Антибиотик Таваник?

1. Форум
2. Архив
3. Медицина и здоровье

Открыть тему в окнах

• Девочки, кто-нибудь может о нем что-то сказать? Мне поставили диагноз гайморит и назначили таваник и флуифорт. Меня, правда, смущает, что в карточку врач вписала все назначения, кроме антибиотика (карточку на руки не дают, случайно увидела). Позвонила знакомому врачу, он сказал, что таваник ну очень сильный антибиотик….Вот теперь сижу и мучаюсь: пить или не пить. Рисую страшные картины, как начнется дисбактериоз, выпадут волосы и прочее, и прочее

• Таваник сильный антибиотик,но и очень хороший, резистентность микроорганизмов к нему не велика, различные побочные эффекты у него есть, но они не часто встречаются.

• Ну если на каждый гайморит убийственный а/б давать, то чем лечить, если не дай Бог что-то посерьезнее будет? И как потом кишки в порядок приводить? При гайморите хорошо действуют цефалоспорины, макорлиды, да и то лучше в инъекциях. И если там уж ТАКОЙ гайморит, то пунктировать его надо.

• Пейте,не бойтесь.Мой хронический гайморит таваник не сильно и берет,помимо этого меня тошнит от него.Но таких как я единицы.Если желудок нормальный ,то может и без побочек будет.

• В том то и дело, что желудок ненормальный, хуже не бывает. Сегодня показалась другому доктору, она сказала, что не надо мне а/б, что у меня начальная стадия, можно так полечить. Меня больше всего убило, что первая ЛОР в карточку не вписала. что она мне а/б назначила…Сразу подозрение вызывает. Зато не забыла написать, на какой сайт мне надо зайти и какие «таблеточки на основе прополиса» купить (до этого 3-м пациентам было рекомендовано тоже самое)

8 видов антибиотиков при гайморите у взрослых: названия и как выбарть

---

Гайморит характеризуется воспалительным процессом верхнечелюстных пазух носа.

Когда болезнь не поддается консервативному лечению и появляется гной, то назначают эффективные антибиотики от гайморита, чтобы предотвратить прокол пазух и избавить пациента от проблемы. Выбор препаратов происходит после предварительного обследования, ориентируясь на его результаты, а также на состояние больного. Для подавления инфекции могут назначаться средства из пенициллинового, макролидного, цефалоспоринового, фторхинолового ряда.

Когда нужны антибиотики

Антибиотики при гайморите у детей и взрослых применяются, когда патология приобретает бактериальную среду и наблюдаются гнойные выделения. Пациент ощущает постоянную сильную головную боль, неприятные ощущения в зоне пазух носа, заложенность носа, давящие ощущения на глаза, повышение температуры.

Антибактериальные средства нужны, когда консервативное лечение не дает положительных результатов. Не ранее, чем через неделю после начала болезни. Но перед этим сдаются соответствующие анализы для определения возбудителя и чувствительности к препаратам:

• Бактериальный посев. Точно показывает природу происхождения микроорганизма и его тип.
• Чувствительность к антибиотикам. Помогает узнать к каким препаратам бактерия имеет иммунитет и какое средство сможет максимально быстро и качественно устранить болезнь.

Плюсы и минусы

Антибиотики при лечении бронхита, синусита, ларингита, трахеита, гайморита помогают избежать серьезных осложнений патологии. В случае с воспалением пазух, при неправильном или несвоевременном оказании помощи могут возникнуть:

• Менингит. Когда патологический процесс затрагивает оболочки мозга.
• Абсцесс. Скопление гноя может прорваться и распространиться на близлежащие органы.
• Потеря обоняния.
• Воспаление лицевого нерва, глазницы.
• Переход процесса на нижние дыхательные пути.

Если своевременно начать лечение препаратами, это оказывает противовоспалительное и бактерицидное местное действие, что останавливает болезнь. У пациента понижается температура, проходит головная боль, слабость, спадает отечность и болезненность пазух.

К недостаткам антибиотиков можно отнести нарушение микрофлоры кишечника, дисбактериоз, диарею, аллергические реакции, тошноту. Большинство средств нельзя применять при беременности и кормлении, болезнях печени и почек.

Иногда может выработаться привыкание, что делает препарат неэффективным.

Видео

Антибиотики при гайморите у взрослых

Какие антибиотики эффективны

Антибиотики против гайморита подбирают, основываясь на степень патологии. Сначала на легкой стадии назначают Амоксициллин. Если улучшения не наблюдаются в течении трех суток, то совмещается амоксициллин и клавулановая кислота. Наступает очередь Цефтриаксона и Цефуроксима. Если пациент не выздоравливает после этого лечения, то его переводят на пероральные цефалоспорины. Фторхинолоны показаны при тяжелом воспалении пазух. Если у пациента на них аллергия, то можно заменить эту терапию макролидами. Когда присутствует грибковая флора показаны полиены и азалиды.

Длительность лечения от 7 до 14 дней в зависимости от тяжести состояния. В основном популярны:

• Амоксициллин с сульбактамом и клавуланатом.
• Цефаклор, Цефиксим, Цефуроксим.
• Левофлоксацин.
• Кларитромицин, Азитромицин.

Чтобы подобрать самый эффективный и подходящий антибиотик при гайморите врач изучает анализы на чувствительность возбудителя к различным группам лекарственных средств. Выбор производится из:

• Пенициллинов.
• Азалидов, макролидов.
• Цефалоспоринов.
• Фторхинолонов.
• Линкозамидов.
• Фузафунгинов.
• Сульфаниламидов.
• Тетрациклинов.

Защищенные аминопенициллины

Пенициллины всегда были эффективны против основных возбудителей гайморита, но в последнее время появились бактерии, разрушающие действие антибиотика. Это происходит благодаря выработке бета-лактамазы. Чтобы нейтрализовать фермент и повысить сопротивляемость средства ученые изобрели защищенные аминопенициллины. Добиться этого помогло добавление клавулановой кислоты и сульбактама.

Они не разрушают собственные здоровые клетки организма, разрешены у детей. К недостатку ряда можно отнести частые аллергические реакции, нарушения в работе ЖКТ при длительном приеме. Из-за короткого периода выведения из принимают несколько раз в сутки.

Из этой группы выраженным бактерицидным эффектом обладают:

• Сульбактаматы ампициллина: Уназин, Сульбацин, Амписид, Либакцил, Сультамициллин.
• Клавулонаты амоксициллина: Амоксиклав, Рапиклав, Флемоклав, Экоклав, Аугментин.

Макролиды

Чтобы бороться с возбудителями микоплазмы и хламидиоза назначают азалиды и макролиды. Это бактериостатические средства, останавливающие продуцирование возбудителей в клеточных структурах. Подходят аллергикам, применяются 1 раз в сутки. Наиболее популярны Сумамед, Макропен, Флемоксин солютаб, Кларитромицин. Для удобства препарат представлен в различных формах выпуска.

Макролиды считаются самыми безопасными антибиотиками. Они редко провоцируют аллергию. Хорошо подходят для лечения хронической формы болезни. Препараты ряда бывают:

• 14-членными: Эритромицин, Кларитромицин.
• 15-членными Азитромицин, Сумамед.
• 16-членными: Джозамицин, Мидекамицин.

