эритромицин, кларитромицин, азитромицин) — с другой. Между линкомицином и клиндамицином существует абсолютная перекрестная резистентность. В исследованиях in vitro и in vivo не наблюдалось быстрого развития резистентности. У стафилококков резистентность к линкомицину или клиндамицину in vitro развивается постепенно. Исследования свидетельствуют об отсутствии общих антигенных свойств линкомицина и пенициллинов.

Фармакокинетика.

Всасывание

При пероральном приеме натощак всасывается 20–30% препарата. При пероральном приеме 500 мг линкомицина максимальная концентрация в сыворотке крови составляет примерно 3 мкг/мл и достигается через 2–4 часа после применения. Если линкомицин принимать во время еды, этот показатель снижается примерно на 50%. После перорального приема терапевтическая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 6–8 часов для наиболее чувствительных грамположительных возбудителей.

Распределение

На основании опубликованных исследований установлено, что связывание препарата с белками плазмы крови имеет характер насыщения, то есть процент связанного препарата снижается при повышении концентрации препарата в сыворотке крови.

Концентрация препарата в крови плода, в перитонеальной и плевральной жидкости может достигать 25–50% от концентрации в крови, в грудном молоке —50–100%, в костной ткани — примерно 40%, а в мягких тканях — 75% от концентрации в крови.

Вместе с тем линкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость (1–18% от концентрации в крови). При менингите наблюдалось повышение уровня препарата примерно до 40% от концентрации в крови.

Выведение

Значительная часть метаболизма препарата происходит преимущественно в печени. В норме период полувыведения из сыворотки крови составляет 5,4 ± 1 час. При нарушениях функции печени и/или почек это время может увеличиваться, поэтому пациентам с нарушениями функции печени и/или почек следует учитывать возможность уменьшения частоты приема линкомицина.

После разового перорального приема 500 мг препарата выведение микробиологически активной формы в мочу составляет 1–31% (в среднем — 4%), а в испражнениях — до 33%.

Учитывая, что концентрация препарата в желчи может в 10 раз превышать уровень препарата в крови, выведение с желчью несомненно является важным путем экскреции препарата из организма при пероральном приеме.

Остатки препарата выводятся в виде неактивных с микробиологической точки зрения метаболитов. Процедуры гемодиализа и перитонеального диализа не влияют на выведение линкомицина из крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Линкомицин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к линкомицину штаммами грамположительных аэробных микроорганизмов, таких как срептококки, пневмококки и стафилококки, или чувствительными к препарату анаэробными бактериями:

1. Инфекции верхних дыхательных путей: хронический синусит, вызванный анаэробными штаммами. Линкомицин можно применять для лечения отдельных случаев гнойного среднего отита или в виде средства дополнительной терапии вместе с антибиотиком, который эффективно действует против аэробных грамнегативных возбудителей. Инфекции, вызванные H.influenzae, не являються показанием для применения препарата (см. раздел «Фармакодинамика»).

2. Инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая инфекционные обострения хронического бронхита и инфекционную пневмонию.

3. Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в случаях, когда назначение антибиотиков пенициллиновой группы не показано.

4. Инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит.

5. Септицемия и эндокардит. В отдельных случаях септицемии и/или эндокардита из-за чувствительности возбудителей к линкомицину наблюдался выраженный ответ на лечение линкомицином. Однако при лечении таких инфекций преимущество имеет применение бактерицидных препаратов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата, или к клиндамицину. Менингит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Возможно усиление эффекта препаратов класса блокаторов нервно-мышечной передачи (см. раздел «Особенности применения»).

Одновременный пероральный прием каолиново-пектиновых смесей замедляет поглощение линкомицина на 90%. Поэтому во избежание подобного взаимодействия эти смеси стоит принимать как минимум за 2 часа до или через 3–4 часа после приема линкомицина.

In vitro наблюдались антагонистические взаимодействия между линкомицином и эритромицином, а также макролидными соединениями, химическая структура которых схожа з эритромицином. Из-за возможного клинического значения описанного взаимодействия эти два лекарственных препарата не стоит назначать одновременно.

Линкомицин может влиять на результаты определения уровней щелочной фосфатазы крови. Вследствие этого результаты анализа могут демонстрировать ошибочное повышение уровней фермента.

Сообщалось о случаях перекрестной резистентности между линкомицином и клиндамицином.

Особенности применения.

Необходимо провести микробиологические исследования с целью определения возбудителей и их чувствительности к линкомицину.

Было продемонстрировано эффективность применения линкомицина для лечения стафилококковых инфекций, резистентных к другим антибиотикам и чувствительных к линкомицину. Были виявлены штаммы стафилококков, резистентных к линкомицину, поэтому при терапии препаратом Линкомицин необходимо проводить бактериологические посевы и исследования чувствительности возбудителей. В случае применения макролидов возможна частичная, но не полная, перекрестная резистентность. В случае наличия показаний лекарственное средство можно применять одновременно с другими антибактериальными препаратами.

С целью снижения скорости возникновения резистентных к лекарственному средству бактерий и сохранения эффективности линкомицина и других антибактериальных препаратов Линкомицин следует применять только для лечения или профилактики инфекций, которые доказано или с очень высокой вероятностью вызваны чувствительными бактериями. В случаях, когда имеется информация о результатах бактериологических посевов и определения чувствительности, ее необходимо учитывать во время выбора или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных на эмпирический выбор терапии могут повлиять местные эпидемиологические данные и местные особенности характеристик чувствительности.

Применение линкомицина не показано для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций. Назначение Линкомицина в случае отсутствия подтвержденной или подозреваемой с высокой вероятностью бактериальной инфекции вряд ли будет полезным для пациента и повышает риск возникновения бактерий с резистентностью к лекарственному препарату.

Из-за риска развития псевдомембранозного колита перед принятием решения о применении линкомицина врач должен проанализировать природу инфекции и оценить пригодность менее токсичных альтернативных препаратов (например, эритромицина).

Про возникновение диареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая линкомицин.

Тяжесть проявления может быть от умеренной диареи до колита с летальным последствием. Применение антибактериальных препаратов влияет на нормальную флору кишечника и приводит к повышенному росту С.difficile, которые продуцируют токсины А и В. Связанная с C.difficile диарея может проявляться в легкой форме с водянистыми жидкими испражнениями, но также может прогрессировать до тяжелой стойкой диареи, лейкоцитоза, горячки, сильных абдоминальных спазмов, слизи или крови в испражнениях.

В случае псевдомембранозного колита легкой степени тяжести обычно достаточно прекратить прием препарата. При степени тяжести от среднего до тяжелого следует проводить лечение путем введения растворов, электролитов, белков и назначения антибактериальных средств, эффективных против C.difficile при колите.

Сразу после определения первичного диагноза псевдомембранозный колит следует начать лечение. Диагноз обычно устанавливают, исходя из клинической симптоматики, но для подтверждения диагноза также могут быть использованы данные эндоскопии или определения C.difficile и его токсинов в испражнениях пациента.

При отсутствии лечения у пациента может развиться потенциально летальный перитонит, шок и токсический мегаколон.

Ассоциированная с C.difficile диарея чаще развивается и имеет более тяжелый характер в ослабленных пациентов и пациентов пожилого возраста. Причиной повышенной заболеваемости и летальности также могут выступать штаммы C.difficile, которые способны к увеличенному продуцированию токсинов.

Возможность возникновения диареи, связанной с C difficile, необходимо учитывать в пациентов с диареей, возникшей поле применения антибиотиков. Необходимо провести тщательный анализ анамнеза, поскольку развитие диареи, связанной с C.difficile, описывали даже через 2 месяца после завершения антибактериальной терапии.

Линкомицин следует с осторожностью назначать пациентам, в которых в анамнезе есть заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колит.

Линкомицин нельзя применять для лечения менингита, поскольку уровни препарата в спинномозговой жидкости недостаточны.

Во время длительного лечения следует контролировать функцию печени и почек, а также проводить анализы крови.

Применение линкомицина может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности дрожжевых грибков. В случае возникновения суперинфекции следует применять соответствующие меры, показанные в соответствии с клинической ситуацией. Если в лечении Линкомицином нуждаются пациенты с уже имеющимися грибковыми инфекциями, необходимо одновременно проводить противогрибковую терапию.

Линкомицин следует с осторожностью применять пациентам с анамнезом, обремененным бронхиальной астмой или выраженной аллергией.

Назначенные хирургические процедуры следует проводить совместно с антибиотикотерапией.

Показано, что линкомицин способен блокировать нервно-мышечную передачу импульсов, поэтому может усиливать действие других нервно-мышечных блокаторов. Таким образом, линкомицин следует с осторожностью применять для лечения пациентов, которые принимают препараты этого класса.

Линкомицин следует с осторожностью применять для лечения пациентов с атопией.

Линкомицин следует с осторожностью применять для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, сопровождающимися тяжелыми нарушениями обмена веществ. Для таких пациентов следует изменять дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Во время лечения высокими дозами в таких пациентов необходимо контролировать уровень линкомицина в сыворотке крови, поскольку период полувыведения препарата в этих категорий пациентов может удлиняться в 2–3 раза.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В человека линкомицин способен проникать через гематоплацентарный барьер. При этом уровни препарата в сыворотке пуповинной крови достигают 25% от уровней препарата в сыворотке крови матери. Значительного накопления препарата в амниотической жидкости не происходит. Контролированных исследований по применению препарата беременным женщинам не проводили. В 302 детей пациенток, получавших лечение линкомицином в разные фазы беременности, не наблюдалось увеличения частоты врожденных аномалий или замедления развития по сравнению с контрольной группой в течение первых 7 лет жизни.

Линкомицин не стоит применять в период беременности, за исключением случаев, когда лечение имеет четко определенную необходимость. Линкомицин был обнаружен в грудном молоке в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг/мл. В связи с возможностью возникновения тяжелых реакций на линкомицин в младенцев на грудном вскармливании следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения препаратом в зависимости от необходимости применения препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Особого влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не отмечалось, но сообщалось об отдельных случаях возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Дозы и способ применения следует определять, учитывая степень тяжести инфекции, состояния пациента и чувствительности бактериального возбудителя. Длительность лечения определяется индивидуально врачом.

Препарат желательно принимать за 1–2 часа до или через 1–2 часа после приёма пищи. Твердые капсулы необходимо запивать достаточным количеством воды.

Взрослые

По 500 мг 3–4 раза в сутки.

Дети (от 6 лет)

30–60 мг/кг/сутки, которые распределены на 3–4 равные дозы.

Пациенты с нарушениями функции почек и/или печени

В случае необходимости применения линкомицина для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени соответствующая доза составляет 25–30% от дозы, рекомендованной пациентам с неизмененной функцией почек/печени.

Дети.

Не назначают препарат в данной лекарственной форме (капсулы) детям до 6 лет.

Передозировка.

В случае передозировки возможно возникновение расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею.

Для лечения передозировки следует спровоцировать рвоту или, при наличии показаний, провести промывание желудка. Специфический антидот неизвестен.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для выведения линкомицина из крови.

Побочные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота и антибиотико-ассоциированная диарея (см. раздел «Особенности применения»), эзофагит, глоссит, стоматит, анальный зуд. Практически все антибиотики, среди которых пенициллины, цефалоспорины и линкозамиды, могут приводить к развитию тяжелой диареи (иногда развитию диареи предшествует скрытый период), колита, в том числе псевдомембранозного, вызванных действием токсинов C.difficile. В случае развития диареи во время лечения препарат следует отменять постепенно. Колит может также развиться через 2–3 недели после завершения лечения. Следует избегать применения лекарств, угнетающие перистальтику кишечника.

Со стороны кроветворной системы: зарегистрированы случаи нейтропении, лейкопении, агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры. Описаны также редкие случаи апластической анемии и панцитопении, в которых невозможно исключить роль линкомицина как причинного фактора

Со стороны иммунной системы: реакции повышеннй чувствительности, включая ангионевротический отек, сывороточную болезнь, анафилаксию; некоторые из названных реакций наблюдали в пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину. С применением линкомицина связывали редкие случаи мультиформной эритемы, которые иногда были похожие на синдром Стивенса–Джонсона.

Серьезные анафилактоидные реакции требуют неотложного интенсивного лечения с применением адреналина, кислородной терапии и внутривенным введением стероидов. При наличии показаний следует также возобновить проходимость дыхательных путей, если необходимо — путем интубации.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сообщали о случаях зуда, кожной сыпи, крапивницы, вагинита и редких случаях эксфолиативного и везикулёзно-буллезного дерматита.

Со стороны печени: при терапии линкомицином наблюдали возникновение желтухи и изменение показателей функции печени (в частности повышение уровней трансаминаз сыворотки крови).

Со стороны почек: хотя прямой взаимосвязи между линкомицином и повреждением почек не установлено, в отдельных случаях наблюдали нарушения функции почек, о чем свидетельствовали азотемия, олигурия и/или протеинурия.

Со стороны органов слуха и равновесия: в отдельных случаях сообщали о возникновении звона в ушах и вертиго.

Применение линкомицина может быть причиной чрезмерного роста нечувствительных организмов, в частности дрожжевых грибков.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере, 3 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель/заявитель.

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности/местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Линкомицин — Справочник химика 21

ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД, крист. легко раств. [c.301]

КВАНТОВОХИМИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ ГЕОМЕТРИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ ЛИНКОМИЦИНА [c.46]

Актуальными вопросами супрамолекулярной химии являются исследование макроциклических молекул, способных образовывать комплексные соединения по типу гость-хозяин . Основной целью работы является квантовохимическое исследование геометрического строения линкомицина. [c.46]

Глобальные минимумы для трех рассмотренных методов достаточно сильно отличаются друг от друга по строению, однако во всех трех методах расчетные данные свидетельствуют о том, что молекула линкомицина обладает высокой конформационной подвижностью фрагментов. Так, при значительном изменении углов по одному или двум параметрам на 60° и более, изменение энтальпии, в зависимости от метода, составляет 12, 16 и 19 кДж/моль соответственно.

Что составляет -1/2 от энергии теплового движения при Т = 298 К. [c.46]

ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД, крист. легко раств. в воде. Антибиотик. [c.301]

Линкомицин, меченный тритием, был очищен методом ионообменной хроматографии [35] по-видимому, аналогичным образом можно производить очистку и других антибиотиков этой группы. [c.217]

Вкратце можно упомянуть еще некоторые другие антибиотики. Тетрациклины (рис. 12-10) ингибируют связывание аминоацил-тРНК с А-участком 305-субчастицы рибосом. Линкомицин, спарсомицин и хлорамфеникол (рис. 14-25) ингибируют образование пептидной связи и действуют на 505-субчастицу. Хлорамфеникол вызывает также накопление соединения ppGpp (разд. В,2,к). Действие полипептидных ан- [c.240]

Линкомицин. Этот антибиотик (рис. 103) также действует только на бактериальные 70S рибосомы, но не на эукариотические 80S рибосомы. Место связывания антибиотика — пептидилтрансферазный центр на 50S субчастице. Линкомицин конкурирует с хлорамфениколом за связывание с рибосомой. По-видимому, он ингибирует взаимодействие акцепторного субстрата с пептидилтрансферазным центром по конкурентному механизму. Химическая структура линкомицина, как и хлорамфеникола, характеризуется наличием амидной связи и группы, имитирующей пептидную группу, смежную с С -атомом аминокислотного остатка (только вместо кислоты здесь опять спирт).

[c.190]

Замещение 7-гидроксигруппы в антибиотике линкомицине (188) на хлор приводит к гораздо более мощному антибиотику (189), известному под названием клиндамицин. Еще более удивительным является сообщение о том, что замена гидроксильных групп в молекуле сахарозы на хлор приводит к значительному усилению сладкого вкуса [156] 1 4,6″-трихлорпроизводное (190) в 2000 раз слаще, чем сахароза.

[c.188]

Для выявления вирусных бляшек под бентонитовым питательным покрытием применяют многослойные культуры перевиваемых клеток человека или животных, чувствительные к исследуемому вирусу пригодны 1 — 2-суточные негустые монослои клеток. Готовят 10-кратные разведения из исследуемого материгша, каждым разведением инфицируют не менее двух матрацев (колб Эрленмейера или пенищ ллиновых флаконов) с культурой клеток. После адсорбции вируса (30 — 40 мин) монослои 3 — 4 раза отмывают стерильным ИХН и заливают бентонитовым питательным покрытием бидистиллированная вода — 415 мл, 5 —6%-й гель бентонита — 5 мл, раствор Эрла (десятикратный концентрат) — 50 мл, нативная бычья сыворотка — 15 мл, 7,5%-й раствор гидрокарбо-ната натрия — 15 мл, пенициллин — 200 ЕД/мл, стрептомицин или линкомицин — 100 ЕД/мл. Монослой зараженных клеток в колбах Эрленмейера емкостью 50 мл заливают 20—30 мл бентонитового покрытия, а монослой клеток на дне пенициллинового флакона — 5 — 6 мл.

[c.268]

Получены многие нолусинтетические производные линкомицина, часть из которых обладает определенными преимуществами перед исходным препаратом (например, глиндамицин).

[c.157]

Если гидроксил в позиции С7 заменить на хлор, то получается полусинтетический антибиотик клиндамицин, лучше линкомицина всасывающийся в кровь из кишечника. Линкомицин и клиндамицин проявляют активность преимущественно против грамположительных кокков. Механизм их противобактериального действия в основном связан с нарушением синтеза белка. [c.169]

Из этой группы антибиотиков наиболее известны линкомицин и клиндамицин, агликоном которых является метил. Другими словами — это метил-5-гликозиды. Из них клиндамицин является производным линкомицина, у которого гидроксил в позиции 7 заменен на хлор.