Цефалоспорины

Если недуг диагностируют в хронических формах заболевания, то показаны цефалоспорины. Они по химическому составу напоминают пенициллин, но из-за улучшения формулы более устойчивы перед микроорганизмами. Из имеющихся пяти поколей при гайморите применяют только 3 первых:

• Цефазолин, Цефлексин.
• Цефуроксим, Зинацеф.
• Цефтриаксон, Цефиксим.

Цефалоспорины противопоказаны пациентам с непереносимостью пенициллинового ряда. Данные антибиотики достаточно эффективны и редко у бактерий наблюдается к ним резистентность.

Фторхинолоны

Показаны при бактериальном гнойном гайморите, помогают уничтожать возбудителей. Наиболее популярны Левофлоксацин, Леволет, Офлоксацин, Ципрофлоксацин. Эти препараты могут быть представлены как местными, так и системными средствами.

Средства отличаются от иных антибиотиков от гайморита, так как имеют синтетическую основу и показаны лишь в тяжелых состояниях. Противопоказаны при беременности и в период ГВ.

Бывают 4 поколений:

1. Таривид, Юникпеф.
2. Ципринол, Норфлоксацин, Ципрофлоксацин.
3. Нормакс, Левофлоксацин.
4. Авелокс, Моксифлоксацин.

Обзор средств

Лечение гайморита и иных патологий верхних и нижних дыхательных путей антибиотиками осуществляется перорально или парентерально. В первом случае назначаются суспензии, таблетки, спреи, во втором – инъекции. Метод введения определяет врач, оценивая:

• Возраст пациента.
• Состояние, наличие осложнений.
• Индивидуальные особенности.
• Имеющиеся патологии.
• Склонность к аллергии.
• Результаты обследования.

Инъекции

В качестве внутримышечных уколов наиболее популярны и эффективны препараты цефалоспориновой группы. Например, Цефтриаксон, Цефазолин. Оба средства достаточно болезненные при введении. Цефтриаксон более мощный, уколы могут быть как внутримышечные, так и внутривенные. Сухой порошок разводят Лидокаином для смягчения болевого синдрома.

Препарат эффективен при гнойной форме заболевания, так как имеет бактерицидное действие.

Цефазолин разводят раствором для инъекций, его можно применять у малышей, но следует помнить, что средство способно вызвать аллергию. Подходит для состояния острого течения болезни, когда осложнения минимальны.

Капли в нос или спрей

Местные препараты в форме аэрозоля, мази, спрея, капель назначают лишь при легкой стадии патологии. Наиболее популярны:

• Изофра. Основным компонентом спрея является фрамицетин. Относится к аминогликозидам. Практически не всасывается в кровь. Обладает бактерицидным действием против грамотрицательных и грамположительных бактерий. Курс лечения около 10 дней по одному орошению до 6 раз в сутки. Запрещен при беременности и в период ГВ.
• Ринил. Бывает в виде капель и спрея. Действующее вещество – фрамицетин. Аналог Изофры по принципу действия и длительности терапии.
• Полидекс. Широкий спектр действия обусловлен неомицином и полимиксином В. Дексаметазон в составе помогает оказать сосудосуживающий и противовоспалительный эффект. Спрей редко оказывает побочные эффекты. Применяют по 1 орошению до 5 раз в сутки.
• Биопарокс. Основной компонент – фузафунгин. Эффективен против грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробов, микоплазмы, актиномицетов, грибков Кандида. Нет абсорбции в кровоток. Кашель может стать побочным эффектом вместе с изменением вкуса и обоняния, крапивницей. Применяют по 2 орошения до 4 раз в сутки.

Таблетки

В такой форме популярны:

• Амоксициллин: Оспамокс.
• Амоксициллина/клавуланат: Аугментин, Амоксиклав.
• Цефуроксима/аксетил: Зиннат.
• Цефиксим: Цефспан, Сорцеф.
• Азитромицин: Сумамед, Азитрус.
• Кларитромицин: Клацид.
• Мидекамицин: Макропен.
• Джозамицин: Вильпрафен.
• Левофлоксацин: Таваник, Флорацид, Тайгерон.
• Ципрофлоксацин: Ципролет, Ципробай.

Наиболее популярные:

1. Левофлоксацин. Активен в отношении к основным возбудителям и штамм, устойчивым к бета-лактамам. Не уступает амоксициллину. Противопоказан детям, взрослые принимают по 500 мг единожды в сутки. Запрещен при беременности и ГВ, при непереносимости фторхинолонов, почечной недостаточности, диабете, миастении, гемолитической анемии, нарушениях ритма сердца, патологиях нервной системы. После его приема может наблюдаться поражение сухожилий, нейротоксический эффект, судороги, фотосенсибилизация, гепатотоксичность, аллергические реакции, диспепсические расстройства.
2. Ампициллин. Активен в отношении грамотрицательной флоры, синегнойной палочки, Мало помогает при стрептококке, анаэробных инфекциях, против пенициллиночувствительных стафилококков. Пьют за час до еды по 500 мг 3 раза в сутки с промежутком в 6 часов. Противопоказан при приеме антикоагулянтов, болезнях печени, индивидуальной непереносимости, беременности, инфекционном мононуклеозе. Препарат может вызвать сыпь, аллергическую реакцию, диспепсические расстройства, дисбактериоз, кандидоз.

Противопоказания и побочные эффекты

Запретом для приема антибактериального препарата может быть:

• Аллергия.
• Период беременности и лактации.
• Почечная или печеночная недостаточность, нарушения в работе этих органов.
• Лимфолейкоз.
• Мононуклеоз инфекционного характера.
• Сбои в работе кроветворительной системы.

Антибактериальные препараты помогают избежать осложнений гайморита, тем не менее при приеме сами вызывают ряд побочных эффектов:

• Отеки лица, гортани.
• Конъюнктивит.
• Сложности при дыхании.
• Аллергические проявления: сыпь, зуд, покраснение.
• Головокружение, обмороки.
• Нарушения работы ЖКТ.

При передозировке начинается мигрень, тошнота, рвота, гиперемия покровов, повышение температуры, крапивница, головокружения, диарея, бессонница, конъюнктивит.  Антибиотики при гайморите незаменимы, когда состояние сопровождается мигренью, гнойными выделениями, высокой температурой, длительной заложенностью носа.

Подбор препаратов должен осуществлять врач после полного обследования и выявления природы болезни, чувствительности микроорганизмов, так как разные ряды антибактериальных средств активны против определенных возбудителей.

Самолечение опасно рядом осложнений, в том числе и возникновением аллергической реакции на определенные средства.

Антибиотики при гайморите: какие лучше пить

Гайморит считается весьма опасным заболеванием, поскольку способен дать осложнения на органы слуха, зрения, вызвать воспаление легких и ревматизм. Наибольшей опасности при заболевании подвергается головной мозг, поскольку инфекция имеет возможность проникать в полость с током крови и вызывать опасные для жизни человека внутричерепные осложнения: абсцесс мозга, тромбоз сосудов и менингит. Вот почему нельзя затягивать с лечением гайморита. Чаще всего для этого используют антибиотики.

Антибиотики при гайморите: какими лучше лечиться

Правильное лечение может подобрать врач после проведения тщательного обследования больного. Начальные формы заболевания успешно лечатся с применением медикаментозных препаратов — антибиотиков.

Антибиотики широко применяются для лечения многих инфекционных заболеваний и представляют собой особые лекарства, выделенные из грибов или бактерий, а также созданные искусственно химическим путем. Некоторые современные антибиотики способны победить гайморит в течение трех-четырех дней. Они могут применяться орально (обычные таблетки, капсулы), в виде уколов, либо вводиться непосредственно в носовые пазухи. Для лечения гайморита возможно одновременное применение нескольких антибиотиков. Следует помнить, что при лечении антибиотиками, нельзя принимать алкоголь. Он сведет на нет все лечение, к тому же может спровоцировать сильнейшую интоксикацию организма.

Наиболее часто врач назначает лечение такими лекарственными средствами, как пенициллин, бисептол, цефазолин, ампициллин. К сильнодействующим антибиотическим препаратам относятся: таваник, макропен, рулид, азитромицин, аугментин, зитролид.

Мнение эксперта: На самом деле выше описанные сильнодействующие антибиотики широко применяются в оториноларингологии и не так страшны, как их описывают. А вот пенициллин, ампициллин и бисептол практически неэффективны при любой инфекции. Бисептол эффективен до сих пор при пневмоцистной инфекции.

При их использовании из побочных действий могут возникнуть:

• Тошнота и рвота.
• Кровотечения из носа.
• Аллергия.
• Дисбактериоз.
• Нарушения работы желудочно-кишечного тракта (диарея, запор).

Для устранения гайморита часто используются проверенные временем надежные антибиотики: амоксициллин, цефалексин, а также новые средства — зитролид и макропен.

Зитролид применяется в виде таблеток для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей, уничтожает бактерии, замедляет процесс их размножения. Основные побочные действия: тошнота, вздутие, боль в животе, рвота, учащенное сердцебиение и боль в груди, нервозное состояние, бессонница.

Макропен также обладает хорошим противомикробным действием, эффективен в отношении микроорганизмов: Legionella spp., Mycoplasma spp., Staphylococcus spp., хламидий и микоплазм. Побочные действия препарата: тошнота, диарея, стоматит, снижение аппетита, высыпания на коже, бронхоспазмы, общая слабость.

Для облегчения дыхания во время болезни врач может выписать средства для сужения сосудов: отривин, галазолин, назол. Если протекание заболевания сопряжено с аллергическими реакциями, применяются противоаллергические препараты: тавегил, зиртек, цитрин, кларитин, супрастин и т. п. К их побочным действиям относятся:

• Головная боль.
• Тошнота, гастрит, изредка — нарушение функции печени.
• Тахикардия.
• Кожные высыпания.
• Сухость во рту.
• Быстрая утомляемость, сонливость.
• Нервозное состояние.

При острой или хронической формах гастрита антибиотики назначаются местно. В частности, применяются препараты изофра и биопарокс. Благодаря местному воздействию в очаге заболевания создается высокая концентрация лечебного компонента, обеспечивающая скорейшее выздоровление. Кроме того, локальное применение препаратов не вызывает отрицательных последствий и позволяет свести к минимуму возникающие при обычном приеме таблеток побочные реакции.

Изофра — антибиотик, относящийся к группе аминогликозидов, предназначен для местного лечения многих инфекционных заболеваний, в том числе гайморита. Имеет активность в отношении бактерий, вызывающих локализацию инфекции в верхних дыхательных путях, обладает бактерицидными свойствами. Побочных эффектов в применении данного препарата не выявлено, в редких случаях возможна аллергическая реакция в виде кожной сыпи.

Биопарокс является средством для местного применения при развитии синусита, гайморита, активно уничтожает инфекцию и снимает воспаление. К побочным действиям относятся: сухость слизистой оболочки ротовой полости, носа и горла, тошнота, чихание, кашель, отек глаз, одышка, зуд, в некоторых случаях — крапивница, редко — анафилактический шок. При появлении последних признаков следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться за помощью к специалисту.

Дополнением к лечению антибиотиками при гайморите может быть растительный препарат Синуфорте, усиливающий иммунитет организма и стимулирующий очищение от гноя и слизи гайморовых пазух и полости носа. Данный препарат не вызывает эффекта привыкания, поэтому особенно полезен людям, страдающим хронической формой заболевания.

Особого внимания заслуживает лечение гайморита у детей. При неправильном лечении заболевание может перейти в хроническую форму, вылечить его при этом будет намного сложнее, чем при остром гайморите. На ранних стадиях заболевания лечение ребенка должно проводиться на дому, в крайних случаях — стационарно. Назначать ребенку пить антибиотики следует лишь в тех случаях, когда без них не обойтись. Перед назначением любого препарата врач должен убедиться в бактериальном происхождении заболевания. Если же причиной гайморита являются вирусные инфекции, назначать антибиотики нельзя.

Применение антибиотиков при лечении гайморита имеет несколько отрицательных сторон:

• Большинство антибиотических препаратов быстро вызывают привыкание и становятся малоэффективными.

Мнение эксперта: Это утверждение не соответствует действительности.

• Их длительный прием способен нанести существенный вред иммунитету человека.

• Действие антибиотиков при гайморите бывает ослаблено из-за отечности и слабого кровотока пазух носа.
• На российском рынке чаще всего встречаются подделки именно антибиотических препаратов.

Схема лечения любым из выбранных препаратов зависит от клинической картины каждого отдельного заболевания. Назначить какое-либо лечение может только врач. Антибиотики противопоказаны беременным и кормящим ребенка грудью женщинам.

Мнение эксперта: Не все антибактериальные препараты противопоказаны беременным и кормящим.

Говорить о том, какой антибиотик при гайморите является самым эффективным, не приходится. Для каждой ситуации лекарства могут быть разными. Самолечение такими средствами чревато множеством осложнений, поэтому доверьте их подбор профессионалу.

Материал актуализирован 15.05.2017

Оцените статью: Поделитесь с друзьями!

Сумамед при гайморите | Медицина & Здоровье

#Сумамед – довольно новый препарат на рынке. Однако он уже завоевал определённую популярность и нередко назначается врачами при лечении различных бактериальных инфекций. Эффективность сумамеда высокая. Но вместе с тем он имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов. Поэтому перед тем, как принять решение о применении этого лекарства необходимо проконсультироваться со своим врачом, а также внимательно изучить инструкцию.

Сумамед

Главным компонентом сумамеда является #азитромицин . Это вещество показало высокую эффективность при клинических исследованиях и в настоящее время широко используется в различных лекарственных средствах для борьбы с болезнетворными микроорганизмами.

Сумамед обладает широким спектром действия и ориентирован, прежде всего, на очаг возникновения инфекции. Активное вещество препарата глубоко проникает в слизистую оболочку. Оно активно подавляет рост и распространение бактерий и способно в короткие сроки полностью очистить поражённые ткани.

Антибиотик можно применять как взрослым, так и детям.

Он выпускается в разных формах:

• #таблетки ;
• капсулы;
• #суспензии ;
• концентраты для инъекций.

Принимая сумамед при гайморите, взрослым следует придерживаться следующих дозировок:

• 1 таблетка два раза в день;
• суспензию также принимают дважды в день, но в сутки не более 0,5 грамм лекарства;
• инъекции делаются в объёме и с частотой, которые укажет врач при назначении препарата, самостоятельно принимать сумамед от гайморита в виде инъекций не рекомендуется.

Детям также очень часто назначают сумамед при гайморите, потому что препарат высокоэффективен и обладает сравнительно низкой вероятностью побочных эффектов. Среди них чаще всего встречаются такие реакции организма как слабость, боли в суставах и головные боли, зуд и сыпь. Но они встречались не более чем в 10% случаев применения препарата.