[c.437]

Линкомицин (31) не относится к макролидам, но по спектру биологической активности приближается к ним. Фузидиевая кислота (32), как сообщается, исключительно эффективна при [c.413]

Биохимия Том 3 (1980) — [ c.240 ]

Введение в химию природных соединений (2001) — [ c. 321 , c.322 ]

Молекулярная биология Структура рибосомы и биосинтез белка (1986) — [ c.189 , c.268 ]

Микробиологическое окисление (1976) — [ c.0 ]

Жидкостная колоночная хроматография том 3 (1978) — [ c.3 , c.217 ]

Промышленная органическая химия (1977) — [ c.413 ]

Бумажная хроматография антибиотиков (1970) — [ c.34 , c.77 , c.104 , c.105 , c.204 , c.205 , c.260 ]

Основы учения об антибиотиках (2004) — [ c.34 , c.39 , c.122 , c.175 , c.374 , c.406 , c.409 , c.460 , c.470 , c.499 ]

Гены и геномы Т 2 (1998) — [ c.162 ]

Клиническая фармакология (1996) — [ c.336 ]

Лекарства 20 века (1998) — [ c.87 ]

Линкомицин: инструкция, аналоги, цены, рекомендации фармацевтов

Назначенные хирургические процедуры следует проводить совместно с антибиотикотерапией.

Линкомицин следует с осторожностью применять для лечения пациентов с атопией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В человека линкомицин способен проникать через гематоплацентарный барьер. При этом уровни препарата в сыворотке пуповинной крови достигают 25 % от уровней препарата в сыворотке крови матери. Значительного накопления препарата в амниотической жидкости не происходит. Контролированных исследований по применению препарата беременным женщинам не проводили. В 302 детей пациенток, получавших лечение линкомицином в разные фазы беременности, не наблюдалось увеличения частоты врожденных аномалий или замедления развития по сравнению с контрольной группой в течение первых 7 лет жизни.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Линкомицин

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для определения линкомицина в животных тканях, печени, а также в молоке, меде и яйце методом ИФА, а также стандарты линкомицина.

Линкомицин – это антибиотик группы линкозамидов, к которой относится также клиндамицин. Оба эти вещества подавляют синтез белка бактериями и препятствуют их размножению, а в высоких концентрациях – убивают микроорганизмы. Линкомицин используют для лечения стафилококковых и стрептококковых заболеваний, гнойных поражений и раневых инфекций, а также остеомиелитов и пневмоний. Этот антибиотик используют как в медицине, так и в ветеринарии – для профилактики и лечения заболеваний у птицы, свиней, крупного рогатого скота и пчел. Его также добавляют в корма и воду для животных в качестве стимулятора роста.

В экспериментах на животных было показано, что линкомицин не проявляет канцерогенных свойств. Среди побочных эффектов линкомицина – изменение состава крови и нарушения работы печени, а также аллергические реакции. Линкомицин угнетает микрофлору, и в результате может способствовать развитию диареи, стоматита, грибковых инфекций и псевдомембранозного колита. Этот антибиотик способен преодолевать планцентарный барьер и проникать в молоко. Из организма линкомицин выводится в основном в неизменном виде.

Со сточными водами линкомицин попадает в водоемы. Он токсичен для цианобактерий, микроводорослей, водных беспозвоночных и рыб. Этот антибиотик медленно фотодеградирует и потому сохраняется в окружающей среде и потому остается в ней в течение длительного времени.

В Евросоюзе установлены максимально допустимые концентрации линкомицина в пищевых продуктах. В Российской Федерации и странах Таможенного Союза действуют «Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)», в которых указаны максимально допустимые уровни содержания линкомицина и клиндамицина в мясе, жире, коже, печени и почках всех убойных видов животных и птицы, а также в молоке и птичьем яйце.

Для определения линкомицина в сырье и продуктах удобно использовать тест-системы для проведения иммуноферментного анализа. Они позволяют быстро получить результат, не требуют дорогостоящего оборудования и просты в использовании.

Литература

Линкомицин (Lincomycin): инструкция, применение и формула. Сайт РЛС.
LINCOMYCIN. World Health Organization, Geneva, 2000
Andreozzi R, Canterino M, Lo Giudice R, Marotta R, Pinto G, Pollio A. Lincomycin solar photodegradation, algal toxicity and removal from wastewaters by means of ozonation. Water Res. 2006 Feb;40(3):630-8.
Guo J, Selby K, Boxall AB. Comparing the sensitivity of chlorophytes, cyanobacteria, and diatoms to major-use antibiotics. Environ Toxicol Chem. 2016 Oct;35(10):2587-2596.

Синтез и взаимосвязь между структурой и активностью новых производных линкомицина, часть 3: открытие 4- (пиримидин-5-ил) фенильной группы в синтезе аналогов 7 (S) -тиолинкомицина

Reinert, RR, van der Linden, М. и Аль-Лахам, А. Молекулярная характеристика первого изолята Streptococcus pneumoniae , устойчивого к телитромицину, в Германии. Антимикробный. Агенты Chemother. 49 , 3520–3522 (2005).

CAS Статья Google Scholar

Ким, С.Х. и др. . Изменение тенденций устойчивости к противомикробным препаратам и серотипов изолятов Streptococcus pneumoniae в странах Азии: исследование Азиатской сети по надзору за устойчивыми патогенами (ANSORP). Антимикробный. Агенты Chemother. 56 , 1418–1426 (2012).

CAS Статья Google Scholar

Аджито, К., Миура, Т., Фуруучи, Т. и Тамура, А. Шестнадцатичленные макролиды: химические модификации и будущее применение. Гетероциклы 89 , 281–352 (2014).

CAS Статья Google Scholar

Моримото С., Такахаши Ю., Ватанабе Ю. и Омура С. Химическая модификация эритромицинов. I. Синтез и антибактериальная активность 6- O -метилэритромицинов A. J. Antibiot. 37 , 187–189 (1984).

CAS Статья Google Scholar

Слободан, Д. и др. . Эритромициновый ряд. Часть 13. Синтез и выяснение структуры 10-дигидро-10-дезоксо-11-метил-11-азаэритромицина A. J.Chem. Res. Синоп. 152–153 (1998).

Денис А. и др. . Синтез и антибактериальная активность HMR 3647 — нового кетолида, обладающего высокой эффективностью в отношении устойчивых к эритромицину и чувствительных патогенов. Bioorg. Med. Chem. Lett. 9 , 3075–3080 (1999).

CAS Статья Google Scholar

Глина, К.Д. и др. . Тяжелая гепатотоксичность телитромицина: три клинических случая и обзор литературы. Ann. Междунар. Med. 144 , 415–420 (2006).

Артикул Google Scholar

Росс, Д. Б. FDA и дело кетек. N. Engl. J. Med. 356 , 1601–1604 (2007).

CAS Статья Google Scholar

Глисон, П.П., Уолтерс, К., Хитон, А. Х. и Шафер, Дж. А. Телитромицин: опасности поспешного принятия и настойчивость назначения не по назначению. J. Manag. Care Pharm. 13 , 20–25 (2007).

Google Scholar

Департамент здравоохранения и социальных служб. Телитромицин (продается как кетек). Доступно по адресу: http://www.fda.gov/drugs/drugsafety/postmarketdrugsafetyinformationforpatientsandproviders/ucm107824.htm. По состоянию на 20 сентября 2014 г.

Миура, Т. и др. . Новые азалиды, полученные из шестнадцатичленных макролидов. I. Выделение подвижного диальдегида и его однореакторная макроциклизация с амином. J. Antibiot. 60 , 407–435 (2007).

CAS Статья Google Scholar

Миура, Т. и др. . Новые азалиды, полученные из 16-членных макролидов. III. Азалиды, модифицированные в положениях C-15 и 4 ”: улучшение антибактериальной активности. Bioorg. Med. Chem. 18 , 2735–2747 (2010).

CAS Статья Google Scholar

Мейсон, Д. Дж., Дитц, А. и Дебуер, К. Линкомицин, новый антибиотик I. Открытие и биологические свойства. Антимикробный. Агенты Chemother. 1962 , 554–559 (1962).

Google Scholar

Magerlein, B.J. и Lincomycin, X.Химический синтез линкомицина. Tetrahedron Lett. 1 , 33–36 (1970).

Артикул Google Scholar

Ховарт, Г. Б., Зарек, В. А. и Джонс, Дж. К. Н. Синтез линкомицина. J. Chem. Soc. (c) 16 , 2218–2224 (1970).

CAS Google Scholar

Перлман Д. Взаимосвязи между структурой и активностью среди полусинтетических антибиотиков , Academic Press, Нью-Йорк / Сан-Франциско / Лондон, филиал Harcourt Brace Jovanovich, Publishers 600–651 (1977).

Google Scholar

Retsema, J. et al. . Спектр и механизм действия азитромицина (CP-62,993), нового макролида с 15-членным кольцом с улучшенной эффективностью против грамотрицательных организмов. Антимикробный. Агенты Chemother. 1987 , 1939–1947 (1987).

Артикул Google Scholar

Schlünzen, F. et al. . Структурные основы взаимодействия антибиотиков с пептидилтрансферазным центром у эубактерий. Nature 413 , 814–821 (2001).

Артикул Google Scholar

Poehlsgaard, J. & Douthwaite, S. Сайт связывания макролидов на бактериальной рибосоме. Curr. Цели наркотиков заражают. Disord. 2 , 67–78 (2002).