Как и при применении других #лекарств для детей, в этом случае наиболее удобной формой является суспензия. Для её приготовления вам понадобится приобрести лекарство в форме порошка и разбавить его в тёплой кипячёной воде. Для удобства её приготовления и применения в комплекте имеется специальный шприц с дозатором. Точное соотношение порошка и воды исходя из веса ребёнка можно легко рассчитать по таблице, которая содержится в инструкции.

Давать детям сумамед в других формах также можно, но важно правильно рассчитать дозировку в соответствии с весом ребёнка. Капсулы имеют дозировку 500 мг, поэтому их нельзя давать детям, которые весят менее 45 кг, это приведёт к передозировке, которая может иметь серьёзные последствия. Таблетки с дозировкой 250 мг применяются при лечении детей по одной, полторы или две в сутки также в зависимости от веса ребёнка.

Также в клинических условиях доказана эффективность сумамеда при синусите. Но необходимо помнить, что гайморит и синусит могут возникать по разным причинам и лечение антибиотиками не всегда будет эффективно. В любом случае перед применением сумамеда при синусите, также, как и при гайморите, необходимо проконсультироваться с врачом.

Макропен при гайморите: некоторые отзывы

Гайморит – распространенное заболевание, избавиться от которого можно с помощью грамотно назначенного лечения. С этой целью специалисты назначают такой препарат как Макропен. Данный антибиотик пусть и самый распространенный в лечении гайморита, процесс должен происходить под наблюдением врача.
Содержание:

Что собой представляет Макропен

Препарат Макропен это наиболее популярный антибиотик, относящийся к лекарственным средствам нового поколения. Это связано с тем, что макропен при гайморите отзывы имеет в основном положительные, быстро и эффективно справляясь с заболеванием.
Он помогает избавиться от недуга при выявлении инфекционно-воспалительных процессов. Антибиотик назначается при заболеваниях:

• Кожи и подкожной клетчатки
• Моче-половой системы
• Дыхательных путей

Для проведения профилактических действий против дифтерии или коклюша.

 

Лекарственный препарат может быть выпущен в нескольких основных формах:

• В форме гранул, которые необходимы для приготовления суспензии. Сами гранулы имеют приятный вкус банана и имеют оранжевый цвет. Полученный раствор также приятен на вкус и имеет легкий привкус банана. В комплект лекарственного препарата прилагается специальная стеклянная затемненная баночка, в которой удобно готовить раствор.

Может выпускаться в виде таблеток. В упаковке 16 штук таблеток.

Использование препарата при гайморите

Для того чтобы назначить соответствующее лечение пациенту с воспаленными гайморовыми пазухами носа, производиться анализ, который поможет выявить чувствительность к препарату возбудителя, который и вызывает воспалительный процесс.

 

В том случае если заболевание перешло в серьезную, острую форму, то Макропен назначается врачом до тех пор, пока он не даст результатов.

Как использовать Макропен для лечения детей

Если говорить о лечении детей от гайморита, то Макропен это самое эффективное средство. Кроме того, именно то лекарство позиционируют специалисты как наиболее безопасное и надежное для лечения детей.

 

Особенность в том, что антибиотик достаточно легко переноситься детьми, а также новорожденными.

Производитель антибиотика позаботился о том, чтобы дети без проблем употребляли препарат. Для этого используется форма выпуска – суспензия. Для того чтобы приготовить этот раствор, необходимо всего лишь использовать гранулу и растворить ее с необходимым количеством воды, только кипяченой, в соотношении согласно инструкции.

 

Хранить препарат необходимо при температуре не более 25 градусов и при этом в темном месте. Дети с охотой употребляют лекарство, так как его вкус немного сладковатый и напоминает банан.

 

Но, несмотря на безопасность антибиотика, назначать его самостоятельно нельзя. Принимать следует только под строгим наблюдением врачей, особенно новорожденным.

В каких случаях нельзя использовать препарат

Макропен это лекарственный препарат, поэтому также имеет ряд ограничений, которые не дают его применять некоторым пациентам. Данное средство нельзя применять следующим людям:

• Пациенты, у которых диагностировалась печеночная недостаточность. Причем если заболевание протекает в серьезной степени. Запрет объясняется тем, что в состав Макропена входит такое вещество как мидекамици. Именно он способен вступить в реакцию с клетками печени. Как результат орган испытывает дополнительные нагрузки.
• Препарат нельзя использовать в виде таблеток для детей, которые не достигли 3-х летнего возраста. Использовать можно только суспензию.
• С особой осторожностью необходимо использовать для лечения препарат, если женщина находиться в «интересном положении», или же если она кормит молоком грудным своего ребенка. Все дело в том, что Макропен способен выделяться с молоком и негативно воздействовать на ребенка в повышенных количествах. В этом случае необходимо на время лечения отказаться от кормления или же не использовать препарат. Как правильней поступить решает врач.
• Женщинам в положении Макропен назначается только если он крайне необходим для лечения и если польза превышает негативное воздействие на ребенка. Но решает только специалист после проведения некоторого анализа.

Негативное воздействие

Если говорить о конкретных отзывах, то Макропен, как препарат от гайморита, имеет только самые положительные. В некоторых случаях больной может пожаловаться на наличие слабости. Но могут проявляться и другие побочные эффекты. Они следующие:

• Пищеварительная система может негативно отнестись к Макропену и проявить рвоту, тошноту и даже ухудшение аппетита. Кроме того, может проявиться желтуха, диарея или стоматит.
• На препарат может появиться и аллергия. Это может быть зуд на коже, крапивница, спазм бронхов.
• В том случае если проявляются некоторые негативные стороны от приема препарата, то его необходимо сразу прекратить принимать и сразу же обратиться за помощью к врачу.

Отзывы на препарат только самые положительные:

• «Ольга: Употребляли Макропен курсом, но уже через неделю ребенок почувствовал облегчение. После курса врач сообщил, что динамика заболевания более чем отличная»
• «Ирина: Макропен принимать стали после того, как у сына была выявлена Ангина. Причем он подействовал так быстро, что ангину задушили практически мгновенно. Отличный антибиотик»

В приложенном видео Вы узнатете о гайморите.

Стоит понимать, что Макропен это молодой лекарственный препарат, обладающий высокой безопасностью для пациента. Однако это антибиотик и принимать его необходимо исключительно по назначению врача. Причем строго учитывать рекомендации по дозировке.

какие из них стоит использовать

Многие инфекционные заболевания лечатся с помощью антибактериальных препаратов, именно поэтому широко используются антибиотики при гайморите. Данного рода препараты получают различными способами: путем выделения вещества из культур микроорганизмов, с помощью промышленного химического синтеза или методом искусственного усовершенствования натуральных антибактериальных веществ.

От способа получения зависят спектр противомикробного действия и принцип влияния препаратов на микроорганизмы (уничтожение возбудителя или существенное торможение процессов метаболизма).

Чтобы определить какой антибиотик лучше при гайморите необходимо провести тщательное лабораторное исследование, так как болезнь могут вызвать множество разновидностей бактерий, а в некоторых случаях — грибы. Если правильно подобрать антибактериальный препарат, то можно сравнительно быстро избавиться от недуга и избежать развития осложнений.

Причины и признаки развития бактериального гайморита

Очень часто гайморит является следствием перенесения простудного заболевания. Также нередко причиной воспалительного процесса являются проявления аллергии, имеющие хронический характер (как правило, сезонные), а также врожденные аномалии строения носоглотки.

Прежде чем назначать антибиотики при гайморите нужно определить вид микроорганизма, который повлек за собой развитие заболевания, так как если болезнь имеет вирусный характер, антибактериальная терапия не даст нужного результата. Невозможно навсегда вылечить гайморит в том случае, когда у пациента обнаруживается аномалии носоглотки – без устранения искривления носовой перегородки или восстановления нормального размера носовых раковин (провоцирующих факторов) применение антибиотиков, других противомикробных средств или же различных капель в нос при гайморите будет приносить только кратковременное облегчение состояния больного.

Существует ряд признаков бактериального гайморита:

• болезненность в местах расположения гайморовых пазух, которая усиливается при надавливании;
• гнойные выделения из носа;
• существенная потеря обоняния.

О том, что следует думать, какие антибиотики принимать при гайморите, говорит наличие и усиление этих симптомов в течение недели и более длительного времени.

Как лечить гайморит антибиотиками: выбор антибиотика

Большинство современных антибактериальных средств отлично справляются с воспалением, которое появляется в гайморовых пазухах. При острой форме заболевания, как правило, врач останавливает свой выбор на одном антибиотике широкого спектра действия, при этом важно не прекращать лечения после явного улучшения состояния – курс антибактериальной терапии должен продолжаться не менее 7 дней. А вот антибиотики при хроническом гайморите следует выбирать исключительно после проведения дополнительного микробиологического исследования, чтобы точно определить возбудителя. При этом при любой форме течения недуга выбранный препарат должен иметь высокую проникающую способность в слизистые оболочки пазух и создавать максимально возможную концентрацию активного компонента. В процессе обследования должен быть обнаружен не только сам микроорганизм возбудитель (или их ассоциация), но и выбран препарат, к которому чувствительна выявленная микрофлора.

Также при выборе определенного препарата нужно учесть наличие побочных эффектов, накопление в организме и способы выведения данного медикамента.

Главным недостатком антибактериальных препаратов является утрата эффективности со временем — иными словами, микроорганизмы в процессе длительного лечения могут приобретать устойчивость к данному действующему веществу. Поэтому при рецидиве нужно использовать другие антибиотики против гайморита. Также продолжительное применение сильнодействующих лекарственных препаратов влияет на состояние иммунитета. Случается, что действие препарата снижается в результате сниженного кровотока вследствие отечности гайморовых пазух. Все эти нюансы нужно учитывать при решении вопроса, какие антибиотики пить при гайморите.

Лечение гайморита у детей

Существует много препаратов, которые применяются в лечении гайморита у взрослых, детей и матерей, продолжающих грудное вскармливание ребенка первых месяцев жизни. Однако важность правильно определенной бактериальной природы заболевания возрастает в несколько раз, так как антибиотики при гайморите у детей, имеющем вирусный характер, не являются эффективными, что также поспособствует переходу заболевания в хроническую форму и провоцирует возникновение дисбактериоза.

Самый эффективный антибиотик при гайморите в детском возрасте – препарат местного действия Биопарокс. Однако применять его можно только по достижению ребенком двух с половиной лет. В состав препарата входят вещества, которые действуют только на слизистые оболочки носовой полости. Как правило, улучшение наступает в течение 2-3 дней после начала лечения Биопароксом. В том случае, если за указанное время улучшения состояния у ребенка нет, начинают применять антибиотики общего действия.

Очень часто воспалительные процессы в гайморовых пазухах сопровождаются болезнями уха. Наиболее популярны такие антибиотики при гайморите и отите: Цефотаксим, Цефтриаксон – эти препараты способны бороться с тяжело протекающими заболеваниями.

Лечение гайморита у взрослых

Применяют следующие антибиотики при синусите и гайморите: ампициллин, пенициллин, цефазолин. При осложненном течении заболевания используют азитромицин, амоксиклав, амоксициллин, аугментин, зитролид, макропен, рулид, таваник, цефалексин. Однако длительный прием сильнодействующих препаратов очень часто приводит к появлению побочных эффектов, таких как головокружения, нарушения в работе пищеварительной системы, проявление аллергических реакций.

В комплексе с приемом антибактериальных средств назначаются сосудосуживающие капли, с помощью которых облегчается носовое дыхание. Эффективны также противоаллергические препараты, ведь они довольно быстро уменьшают отечность гайморовых пазух, что положительно влияет на биологическую доступность действующих активных компонентов, на которых основаны антибиотики при гайморите у взрослых.

Безусловно, более быстрый эффект наступает от инъекционного лечения, нежели от применения антибактериальных препаратов в виде таблеток. Какие антибиотики колоть при гайморите вам подскажет ваш лечащий врач, как правило, специалисты отдают предпочтение медицинским средствам из пенициллинового и цефалоспоринового ряда (Цефтриаксон, Аугментин, Ампициллин).

Локальное использование антибиотика хорошо тем, что имеет гораздо меньше побочных эффектов. Но необходимой концентрации действующего компонента в очаге воспаления таким образом можно добиться не всегда, так как этому мешает отечность слизистой.

Если антибиотики не помогают

Гайморит — лечения антибиотиками при таком заболевании составляет не менее 7-10 дней. Его продолжительность в целом зависит от тяжести протекания заболевания. Если гайморит не проходит после антибиотиков, значит либо неправильно установлена причина развития заболевания (гайморит имеет не бактериальную, а вирусную природу), либо микроорганизмы, которые способствуют развитию воспалительного процесса, устойчивы (резистентны) к активному компоненту используемого препарата, либо есть анатомические нарушения в носоглотке. В первом случае следует перейти на использование противовирусных средств, во втором – заменить антибактериальный препарат. Также переходить на прием иного медикамента следует при проявлении аллергических реакций (сыпь, шелушение кожи, зуд). В последнем случае необходима своевременная хирургическая операция.

Некоторым людям все же интересно узнать, как вылечить гайморит без антибиотиков. Однако без них не обойтись только в начальной стадии заболевания, если тщательно выполнять процедуру промывания в домашних условиях.

В любом случае самолечение при данном заболевании запрещено, так как гайморит может иметь очень тяжелые осложнения. Поэтому при первых подозрениях на воспаление гайморовых пазух обращайтесь к опытному специалисту, и пусть он решает, какие антибиотики принимать при гайморите, чтобы результат не заставил себя долго ждать.

отзывов пользователей левофлоксацина для синусита на Drugs.com

1. Препараты от А до Я
2. Левофлоксацин
3. Отзывы пользователей

Также известен как: Левакин

Левофлоксацин имеет средний рейтинг 5,4 из 10 из 148 оценок для лечения синусита. 40% пользователей, которые рассматривали левофлоксацин, сообщили о положительном эффекте, а 39% сообщили об отрицательном эффекте.

Фильтр по условию Все состояния Сибирская язва Профилактика сибирской язвыБактериальная инфекция (66) Инфекция мочевого пузыря (17) Бронхит (118) Хламидийная инфекция (3) Эпидидимит, передающийся половым путем (1) Гонококковая инфекция, диссеминированная гонококковая инфекция, неосложненная, пневмонококковая инфекция (1) Нейтококковая инфекция (1) Нейтококковая инфекция (1) Инфекция носа Воспалительные заболевания органов малого таза ЧумаПрофилактика чумы Пневмония (136) Простатит (20) Синусит (165) Инфекция кожи или мягких тканей (18) Стрептококковая инфекция (15) Туберкулез, активная инфекция мочевыводящих путей (66)

Сводка рейтингов левофлоксацина

5. 4 /10 средняя оценка

148 оценок из 162 пользовательских отзывов.