CAS Статья Google Scholar

Ту, Д., Блаха, Г., Мур, П. Б. и Стейтц, Т.A. Структуры антибиотиков MLSBK, связанных с мутировавшими крупными рибосомными субъединицами, обеспечивают структурное объяснение устойчивости. Cell 121 , 257–270 (2005).

CAS Статья Google Scholar

Шан, П. Дж., Вакил, Н. и Кабаков, А. Роль внутривенного иммуноглобулина при синдроме токсического стрептококкового шока и инфекции Clostridium difficile . г. J. Здоровье. Syst. Pharm. 72 , 1013–1019 (2015).

Артикул Google Scholar

Hoeksema, H. Octoses от антибиотиков. Компания Upjohn, Каламазу, штат Мичиган, Abstr. Пап. Отделение химии углеводов, 149-е собрание. г. Chem. Soc. Детройт, штат Мичиган. стр. 9С (1965).

Магерлейн Б. Дж., Биркенмейер Р. Д. и Каган Ф. Химическая модификация линкомицина. Антимикробный. Агенты Chemother. 1966 , 727–736 (1966).

CAS Google Scholar

Синкула А.А., Морозович В., Льюис К. и Маккеллар Ф.А. Синтез и биоактивность линкомицин-7-моноэфиров. J. Pharm. Sci. 58 , 1389–1392 (1969).

CAS Статья Google Scholar

Магерлейн, Б. Дж. И Каган, Ф. Линкомицин. IX. 7-Тиол и тиоамидо аналоги линкомицина. J. Med. Chem. 12 , 974–977 (1969).

CAS Статья Google Scholar

Льюис, Дж. Г. и др. Новые противомикробные 7-метиллинкозамиды: аналоги проламида. 43-я международная конференция по противомикробным препаратам и химиотерапии. Плакат F-1388. (Вашингтон, округ Колумбия, США, (2004).

Баннистер, Б. Модификации линкомицина с участием углеводной части. Часть III.Аналоги 7-O, -метил и 6-де- (1-гидроксиэтил). J. Chem. Soc. Perkin Trans. I 16 , 1676–1682 (1973).

CAS Статья Google Scholar

Баннистер Б. Модификации линкомицина с участием углеводной части. Часть IV. (7 S -7-алкокси-7-дезокси-аналоги. J. Chem. Soc. Perkin Trans. I 1974 , 360–369 (1974).

Статья Google Scholar

Баннистер, Б.И Майдлоу, П. К. S -алкилирование сульфидов активированным углеводным эпимином при кислотном катализе: образование α-ацетамидосульфидов. Часть 5. Введение функциональности в сульфидный заместитель. J. Chem. Res. (S) 1989 , 90–91 (1989).

Google Scholar

Bannister, B. S -алкилирование сульфидов активированным углеводным эпимином при кислотном катализе: образование α-ацетамидосульфидов.Часть 4. Реакция с дитиоацетали и монотиоацеталей. J. Chem. Soc. Перкин. Пер. I 1980 , 540–552 (1980).

Артикул Google Scholar

Bannister, B. (7 S -7-дезокси-7-замещенный-алкилтиолинкомицин. S -Алкилирование сульфидов активированным эпимином в условиях кислотного катализа: образование α-ацетамидосульфидов. Тетраэдр 40 , 1633–1660 (1984).

CAS Статья Google Scholar

Баннистер, Б. (Компания Upjohn). Производные линкомицина и его аналоги и процесс. Патент США US3915954 A (1973).

Баннистер, Б. (Компания Upjohn). Производные линкомицина и его аналоги и процесс. Патент Канады CA-971956 A1 (1972).

Sztaricskai, F. et al . Полусинтетическая модификация антибиотика линкомицина. J. Antibiot. 49 , 941–943 (1996).

CAS Статья Google Scholar

Umemura, E. et al. Производное линкомицина и антибактериальное средство, содержащее то же самое в качестве активного ингредиента. Патент Японии: WO / 2007/066805 A1, 14 июня (2007).

Wakiyama, Y. et al. Производные линкомицина и антибактериальные агенты, содержащие то же самое в качестве активного ингредиента. Патент Японии: WO / 2008/146917 A1, 4 декабря (2008 г.).

Umemura, E. et al. Производное линкозамида и антибактериальный агент, содержащий то же самое, что и активный WO / 2008/146919 A1, 4 декабря (2008).

Умемура, Э. и др. . Синтез новых производных линкомицина и их антибактериальная активность in vitro. J. Antibiot. 66 , 195–198 (2013).

CAS Статья Google Scholar

39
Вакияма, Ю. и др. . Синтез и взаимосвязь структура-активность новых производных линкомицина. Часть 1. Новые антибактериальные активности против грамположительных бактерий с геном erm путем модификации С-7. J. Antibiot. 69 , 368–380 (2016).
CAS Статья Google Scholar

40
Вакияма, Ю. и др. . Синтез и взаимосвязь структура-активность новых производных линкомицина.Часть 2. Синтез 7 (S) -7-дезокси-7- (4-морфолинокарбонилфенилтио) линкомицина и его 3-мерный анализ с рРНК. J. Antibiot. 69 , 428–439 (2016).
CAS Статья Google Scholar

41
Kumura, K. et al . Синтез и антибактериальная активность новых производных линкомицина. I. Повышение антибактериальной активности за счет введения замещенных азетидинов. J. Antibiot. 69 , 440–445 (2016).
CAS Статья Google Scholar

42
Itoh, T. & Mase, T. Обычное катализируемое палладием сочетание арилбромидов / трифлатов и тиолов. Org. Lett 6 , 4587–4590 (2004).
CAS Статья Google Scholar

Индийский журнал дерматологии, венерологии и лепрологии

AD Sharma ¹, PD Gupte ², M Sundaram ³, VR Janaki ⁴, VL Rege ⁵, FE Bilimoria ⁶, J Arora ⁷

¹ Wallace Pharmaceutical Ltd. , Мумбаи, Индия
² Отделение кожи и VD, Больница KEM, Мумбаи, Индия
³ Отделение дерматологии, Govt. Общая больница, Ченнаи, Индия
⁴ Отделение дерматологии, Govt. Больница общего профиля, Ченнаи, Индия
⁵ Отделение кожи и VD, Медицинский колледж, Гоа, Индия
⁶ Отделение дерматологии, Медицинский колледж Б.Дж. и гражданская больница, Ахмедабад, Индия
⁷ Govt. Медицинский колледж и ассоциированные больницы, Джамму, Индия
Адрес для корреспонденции :
A D Sharma
Wallace Pharmaceutical Pvt.Ltd., A-101/102, Floral Deck Plaza, Off Central MIDC Road, Andheri (E), Mumbai — 400073
Индия
Антибактериальные средства местного действия, используемые при вульгарных угрях, действуют против Propionibacterium acnes.Они также оказывают умеренное косвенное влияние на комедогенез и противовоспалительную активность, препятствуя хемотаксису нейтрофилов. Эритромицин и клиндамицин в настоящее время являются двумя наиболее часто используемыми антибиотиками. Выявлено множество случаев резистентности к эритромицину [1], и поэтому линкозамиды, такие как клиндамицин, получили признание. Линкомицин — еще один антибактериальный препарат из этой группы, обладающий сильной активностью против Propionibacterium acnes. [2]
После первоначальной очистки путем токсикологических исследований, таких как исследования острой и хронической кожной токсичности с использованием различных моделей животных [3], было проведено многоцентровое клиническое испытание 2% геля линкомицина гидрохлорида (Lynx; Wallace Pharma Pvt.Ltd., Индия) была инициирована с целью изучения его эффективности и безопасности при вульгарных угрях. Это испытание проводилось в пяти различных центрах, утвержденных Генеральным контролером по наркотикам Индии.
В исследование были включены двести шестнадцать пациентов любого пола старше 12 лет с клинически подтвержденными и классифицированными поражениями обыкновенных угрей. Эти пациенты были включены в дерматологический OPD вышеуказанных центров после получения действительного согласия. Пациенты с известной историей гиперчувствительности к линкозамидам были исключены из исследования.В исследование были включены амбулаторные пациенты с вульгарными угрями II и III степени. Оценка проводилась с использованием шкалы оценок Пиллсбери [4]. Фотографии высыпаний акне были сделаны на 1, 7, 14, 21 и 28 день, чтобы оценить эффективность препарата.
Из пациентов, включенных в каждый центр, около половины из них случайным образом были отнесены к группе лечения препаратами, а другая половина — к группе плацебо. Что касается их группы, пациентам было рекомендовано наносить либо 2% гель линкомицина, либо гель плацебо (тот же состав геля без линкомицина) на участки акне два раза в день после мытья лица водой с мылом.Никакая другая сопутствующая противоугревая терапия не разрешалась. Количество, размер и тяжесть воспаления поражений отмечали отдельно для каждой области тела при первом посещении и каждую неделю после этого в течение 4 недель. Наблюдатель за исследованием проводил двойное ослепление.
Реакция на лечение была оценена следующим образом:
Превосходный ответ: полное заживление высыпаний от угревой сыпи клинически.
Хороший ответ: сокращение количества высыпаний акне на 50% или более.
Справедливый ответ: сокращение количества высыпаний акне на 25-50%
Плохой ответ: нет ответа, обострение высыпаний или снижение количества высыпаний менее чем на 25%.
Пациенты находились под наблюдением на предмет нежелательных реакций на лекарства в течение периода исследования. Данные были статистически проанализированы с использованием t-критерия и статистических тестов хи-квадрат. Доля пациентов с уменьшением количества поражений, то есть улучшением или излечением от прыщей, и с обострением заболевания в зависимости от исходных поражений, оцененная на клинической основе, представлена в процентах.
Всего 200 пациентов завершили исследование, 100 из которых относились к группе плацебо и 100 — к группе линкомицина. Эти две группы были сопоставимы по возрасту и полу пациентов, продолжительности заболевания и общему количеству угревой сыпи на исходном уровне [Таблица — 1].
После начала лечения количество поражений начало уменьшаться с первой недели и далее в обеих группах, но снижение составило 57,04% в группе, получавшей линкомицин, что было значительно больше по сравнению с 31.28% в группе плацебо [Таблица — 2].
По данным глобальной оценки, в группе линкомицина в 70% случаев наблюдалось более чем 50% -ное уменьшение поражений акне, что было значительно больше, чем соответствующий показатель в 23% в группе, получавшей плацебо [Таблица — 3].
Побочные реакции были в основном легкими и самоограничивающимися; наиболее частыми из них были зуд, жжение, сухость, эритема, шелушение и пигментация. Зуд, эритема и пигментация наблюдались несколько чаще в группе плацебо, чем в группе линкомицина [Таблица 4].
Показатель выбывания линкомицина в группе составлял 6%, тогда как в группе плацебо — 10%. Ни один пациент не выбыл из исследования из-за серьезного нежелательного явления.
Угри — многофакторное заболевание. Подавление P. acnes с помощью антибиотикотерапии коррелирует с клиническим улучшением. [5], [6] Антибиотики, такие как эритромицин и клиндамицин, а с недавних пор и азитромицин, наиболее часто используются для лечения обыкновенных угрей. [7] Препараты для местного применения от прыщей доступны в различных формах, причем гелевый состав является наиболее предпочтительным, поскольку он косметически приемлем и лучше всего подходит для жирной кожи.Линкомицин, применяемый местно, хорошо проникает в ткани и обладает высокой активностью против P. acnes (МПК <0,1–1,6 мкг / мл) [14]. Благодаря своему действию на P. acnes линкомицин устраняет выработку свободных жирных кислот и других местных раздражающих ферментов, вырабатываемых бактериями. Кроме того, он может иметь некоторый иммуномодулирующий эффект в уменьшении воспаления. [15] Эти свойства линкомицина побудили к разработке его местного препарата, линкомицина гидрохлорида в виде 2% геля (Lynx ®), для лечения акне.
В настоящем исследовании исчезновение высыпаний акне было вполне удовлетворительным; хороший ответ (снижение тяжести акне на 50% или более к концу 4 недель) наблюдался у 70% пациентов по сравнению с только 23% в группе, получавшей плацебо.Такой ответ у 70% пациентов с акне II и III степени свидетельствует о заметных противоугревых свойствах 2% геля линкомицина.
Наблюдаемые побочные эффекты заключались в локальных кожных реакциях, таких как зуд, эритема, шелушение и пигментация. Они были мягкими по интенсивности и самоограничивающимися. Они чаще встречались в группе плацебо, одним из возможных объяснений которых была вспышка болезни. Случаев контактной сенсибилизации или тяжелой кожной аллергической реакции не отмечено.Почти все местные антибиотики вызывают незначительное раздражение кожи. На этот неблагоприятный эффект может повлиять используемый автомобиль. [8]
Появление резистентности к эритромицину у кожных пропионибактерий было впервые зарегистрировано в США в конце 1970-х годов у пациентов, получавших местный эритромицин или клиндамицин [9]. Хороший ответ на местный линкомицин в этом исследовании мог быть связан с тем фактом, что P. acnes развил устойчивость к широко используемым антибиотикам, таким как эритромицин, тогда как линкомицин все еще остается эффективным против этих штаммов P.угри. Однако это необходимо установить путем сравнения линкомицина и эртромицина in vitro и in vivo. Более того, перекрестная резистентность между линкомицином и эритромицином не наблюдается [10], а в отношении линкомицина она развивается поэтапно [11]. В клиническом исследовании Eady et al., Каждый четвертый пациент с акне, посещающий клинику, имел на коже лица устойчивые к эритромицину пропионибактерии [9], [12]. Развитие резистентности при акне можно ограничить рациональным использованием местных препаратов. антибиотики и ограничивающая пероральная антибактериальная терапия.[9], [13]
Инициировано и финансируется Wallace Pharma Pvt. Ltd., Индия.
молекул | Бесплатный полнотекстовый | Поведение в почве ветеринарных препаратов Линкомицин, Монензин и Роксарсон и их токсичность для организмов в окружающей среде
1. Введение