Сравните все 149 лекарств, используемых для лечения синусита.

10		22%
9		7%
8		11%
7		6%
6		4%
5		7%
4		4%
3		3%
2		3%
1		32%

Часто задаваемые вопросы

Дополнительные вопросы и ответы

Эта информация НЕ предназначена для поддержки какого-либо конкретного лекарства.Хотя эти обзоры могут быть полезны, они не заменяют опыт, знания и суждения практикующих врачей.

Узнать больше о синусите

IBM Watson Micromedex

Симптомы и лечение

Центр здоровья Drugs.com

Mayo Clinic Reference

Подробнее о левофлоксацине

Потребительские ресурсы

Другие бренды

Levaquin

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие лечебные руководства

фторхинолонов при синусите следует использовать в качестве последнего средства — Письма редактору

редактору: Я семейный врач из Нью-Гэмпшира, и недавно я был разочарован статьей об остром риносинусите у взрослых, которая подразумевала, что респираторные фторхинолоны ( моксифлоксацин [авелокс] и левофлоксацин [леваквин]) были разумными вариантами в качестве терапии второй линии и альтернативы лечению острого бактериального риносинусита у пациентов с аллергией на пенициллин.Однако Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) категорически предостерегло от использования фторхинолонов в этом контексте из-за потенциально опасных для жизни и необратимых побочных эффектов от этого класса лекарств.

FDA сообщило, «что серьезные побочные эффекты, связанные с фторхинолоновыми антибактериальными препаратами, обычно перевешивают пользу для пациентов с острым синуситом, острым бронхитом и неосложненными инфекциями мочевыводящих путей, у которых есть другие варианты лечения.Пациентам с этими состояниями следует назначать фторхинолоны тем, у кого нет альтернативных вариантов лечения. Обзор безопасности FDA показал, что фторхинолоны при системном применении (например, в таблетках, капсулах и инъекциях) связаны с потерей трудоспособности и потенциально необратимыми серьезными побочными эффектами, которые могут возникать вместе. Эти побочные эффекты могут затрагивать сухожилия, мышцы, суставы, нервы и центральную нервную систему ». 1

Некоторые из моих пациентов и членов их семей пострадали от приема фторхинолонов и получили инвалидность.Согласно заявлению FDA, этот класс антибиотиков следует использовать в качестве последнего средства для лечения острого бактериального риносинусита, в отличие от терапии второй линии, как подразумевается в статье.

Информация об авторе: Нет релевантной финансовой связи.

ССЫЛКА

1. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Сообщение FDA по безопасности лекарств: FDA рекомендует ограничить использование фторхинолоновых антибиотиков при некоторых неосложненных инфекциях; предупреждает об отключении побочных эффектов, которые могут возникать вместе.http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm500143.htm. Проверено 29 июля 2016 г.

в ответ: Мы благодарим доктора Мика за его интерес к нашей статье об остром риносинусите у взрослых и за то, что он нашел время для комментариев. Мы согласны с важным замечанием доктора Микс о том, что фторхинолоны не следует регулярно использовать для лечения риносинусита. В тексте нашей статьи четко указано, что фторхинолоны следует использовать только пациентам, у которых нет других вариантов лечения. Мы ценим возможность прояснить этот важный момент.

Информация об авторе: Нет релевантной финансовой связи.

Примечание редактора: Для пояснения к онлайн-версии таблицы 3 была добавлена ​​следующая сноска: «Фторхинолоны следует использовать для тех, у кого нет альтернативных вариантов лечения».

Проникновение левофлоксацина в слизистую оболочку придаточных пазух носа у пациентов с хроническим риносинуситом после приема однократной пероральной дозы 500 мг

Левофлоксацин (Levaquin®) — фторхинолоновый антибактериальный препарат, являющийся L-изомером офлоксацина.Короткий курс (5 дней) приема левофлоксацина в высоких дозах (750 мг) один раз в день одобрен для использования в США при лечении внебольничной пневмонии (ВП), острого бактериального синусита (АБС), осложненных инфекций мочевыводящих путей. (ИМП) и острый пиелонефрит (ОП). Антибактериальный профиль широкого спектра действия левофлоксацина означает, что у пациентов с ВП часто возможна монотерапия, в то время как другие агенты могут потребовать комбинированной терапии, хотя левофлоксацин может использоваться в комбинированной терапии при необходимости.Режим высоких доз короткого курса левофлоксацина максимизирует его бактерицидную активность, зависящую от концентрации, и может снизить вероятность возникновения резистентности. Кроме того, этот режим лучше поддается соблюдению из-за более короткой продолжительности лечения и удобного режима приема один раз в день. Левофлоксацин для перорального приема быстро всасывается и биоэквивалентен препарату для внутривенного введения; что важно, пациенты могут переключаться между препаратами, что приводит к большему количеству вариантов в отношении схемы лечения и возможности лечения пациентов с различной степенью заболевания.Левофлоксацин хорошо проникает в ткани, и в мочевыводящих путях можно поддерживать адекватную концентрацию для лечения уропатогенов. Левофлоксацин обычно хорошо переносится и обладает хорошей эффективностью при лечении пациентов с ВП, АБС, осложненными ИМП и АП. Эффективность и переносимость левофлоксацина в дозе 500 мг один раз в сутки в течение 10 дней у пациентов с ВП, АБС и ИМП хорошо известна, и было показано, что режим высоких доз короткого курса левофлоксацина не уступает 10-дневному режиму лечения ВП. и ABS, и иметь аналогичный профиль переносимости.Аналогичным образом, режим высоких доз короткого курса левофлоксацина не уступает ципрофлоксацину у пациентов с осложненными ИМП или ОП. Таким образом, левофлоксацин представляет собой ценное противомикробное средство, обладающее активностью против широкого спектра бактериальных патогенов; однако его использование следует тщательно продумать, чтобы свести к минимуму возможность выбора резистентности и сохранить его полезность при тяжелых инфекциях и против ряда устойчивых к пенициллину и макролидам патогенов. Фармакодинамические свойства Левофлоксацин представляет собой синтетический L-изомер рацемического хинолона офлоксацина.Он мешает критическим процессам в бактериальной клетке, таким как репликация ДНК, транскрипция, репарация и рекомбинация, ингибируя топоизомеразы типа II. Левофлоксацин активен в отношении широкого спектра грамположительных, грамотрицательных и атипичных бактерий, которые могут быть возбудителями внебольничных и внутрибольничных инфекций. В целом левофлоксацин показывает хорошую активность in vitro против клинически значимых грамположительных, -отрицательных и атипичных организмов. Левофлоксацин активен в отношении грамположительных штаммов Streptococcus pneumoniae, чувствительных к пенициллину и устойчивых к ним, грамотрицательных видов Enterobacter cloacae и Proteus mirabilis, а также атипичных организмов Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae с минимальными концентрациями, необходимыми для ингибирования пневмонии и микоплазмы. рост 90% штаммов (MIC90) ≤2 мг / л.Левофлоксацин очень активен в отношении грамотрицательных видов Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и Moraxella catarrhalis (MIC90 ≤0,06 мг / л), включая β-лактамазоположительные штаммы H. influenzae и M. catarrhalis. Активность левофлоксацина против грамположительного метициллин / оксациллин-чувствительного Staphylococcus aureus немного снижена, при этом МИК90 (≤4 мг / л) находится в промежуточном диапазоне, а активность левофлоксацина против грамотрицательной Escherichia coli (МИК90 ≤0.От 06 до> 8 мг / л) и Pseudomonas aeruginosa (MIC90 0,5–64 мг / л) варьируется. Показатели устойчивости S. pneumoniae к левофлоксацину оставались ≤1% в программах эпиднадзора, проводимых в США, Канаде и во всем мире; У пенициллин-резистентных изолятов S. pneumoniae уровень устойчивости к левофлоксацину составлял ≤2,7%. Недавние данные свидетельствуют о том, что уровень устойчивости к левофлоксацину у S. pneumoniae в США снизился в период с 2004 по 2006 год. Устойчивость к левофлоксацину не была выявлена ​​ни у H. influenzae, ни у M.catarrhalis в надзорных исследованиях, проведенных до 2005 г., но он был идентифицирован у E. coli, P. aeruginosa и S. aureus. Поскольку активность левофлоксацина зависит от концентрации, наиболее распространенным предиктором микробиологической и клинической эффективности является площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC): отношение МПК. В некоторых исследованиях для прогнозирования активности in vivo, в частности против S. pneumoniae, использовалось соотношение> 30, но предполагается, что более высокое соотношение (> 100) указывает на бактерицидный эффект и, таким образом, снижает вероятность возникновения мутаций на первом этапе. .При моделировании фармакодинамических анализов левофлоксацина 750 мг вероятность достижения целевого значения AUC: MIC ≥30 в плазме составляла ≥97%. Фармакокинетические свойства После перорального приема левофлоксацин быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность левофлоксацина составляет ≈99%, а пероральные растворы или таблетки и композиции для внутривенного введения являются биоэквивалентными. Связывание с белками плазмы низкое (≤38%). Левофлоксацин распределяется по организму, и его концентрация в других тканях (например,грамм. эпителиальной выстилки, альвеолярных клеток или макрофагов, слизистой оболочки придаточных пазух носа и мочи) может быть больше, чем в плазме через 2–4 часа после приема. Фармакокинетика левофлоксацина не зависит от возраста, пола, расы, ВИЧ-статуса или наличия серьезной внебольничной бактериальной инфекции. Однако желудочно-кишечную абсорбцию лекарственного средства можно снизить с помощью антацидов, содержащих магний или алюминий, катионов металлов, таких как железо и витаминные препараты с цинком, а также сукральфата.Одновременное применение левофлоксацина с рядом других препаратов не привело к каким-либо клинически значимым эффектам в небольшом количестве официальных исследований взаимодействия лекарственных средств. При приеме левофлоксацина сообщалось о клинически значимых эффектах, таких как симптоматическая гипергликемия и гипогликемия, как правило, у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующие гипогликемические агенты / инсулин. Постмаркетинговый опыт включает сообщения о том, что левофлоксацин усиливает действие варфарина. Терапевтическая эффективность Эффективность перорального и / или внутривенного левофлоксацина 750 мг один раз в день в течение 5 дней была установлена ​​в рандомизированных, хорошо спланированных исследованиях у взрослых с ВП, АБС, осложненными ИМП или АП.Левофлоксацин 750 мг один раз в сутки в течение 5 дней не уступал левофлоксацину 500 мг один раз в сутки в течение 10 дней при лечении взрослых с ВП и АБС-инфекциями в соответствии с первичной конечной точкой клинического ответа через 7–14 дней после окончания лечения. Частота клинического и микробиологического ответа в популяции пациентов с ВП, поддающейся клинической оценке, составила 92,4% против 91,1% и 93,2% против 92,4% у пациентов, получавших режим дозирования 750 мг по сравнению с режимом дозирования 500 мг. У пациентов с АБС соответствующий показатель ответа составил 91. 4% против 88,6% и 91,5% против 89,4% соответственно. Левофлоксацин 750 мг один раз в сутки в течение 5 дней не уступал ципрофлоксацину 400 мг или 500 мг два раза в сутки в течение 10 дней при лечении взрослых с осложненными инфекциями ИМП или ОП в соответствии с первичной конечной точкой микробиологического ответа (эрадикации) на 15–22 сутки. исследования. Частота микробиологического ответа у реципиентов левофлоксацина или ципрофлоксацина (все пациенты с осложненными инфекциями мочевыводящих путей или АП) в популяциях со первичной конечной точкой составила 79.8% против 79,8% (популяция с модифицированным намерением лечить) и 86% против 89,2% (популяция, поддающаяся микробиологической оценке). Частота клинического ответа в соответствующих группах составила 81,1% против 80,1% и 86,4% против 88,4% соответственно. Переносимость Левофлоксацин обычно хорошо переносится пациентами с респираторными заболеваниями или ИМП. В объединенном анализе пациентов с респираторными инфекциями наиболее часто сообщаемые побочные эффекты, возникающие при лечении, включали тошноту, головную боль, диарею, бессонницу, запор, боль в животе, головокружение, диспепсию и рвоту; Частота нежелательных явлений, связанных с лекарственными препаратами, существенно не различалась между пациентами, получавшими левофлоксацин по схеме 750 или 500 мг.Считается, что возникшие клинически значимые нежелательные явления не связаны с приемом лекарств. Прекращение терапии из-за побочных эффектов, связанных с приемом лекарств, произошло у <2% пациентов с респираторными инфекциями. Наиболее частые побочные эффекты, возникающие при лечении, у пациентов с осложненными ИМП или ОП были аналогичны тем, которые наблюдались у пациентов с респираторными инфекциями.

[Полный текст] Сравнение высокодозного краткосрочного лечения левофлоксацином и Convention

Введение

Эффективное противомикробное средство с подходящей дозировкой и адекватной продолжительностью действия является краеугольным камнем лечения бактериальной инфекции. Однако чрезмерное использование антибиотиков может привести к появлению устойчивых к антибиотикам патогенов. Чтобы оптимизировать существующий режим для эффективного лечения бактериальной инфекции с сокращенной продолжительностью терапии, была разработана стратегия с коротким курсом приема высоких доз антибиотиков. ¹ Левофлоксацин, один из фторхинолонов, является антибиотиком широкого спектра действия и проявляет бактерицидную активность, зависящую от концентрации. Эта антибактериальная активность этого типа антибиотика тесно коррелирует с отношением площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) к минимальной ингибирующей концентрации (MIC) для бактерий. ^2–4 Кроме того, высокое отношение пиковой концентрации в плазме к МПК может способствовать возникновению устойчивости к антибиотикам. Теоретически увеличение дозы фторхинолонов до приемлемой дозировки даже при сокращении продолжительности лечения антибиотиками может достичь, по крайней мере, такой же клинической эффективности, как и длительный курс приема низких доз. С 2013 года Данбар и др. ⁵ продемонстрировали, что режим высоких доз короткого курса левофлоксацина (750 мг в день в течение 5 дней) был столь же эффективен, как и традиционный режим левофлоксацина (500 мг в день в течение 10 дней) для лечения. внебольничной пневмонии (ВП) в рандомизированном двойном слепом исследовании.Сходные результаты были получены в дальнейших анализах подгрупп пациентов с ВП с классом тяжести пневмонии III и IV, ⁶ в возрасте ≥65 лет, ⁷ с атипичными патогенами. ⁸ Кроме того, была проведена оценка режима короткого курса высоких доз при осложненной инфекции мочевыводящих путей (cUTI), остром пиелонефрите (APN) и остром синусите. ^9–12 Но до сих пор нет систематического обзора и метаанализа, сравнивающего эффективность и безопасность высоких доз короткого курса левофлоксацина и препаратов сравнения для лечения острых бактериальных инфекций. Поэтому мы провели всесторонний метаанализ, чтобы получить более убедительные доказательства эффективности и безопасности короткого курса левофлоксацина в высоких дозах при лечении бактериальных инфекций.