Воздействие остатков лекарственных средств на окружающую среду как новый тип загрязнителя привлекает все большее внимание. В дополнение к их терапевтическим целям, ветеринарные препараты также включают в корм для животных в качестве добавок для улучшения скорости роста животных и эффективности корма [1].В США 112 000 тонн антибиотиков ежегодно использовалось для крупного рогатого скота и свиней в нетерапевтических целях [2]. Многие исследования показали, что только небольшая часть ветеринарных препаратов, потребляемых домашним скотом и домашними животными, метаболизируется; большинство из них выбрасывается в окружающую среду в их первоначальных формах и потенциально может попасть в пищевую цепочку, создав риск для здоровья человека [3,4,5]. Остатки лекарств могут широко распространяться в окружающей среде, вызывая действие антибиотиков, что может привести к повышению лекарственной устойчивости и снижению эффективности в медицине и ветеринарии [6]. Одно исследование показало, что более 500 различных типов ветеринарных препаратов и более 100 метаболитов в водной среде 71 страны, охватывающей все континенты, а концентрации некоторых лекарств, таких как диклофенак, были измерены в дозах, превышающих безопасный уровень в некоторых странах. страны [7]. Предыдущее исследование встречаемости 13 ветеринарных препаратов на 23 овощных полях в восточном Китае, где использовался навоз, показало, что фекалии животных, особенно с птицеводческих ферм, были важным источником накопления ветеринарных препаратов в почве [8].Также было показано, что люди могут выделять карбамазепин и его метаболиты после употребления пищи с сельскохозяйственных культур, орошаемых сточными водами, что позволяет предположить, что люди могут принимать лекарства от остаточного загрязнения [9]. Следовательно, лекарства могут накапливаться в почве, абсорбироваться растениями и могут оказывать вредное воздействие на организмы. Линкомицин — широко используемый линкозамидный антибиотик в ветеринарных целях, особенно в Китае. Он устойчив в окружающей среде благодаря своему пиранозному кольцу, амиду, пирролидиновому кольцу и другим структурам [10] и проявляет ингибирующие эффекты и токсичность для организмов [11].Линкомицин оказывает многочисленные пагубные эффекты на гематологические и биохимические свойства крови и может влиять на функции печени и почек [12]. Значение EC ₅₀ линкомицина для артемии (раковые креветки) составляло 283,1 мг / л [13], а значения IC ₅₀ линкомицина для Cylindrotheca closterium и Navicula ramosissima составляли 14,16 мг / л и 11,08 мг / л, соответственно. [14]. Было обнаружено, что токсический эффект смеси линкомицина, тилозина и ципрофлоксацина синергетичен против C.closterium и добавка для N. ramosissima [14]. В последнее время возникновение устойчивости к антибиотикам усилило озабоченность по поводу использования линкомицина [15]. Монензин, наиболее широко используемый кокцидиостат в США [16], представляет собой класс антибиотиков-носителей полиэфирных ионов, используемых в животноводстве и птицеводстве. Монензин в свежем курином помете может представлять опасность для окружающей среды при определенных условиях, и было показано, что использование компоста является методом разложения монензина [17]. Период полувыведения монензина составляет от 4 до 15 дней при высокоинтенсивном лечении (т.например, улучшение почвы, полив и переворачивание) и от 8 до 30 дней при малоинтенсивном управлении [18]. Из-за его широкого использования и высокой стойкости монензин был обнаружен в нескольких средах: 0,3 ± 4,5 мг / л в навозе; 0,0004 мкг / кг в почве; 0,01 ± 0,05 мкг / л в поверхностных водах; 0,04 ± 0,39 мкг / л в подземных водах; и 1,5 ± 31,5 мкг / кг в осадке [16]. При концентрации монензина 0,05 мкмоль / л коэффициент адсорбции различных почв находился в пределах 0,915–78,6 л / кг [19]. Исходя из значения K _d, монензин более подвижен, чем тетрациклин, и имеет подвижность, аналогичную сульфаметазину.Его токсичность сильно зависит от вида [19]. Сообщалось, что монензин в дозе 50 мг / кг может подавлять размножение и выживаемость дождевых червей [20]. Из-за его частого использования, высокой токсичности и неоцененного потенциального воздействия на окружающую среду монензин был классифицирован как высокоприоритетный загрязнитель окружающей среды, требующий дальнейшей оценки [21]. Роксарсон обычно добавляют в корм для выращиваемых на фермах цыплят-бройлеров, и почти весь роксарсон выводится с навозом в неизмененном виде [22]. Роксарсон может значительно индуцировать активность CYP1A2 в микросомах печени свиньи, причем индукционный эффект у него был сильнее, чем у энрофлоксацина [23].Чжан [24] обнаружил, что средний период полувыведения роксарсона из почвы составлял 26,6–44,9 дня, а его адсорбция на разных глубинах почвы соответствовала модели линейной адсорбции Феттера. Макрис и др. [25] обнаружили, что роксарсон обладает более высокой адсорбционной способностью, чем неорганический мышьяк (IV) в почве, что может быть вызвано органическими свойствами роксарсона. После попадания в почву и водную систему роксарсон может превращаться в неорганический мышьяк (III) и (V) с большей миграционной способностью и большей токсичностью [26], а также может влиять на рост и развитие различных растений. Однако необходимы дальнейшие исследования для более тщательной оценки потенциального воздействия роксарсона на окружающую среду.
Это исследование было сосредоточено на миграции линкомицина, монензина и роксарсона в нескольких почвенных средах и их токсическом воздействии на репрезентативные организмы окружающей среды: Scenedesmus obliquus (водоросли), Arabidopsis thaliana (растение), Eisenia fetida (дождевой червь), Danio rerio (рыба данио). ), Daphnia magna (рачок) и Coturnix coturnix (перепел). Цель состояла в том, чтобы оценить экологические риски трех препаратов и заложить основу для оценки воздействия их остатков в окружающей среде на борьбу с загрязнением и его предотвращение.
Генетика устойчивости к макролидным антибиотикам и линкомицину у природных изолятов Streptococcus pyogenes
Арбер, В .: Трансдукция хромосомных генов и эписом в Escherichia coli . Вирусология 11 , 273–288 (1960)
Google Scholar
Бенвенисте, Р., Дэвис, Дж .: Механизмы устойчивости бактерий к антибиотикам. Аня. Rev. Biochem. 42 , 471–506 (1973)
Google Scholar
Бензингер, Р., Хартман, П. Э .: Влияние ультрафиолета на трансдуцирующий фаг P22. Вирусология 18 , 614–626 (1962)
Google Scholar
Брэдли Д. Э .: Ультраструктура бактериофагов и бактериоцинов. Бакт. Ред. 31 , 230–314 (1967)
Google Scholar
Бронсон, Д. Л., Патти, П. А .: Генетический анализ устойчивости к эритромицину и олеандомицину у Staphylococcus aureus .Канад. J. Microbiol. 18 , 429–434 (1972)
Google Scholar
Кливелл, Д. Б., Яги, Ю., Данн, Г. М., Шульц, С. К .: Характеристика трех молекул дезоксирибонуклеиновой кислоты плазмиды в штамме Streptococcus faecalis : Идентификация плазмиды, определяющей устойчивость к эритромицину. J. Bact. 117 , 283–289 (1974)
Google Scholar
Шнуры, Б.Р., Маккей, Л., Герри, П .: Внехромосомные элементы в стрептококках группы N. J. Bact. 117 , 1149–1152 (1974)
Google Scholar
Курвалин, П. М., Карлье, К., Шаббер, Ю. А.: Плазмидно-связанная устойчивость к тетрациклину и эритромицину в группе D «Streptococcus». Аня. Inst. Пастер 123 , 755–759 (1972)
Google Scholar
Диксон, Дж.М.С .: Стрептококк группы А, устойчивый к эритромицину и линкомицину. Канад. Med. Жопа. J. 99 , 1093–1094 (1968)
Google Scholar
Диксон, Дж. М. С., Липински, А. Э .: Устойчивость бета-гемолитических стрептококков группы А к линкомицину и эритромицину. Противомикробный. Агенты Chemother. 1 , 333–339 (1972)
Google Scholar
Дорнбуш, К., Dahlström, A .: Генетическое исследование индуцибельной устойчивости к эритромицину у Staphylococcus aureus . Акта путь. микробиол. сканд. В 81 , 497–507 (1973)
Google Scholar
Данни Г. М., Берч Н., Хасколл Г., Клевелл Д. Б. Выделение и характеристика плазмид дезоксирибонуклеиновой кислоты из мутантов Streptococcus . J. Bact. 114 , 1362–1364 (1973)
Google Scholar
Друг, П.Л., Слэйд, Х. Д .: Характеристики стрептококковых бактериофагов группы А. J. Bact. 92 , 148–154 (1966)
Google Scholar
Гаррод, Л. П .: Группа антибиотиков эритромицина. Брит. Med. J. 2 , 57–63 (1957)
Google Scholar
Хайдер, С. Л., Стрейтфельд, М. М .: Индуцируемая и конститутивная резистентность к макролидным антибиотикам и линкомицину у клинически изолированных штаммов Streptococcus pyogenes .Противомикробный. Агенты Chemother. 4 , 327–331 (1973)
Google Scholar
Джейкоб А. Э., Хоббс С. Дж .: Конъюгальный перенос плазмидной множественной устойчивости к антибиотикам в Streptococcus faecalis var. зимоген . J. Bact. 117 , 360–372 (1974)
Google Scholar
Kjems, E .: Исследования стрептококковых бактериофагов.3. Гиалуронидаза, продуцируемая системой стрептококковый фаг-хозяин. Акта путь. микробиол. сканд. 44 , 429–439 (1958)
Google Scholar
Кон, Дж., Хьюитт, Дж. Х., Фрейзер, К. А. М .: Стрептококки группы А, устойчивые к линкомицину. Брит. Med. J. 1 , 703 (1968)
Google Scholar
Лейси, Р. В., Льюис, Э., Росдаль, В. Т .: Эволюция плазмид in vivo в штамме Staphylococcus aureus .J. Med. Microbiol. 7 , 117–125 (1974)
Google Scholar
Лай, К. Дж., Дальберг, Дж. Э., Вайсблюм, Б.: Структура индуцибельно метилируемой нуклеотидной последовательности в 23 S рибонуклеиновой кислоте из устойчивых к эритромицину Staphylococcus aureus . Biochem. 12 , 457–460 (1973a)
Google Scholar
Лай, К. Дж., Вайсблюм, Б.: Измененное метилирование рибосомной РНК в устойчивом к эритромицину штамме Staphylococcus aureus . Proc. Nat. Акад. Sci. 68 , 856–860 (1971)
Google Scholar
Лай, К. Дж., Вайсблюм, Б., Фанесток, С. Р., Номура, М.: Изменение 23 S рибосомной РНК и эритромицин-индуцированная резистентность к линкомицину и спирамицину у Staphylococcus aureus . J. Mol. Биол. 74 , 67–72 (1973b)
Google Scholar
Леонард, К.Г., Колон, А. Э., Коул, Р. М .: Трансдукция в стрептококке группы А. Biochem. биофиз. Res. Comm. 30 , 130–135 (1968)
Google Scholar
Lowbury, E. J. L., Kidson, A .: Стрептококки группы A, устойчивые к линкомицину. Брит. Med. J. 2 , 490–491 (1968)
Google Scholar
Malke, H .: Комплементация между uvr мутантами Streptococcus pyogenes .Molec. ген. Генетика 109 , 278–284 (1970a)
Google Scholar
Малке, Х .: Структура устойчивости и генетика устойчивых к эритромицину мутантов Streptococcus pyogenes . J. gen. Microbiol. 64 , 353–363 (1970b)
Google Scholar
Malke, H .: Характеристики трансдукции стрептококковых бактериофагов группы A A5 и A25.Arch. ges. Virusforsch. 29 , 44–49 (1970c)
Google Scholar
Malke, H .: Lukage отношения мутаций, придающие Streptococcus pyogenes устойчивость к антибиотикам, влияющим на рибосомы. Molec. ген. Genet. 116 , 299–308 (1972a)
Google Scholar
Malke, H .: Eine gegen Makrolide und Lincomycin hochresistente Mutante von Streptococcus pyogenes 56188.Zbl. Бакт., И. Абт. Ориг. 222 , 459–467 (1972b)
Google Scholar
Малке, Х .: Трансдукция стрептококками группы А. В кн .: Стрептококки и стрептококковые заболевания. Признание, понимание и управление (ред. Л. У. Ваннамакер и Дж. М. Матсен), стр. 119–133. Нью-Йорк: Academic Press 1972c
Google Scholar
Malke, H . : Фаг A25-опосредованная индукция переноса профага в Streptococcus pyogenes .Molec. ген. Genet. 125 , 251–264 (1973)
Google Scholar
Malke, H .: Мутанты с дефицитом рекомбинации Streptococcus pyogenes K56. Z. allgem. Микробиол. (в печати, 1975)
Мицухаси, С., Хашимото, Х., Коно, М., Моримура, М .: Лекарственная устойчивость стафилококков. II. Совместное устранение и совместная трансдукция детерминант продукции пенициллиназы и устойчивости к макролидным антибиотикам.J. Bact. 89 , 988–992 (1965)
Google Scholar
Новик Р.П .: Плазмиды пенициллиназы Staphylococcus aureus . Кормили. Proc. 26 , 29–38 (1967)
Google Scholar
Новик Р. П .: Внехромосомная наследственность у бактерий. Бакт. Ред. 33 , 210–235 (1969)
Google Scholar
Новик, Р.П., Буаншо, Д .: Внехромосомная природа лекарственной устойчивости у Staphylococcus aureus . Аня. Акад. Sci. 182 , 279–294 (1971)
Google Scholar
Патти П. А., Болдуин Дж. Н .: Трансдукция устойчивости к некоторым макролидным антибиотикам у Staphylococcus aureus . J. Bact. 84 , 1049–1055 (1962)
Google Scholar
Сайто Т., Симидзу, М., Мицухаси, С .: Устойчивость к макролидам у стафилококков. Аня. Акад. Sci. 182 , 267–278 (1971)
Google Scholar
Сандерс, Э., Фостер, М. Т., Скотт, Д.: Бета-гемолитические стрептококки группы А, устойчивые к эритромицину и линкомицину. New Engl. J. Med. 278 , 538–540 (1968)
Google Scholar
Стюарт, Дж. Г., Ферретти, Дж.Дж .: Трансдукция устойчивости к рифампину у стрептококков группы А. J. Bact. 115 , 709–710 (1973)
Google Scholar
Weisblum, B., Demohn, V .: Устойчивость к эритромицину у Staphylococcus aureus : Обзор участвующих классов антибиотиков. J. Bact. 98 , 447–452 (1969)
Google Scholar
Weisblum, B., Siddhikol, C., Лай, К. Дж., Демон, В.: Эритромицин-индуцируемая резистентность у Staphylococcus aureus : Требования к индукции. J. Bact. 106 , 835–847 (1971)
Google Scholar
Сравнение эффективности линкоцина® и азитро® в лечении пневмонии, связанной с COVID-19: проспективное исследование
1. Лай СС, Ши Т.П., Ко В.Ч., Тан Х.Дж., Сюэ ПР. Тяжелый острый респираторный синдром — коронавирус 2 (SARS-CoV-2) и коронавирусная болезнь-2019 (COVID-19): эпидемия и проблемы.Int J Antimicrob Agents. 2020; 55 (3): 105924. https://doi.org/10.1016/j.ijantimicag.2020.105924
2. Ван Л., Ван И, Йе Д, Лю К. Обзор нового коронавируса 2019 года (COVID-19) на основе текущих данных. Int J Antimicrob Agents. 2020: 105948. https://doi.org/10.1016/j.ijantimicag.2020.105948
3. Ву З., МакГуган Дж. М.. Характеристики и важные уроки вспышки коронавирусной болезни 2019 г. (COVID-19) в Китае: краткое изложение отчета Китайского центра по контролю и профилактике заболеваний о 72314 случаях.JAMA — J Am Med Assoc. 2020; 323 (13): 1239–42. https://doi.org/10.1001/jama.2020.2648
4. Wan S, Xiang Y, Fang W и др. Клинические особенности и лечение пациентов с COVID-19 в северо-восточном Чунцине. J Med Virol. 2020. https://doi.org/10.1002/jmv.25783 [Онлайн перед печатью]
5. Хассан С.А., Шейх Ф.Н., Джамал С., Эзех Дж. К., Ахтар А. Коронавирус (COVID-19): обзор Клиника, диагностика и лечение. Cureus. 2020; 12 (3): e7355. https://doi.org/10.7759/cureus. 7355
6.LINCOCIN® (линкомицин HCl) | Медицинская информация Pfizer — США [Интернет]. [цитировано 10 апреля 2020 г.]. Доступно по адресу: https://www.pfizermedicalinformation.com/en-us/lincocin
7. Lincocin — информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование [Интернет]. [цитировано 10 апреля 2020 г.]. Доступно по адресу: https://www.drugs.com/pro/lincocin.html
8. Азитромицин (системный) (профессиональный совет пациента) — Drugs.com [Интернет]. [цитировано 10 апреля 2020 г.]. Доступно по адресу: https://www.drugs.com/ppa/azithromycin-systemic.html
9. Азитромицин — Википедия [Интернет]. [цитировано 10 апреля 2020 г.]. Доступно по адресу: https://en.wikipedia.org/wiki/Azithromycin
10. Gautret P, Lagier J-C, Parola P, et al. Гидроксихлорохин и азитромицин для лечения COVID-19: результаты открытого нерандомизированного клинического исследования. Int J Antimicrob Agents. 2020: 105949. https://doi.org/10.1016/j.ijantimicag.2020.105949
11. Гао Дж, Тиан З., Ян X. Прорыв: в клинических исследованиях хлорохинфосфат продемонстрировал очевидную эффективность в лечении пневмонии, связанной с COVID-19.Biosci Trends. 2020; 14 (1): 72–3. https://doi.org/10.5582/bst.2020.01047
12. Молина Дж. М., Деложер С., Гофф Дж. Ле и др. Нет доказательств быстрого клиренса противовирусных препаратов или клинической пользы от комбинации гидроксихлорохина и азитромицина у пациентов с тяжелой инфекцией COVID-19. Médecine Mal Infect. 2020; 50 (4): 384. https://doi.org/10.1016/j.medmal.2020.03.006
13. Чен Дж., Лю Д., Лю Л. и др. Пилотное исследование применения гидроксихлорохина в лечении пациентов с распространенным коронавирусным заболеванием-19 (COVID-19).J Zhejiang Univ (Med Sci). 2020; 49 (февраль): 1–10. https://doi.org/10.3785/j.issn.1008-9292.2020.03.03
14. Ли Дж. У., Синь З. Т., Ван XW, Чжэн Дж. Л., Чао Ф. Х. Механизмы инактивации вируса гепатита А в воде диоксидом хлора. Water Res. 2004. 38 (6): 1514–19. https://doi.org/10.1016/j.watres.2003.12.021
15. Энгельбрехт Р.С., Вебер М.Дж., Салтер Б.Л., Шмидт, Калифорния. Сравнительная инактивация вирусов хлором. Appl Environ Microbiol. 1980. 40 (2): 249–56. https://doi.org/10.1128/aem.40.2.249-256.1980
16. Морокутти-Курц М., Граф С., Пришл-Грассауэр Э. Амилметакрезол / 2,4-дихлорбензиловый спирт, гексилрезорцин или каррагинановые леденцы в качестве активного лечения боли в горле. Int J Gen Med. 2017; 10: 53–60. https://doi.org/10.2147/IJGM.S120665
17. Oxford JS, Lambkin R, Gibb I, Balasingam S, Chan C, Catchpole A. Пастилки для горла, содержащие амилметакрезол и дихлорбензиловый спирт, обладают прямым вирулицидным действием. на респираторно-синцитиальный вирус, грипп A и SARS-CoV.Антивир Chem Chemother. 2005. 16 (2): 129–34. https://doi.org/10.1177/095632020501600205
18. Rabenau HF, Kampf G, Cinatl J, Doerr HW. Эффективность различных дезинфицирующих средств против коронавируса SARS. J Hosp Infect. 2005. 61 (2): 107–11. https://doi.org/10.1016/j.jhin.2004.12.023
(PDF) Устойчивость к линкомицину и тетрациклину у домашней птицы. Обзор
Мухаммад Джамал, Муназза шариф, Санаулла Саджид / Matrix Science Pharma 1 (1) (2017) 33-38 37
Цитируйте эту статью как: Мухаммад Джамал, Муназза шариф, Санаулла Саджид.Устойчивость к линкомицину и тетрациклину
у домашней птицы. Обзор / Мат. Sc. Pharm 1 (1) (2017) 33-38
устойчивых противомикробных генов (Roberts et al., 1996).
С 1953 года устойчивые к тетрациклину микробы присутствовали в более высоких концентрациях
у животных, продуктов питания, окружающей среды и людей. Устойчивость к тетрациклину
обычно обусловлена изменением генома бактерий
. 
  
  
часто обнаружены в хромосомах или подвижных плазмидах. Защитные гены
рибосомы обычно связаны с конъюгативными транспозонами
, которые имеют склонность к хромосоме. В последнее время гены устойчивости к тетрациклину
присутствуют в родах Nocardia, Treponema, Streptomyces и
Mycobacterium. Детерминанта тетрациклина кодирует защиту рибосомного белка
, который встречается у условно-патогенных, патогенных, аэробных,
          
положительный.Эта природа может быть связана с положением на конъюгативном транспозоне
и способностью преодолевать максимальные физические и биохимические барьеры
, присутствующие в микробах. Мы предположили, что окружающая среда и
   
конкретных тетрациклиновых генов (Roberts et al., 1997).
          
, который зависит от энергии или защищает микробные рибосомы от действия тетрациклина
.Гены, кодирующие устойчивость, обычно
приобретаются с помощью транспозонов и / или переносимых плазмид. Тетрациклин
 
обработка тетрациклином (Roberts et al., 1994).
Тетрациклин был широко используемым противомикробным средством из-за спектра
     
в связи с наличие большего количества устойчивых к тетрациклину изолятов
клинически важных микробов.Преобладающий механизм сопротивления — два
   
  
клинически важное значение все еще неточно. Для некоторых генов устойчивости к тетрациклину
      
с помощью механизма ослабления. Недавно было описано, что один из
генов защиты рибосомы контролируется ослаблением.Сопротивление
 
гены в основном присутствуют на плазмидах, тогда как гены защиты рибосом
присутствуют как на самих плазмидах. -трансмиссивный хромосомный компонент
и плазмиды
. Один класс конъюгатов транспозонов, ранее обнаруженный в стрептококках
, может изменяться от стрептококков к вариациям реципиентов, которые
включают другие микоплазмы, грамположительные и грамотрицательные микробы.
Другой класс конъюгированных транспозонов присутствует в группе Bacteroides
. Необычным компонентом соединений Bacteroides является то, что их обмен
увеличивается до воздействия тетрациклина (Speer et al., 1992).
Быстрое появление болезнетворных микробов, устойчивых к другим
имеющихся в настоящее время противомикробных средств и тетрациклинам, может вызвать серьезную озабоченность
медицинских специалистов. В этом обзоре упоминаются достижения
тетрациклинов до 1980 года.Этот анализ выделит соответствующий
           
, включая прогресс в объяснении механизмов устойчивости,
и прогресс новых тетрациклинов в контролировать микробную устойчивость. В этом обзоре
многие новые производные тетрациклина могут быть выделены из
         
ингибиторами, которые эффективны на модели in vitro, являются признал.Глицилциклины
, который представляет собой новый класс тетрациклинов, является предметом многих отчетов, а
— наиболее важным объектом этого исследования. Глицилциклины в настоящее время являются основными производными
, которые проявляют антимикробную активность по сравнению с первичным
     
широкий микробы, которые включают штаммы, которые могут нести две важные детерминанты устойчивости к тетрациклину
, рибосомную защиту и
      
исследовано многими группами ученых против множество клинических патогенов
из разных источников. Спектр действия этих антибиотиков включает
организмов, которые устойчивы к этим противомикробным агентам, кроме тетрациклина
, например, устойчивые к ванкомицину энтерококки, устойчивые к пенициллину
streptococcus pneumoniae и метициллин-устойчивые стафилококки (Sum et al.,
al. , 1998).
Класс антибиотиков тетрациклинового ряда проявляет широкий спектр действия против
различных болезнетворных организмов, в том числе грамотрицательных и грамотрицательных.
положительных микробов, а также различных организмов.Они обладают бактериостатическим действием в отношении
и связываются с 30S рибосомной субъединицей бактериальной рибосомы, а
предотвращают синтез белка. Тетрациклины эффективно используются для контроля
и лечения различных заболеваний, которые включают в себя групповую инфекцию
дыхательных путей, заболевания, которые могут передаваться половым путем, и контроль
угрей. Тетрациклины используются для лечения микробных заболеваний, но
его использование сократилось в последние годы из-за развития
устойчивых организмов.Глицилциклины проявляют антимикробную активность, аналогичную
тетрациклинам, используются раньше и более эффективно действуют против организма
, устойчивого к тетрациклину с рибосомными механизмами устойчивости и
  
недавно появившихся на рынке тетрациклинов, которые присутствуют в пероральных формах. Объем распределения тигециклина
больше, чем у других тетрациклинов, диапазон которых составляет
0.От 14 до 1,6 л / кг. При этом связывание белка составляет около 68%. В настоящее время нет мужчин
 
при исследовании на крысах с использованием тигециклина, который имеет радиоактивную метку и является хорошим
  
более 15% выделяется с мочой в неизмененном виде. Несколько исследований на животных были
, описывающие эффективность тигециклина. Присутствуют некоторые данные о людях
о лекарственных взаимодействиях или антагонистических эффектах, возникающих в результате терапии тигециклином
; но предварительные данные показали, что тигециклин используется безопасно и хорошо переносится
, чем антагонистические эффекты, наблюдаемые для тетрациклинов i.е.
головная боль, тошнота и рвота (Жанель и др., 2004).
5. Развитие устойчивости к антибиотикам у птицы
Установлено, что основной риск возникновения антибиотикоустойчивых штаммов
— это широкое использование антибиотиков. Различный уровень устойчивости имеет
бактерий к антибиотикам. Например, устойчивость
Encherichia coli и Staphylococcus sp. наблюдается 97% для тетрациклина и
51% для ампициллина (Apata, 2009).
Методы обнаружения генов варьировались от простой цепной реакции полимеразы
(ПЦР) до методов, основанных на гибридизации, таких как микро
и методы макро-матрицы. Основное применение этих методов — распознавание
генов устойчивости к антибиотикам (ARG) в образцах бактерий. В бактериальной ДНК
 
эти массивы используются наиболее часто. Например, на стекольной основе разработано

распространение генов устойчивости к антибиотикам (ARG) и патогенный потенциал из
штаммов Escherichia coli, распознаваемых с помощью этого массива.Микроматрицы
также адаптированы для обнаружения изменений в раковых клетках в клинических цитогенетических лабораториях
. Также было изучено, что отклонения в хромосомах
обнаруживаются этим микрочипом (McNeece et al., 2014).
6. Болезнь Ньюкасла (ND)
Вирусное заболевание, называемое болезнью Ньюкасла, курицы в основном поражаются
it. Это вызвано птичьим парамиксовирусом серотипа 1 (APMV-1) (NDV) из рода Rubulavirus
, который принадлежит к подсемейству Paramyxovirinae, семейству
Paramyxoviridae, отряд Mononegavirales.Основным препятствием для низкого производства
были различные типы болезней, особенно болезнь Ньюкасла
(ND), из-за которой инвестиции в эту систему были нарушены. Следовательно, к
успешному контролю ND могут быть произведены любые улучшения для деревенских кур свободного выгула
, и это можно будет контролировать с помощью вакцинации. В 1926 году это заболевание было
. 
, что ND является широко распространенным заболеванием и имеет разные названия в зависимости от
населенный пункт, например «Кидери, Мдонде, Мдондо» на суахили, а «Кифва»
или «Икула» в Ньямвези и Сукума, соответственно.В литературе это название
означает чуму и смертельный исход, и фермеры в Танзании считали его
смертельной болезнью для деревенских кур (Mohammed et al., 2013).
7. Инфекционная болезнь бурсита (ВЗК)
Инфекционная болезнь бурсита (ВЗК) во всем мире имеет широкое распространение, но
не было зарегистрировано случаев ВЗК в Эфиопии. Это было связано с местной устойчивостью цыплят
к вирусу инфекционного заболевания носа, а также к другим вирусам
.Было замечено, что появление болезней вызывает большую озабоченность
из-за роста птицеводства в коммерческих масштабах. Этот зарегистрированный случай
наблюдался у 20-45-дневных цыплят-несушек и цыплят-бройлеров. У этих цыплят уровень потребления воды и корма
быстро упал, диарея также была распространенной проблемой
. Наблюдаются выраженные клинические симптомы; быстрое снижение потребления воды и корма
, белая кремообразная диарея, массовая смерть, потеря веса
и загрязнение вентиляции и извлеченных бройлеров оставались недостаточно развитыми. После
наблюдаемых симптомов высокая смертность началась на 3-й день и сохранялась
до 15-го дня испытания. Для цыплят-несушек и цыплят-бройлеров общий уровень смертности
составил 49,89% к концу 8-й недели. В то время как смертность
в несушке составила 25,1%, а у цыплят-бройлеров — 56,1%. На 3-й неделе возраста
начало заболевания и появление симптомов соответствовали
клиническому типу заболевания (Mohammed et al., 2013).
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
Устойчивость к линкомицину была обнаружена у бройлеров, которая показывает нулевую зону ингибирования
против Salmonella Typhi, Sthyphylococcus Aureus и E.
coli, тогда как тетрациклин показывает зону ингибирования против этих микробов.
Было обнаружено, что титр антибиотика в группе тетрациклина был высоким как для ND, так и для IBD.
, в то время как в группе линкомицина титр снижался. FCR группы линкомицина был на
больше по сравнению с группой тетрациклина, а минимальный FCR контрольной группы
был обнаружен в группе тетрациклина.Настоящее исследование предполагает, что антибиотики
% PDF-1.4 % 56 0 объект > эндобдж xref 56 57 0000000016 00000 н. 0000001505 00000 н. 0000001611 00000 н. 0000001768 00000 н. 0000001931 00000 н. 0000002483 00000 н. 0000002723 00000 н. 0000002759 00000 н. 0000003137 00000 п. 0000003507 00000 н. 0000003878 00000 н. 0000003899 00000 н. 0000003920 00000 н. 0000004059 00000 н. 0000004263 00000 н. 0000005093 00000 н. 0000005436 00000 н. 0000006232 00000 н. 0000018407 00000 п. 0000019119 00000 п. 0000020018 00000 н. 0000020579 00000 п. 0000020675 00000 п. 0000020696 00000 п. 0000021743 00000 п. 0000021764 00000 п. 0000022742 00000 п. 0000023297 00000 п. 0000023658 00000 п. 0000024035 00000 п. 0000027991 00000 н. 0000028242 00000 п. 0000028263 00000 п. 0000029130 00000 н. 0000038223 00000 п. 0000039043 00000 п. 0000039479 00000 п.