Методы

Исследование поиска и отбора

Все клинические исследования были идентифицированы путем систематического обзора литературы в базах данных PubMed, Embase и Cochrane до сентября 2018 года с использованием следующих поисковых терминов: левофлоксацин, бактериальный, пневмония, синусит, инфекции мочевыводящих путей и случайный * (дополнительный материал) .Были включены только рандомизированные контролируемые испытания (РКИ), в которых сравнивалась клиническая эффективность и побочные эффекты короткого курса левофлоксацина в высоких дозах (750 мг в день в течение 5 дней) и стандартной схемы. Кроме того, мы провели поиск по всем ссылкам в соответствующих статьях и обзорах на предмет дополнительных подходящих исследований. Поиск по тезисам конференций не проводился. Исследования были исключены, если они были сосредоточены только на оценке активности in vitro или фармакокинетики-фармакодинамики. Были включены статьи на всех языках публикации.Два автора (Ченг и Чен) независимо друг от друга искали и исследовали публикации, чтобы избежать предвзятости. Когда они не согласились, другой автор (Лай) решил проблему. Следующие данные, включая год публикации, дизайн и продолжительность исследования, тип инфекций, схему антибиотикотерапии левофлоксацина и препарат сравнения, результаты и побочные эффекты, были извлечены из каждого включенного исследования.

Определения и результат

Первичным результатом был общий клинический успех с исчезновением клинических признаков и симптомов острой бактериальной инфекции в конце терапии.Вторичные исходы включали частоту микробиологической эрадикации и побочный эффект. Микробиологическая эрадикация была определена как искоренение бактериальных инфекций.

Анализ данных

В этом исследовании использовался Кокрановский инструмент оценки риска систематической ошибки для оценки качества включенных исследований и риска систематической ошибки. ¹³ Статистический анализ проводился с использованием программного обеспечения Review Manager версии 5.3. Степень неоднородности оценивалась статистикой Q , полученной на основе критерия хи-квадрат.Доля статистической неоднородности оценивалась с помощью меры I ² . Неоднородность считалась значительной, когда значение P было менее 0,10 или I ² более 50%. Модель фиксированного эффекта и модель случайных эффектов применялись, когда данные были однородными и гетерогенными, соответственно. Для анализа результатов рассчитывались объединенный коэффициент риска (ОР) и 95% доверительный интервал.

Результаты

Выбор исследования и характеристика

Программа поиска дала 5700 ссылок, в том числе 796 из PubMed, 4 605 из Embase и 299 из Кокрановской базы данных.Затем было отобрано 4 010 статей после исключения 1 690 дублированных статей. Наконец, в этот метаанализ были включены семь РКИ ^{5,9–12,14,15} , отвечающих критериям включения (рис. 1). Все исследования были разработаны для сравнения клинической эффективности и безопасности высоких доз короткого курса левофлоксацина с традиционным режимом лечения пациентов с бактериальной инфекцией (таблица 1). ^{5,9–12,14,15} При первоначальном включении режим высокой дозы, краткосрочный курс и традиционный режим применялись для 1835 и 1896 пациентов, соответственно.Все они были многоцентровыми исследованиями. Четыре исследования были проведены в США, ^5,9–11 и три исследования были проведены в Китае. ^12,14,15 Три исследования ^5,14,15 были посвящены ВП, а три исследования — ВПИ и АПН. ^9,10,12 Только в одном исследовании изучали острый синусит. ¹¹ За исключением одного исследования, в котором для сравнения использовалась схема ципрофлоксацина, ^9,10 , в других шести исследованиях ^{5,9,11,12,14,15} для сравнения использовался левофлоксацин 500 мг в течение 7–14 дней. На рисунках 2 и 3 показан анализ риска систематической ошибки. Хотя большинство областей в включенных исследованиях были классифицированы как низкий риск систематической ошибки или неопределенный риск систематической ошибки, три исследования ^12,14,15 несли высокий риск систематической ошибки в области эффективности и систематической ошибки обнаружения (рисунки 2 и 3). .

Таблица 1 Характеристики включенных исследований

Рисунок 1 Блок-схема процесса выбора исследования.

Рисунок 2 Сводка рисков предвзятости.

Рисунок 3 Риск предвзятости по исследованию и предметной области. Или

Клинический успех

В целом, краткосрочный курс лечения левофлоксацином в высоких дозах имел такой же клинический успех, что и обычный режим (ОР: 1,01; 95% ДИ: 0,98–1.04, I ² = 10%, рисунок 4). Анализ чувствительности после удаления отдельного исследования каждый раз, чтобы отразить влияние одного набора данных на объединенный ОР, показал аналогичные результаты. В разных подгруппах пациентов с ВП, ИМП / ОПН и острым синуситом были отмечены схожие показатели клинического успеха при использовании двух разных схем (для ВП, ОР: 0,98; 95% ДИ: 0,95–1,02, I ² = 0%; для cUTI / APN, ОР: 1,04; 95% ДИ: 0,99–1,10, I ² = 0%; для острого синусита ОР: 1.03; 95% ДИ: 0,96–1,11). В пяти исследованиях ^{5,11,12,14,15} сравнивали эффект короткого курса левофлоксацина в высоких дозах (750 мг в день в течение 5 дней) и обычного применения левофлоксацина (500 мг в день в течение 7–14 дней), а также не было различий в показателях клинического успеха между этими двумя режимами (ОР: 1,00; 95% ДИ: 0,97–1,03, I ² = 0%). В двух других исследованиях ^9,10 сравнивали высокодозную краткосрочную схему левофлоксацина и традиционную схему с ципрофлоксацином (400 мг внутривенно или 500 мг перорально, два раза в день в течение 10 дней), их клинические показатели успеха были схожими (ОР: 1.06, 95% ДИ: 0,99–1,13, I ² = 0%)

Рис. режим при лечении острых бактериальных инфекций.

Микробиологическая ликвидация

Высокодозный краткосрочный курс левофлоксацина показал степень микробиологической эрадикации, аналогичную стандартной схеме (ОР: 1.02; 95% ДИ: 0,98–1,06, I ² = 0%, рисунок 5). Анализ чувствительности показал аналогичные результаты. В разных подгруппах пациентов с ВП, ИМП / ОПН и острым синуситом для обеих схем была обнаружена сходная частота микробиологической эрадикации (для ВП, ОР: 1,01; 95% ДИ: 0,96–1,06, I ² = 0 %; для cUTI / APN ОР: 1,03; 95% ДИ: 0,97–1,10, I ² = 0%; для острого синусита ОР: 0,99; 95% ДИ: 0,94–1,05). При сравнении высоких доз короткого курса левофлоксацина (750 мг в день в течение 5 дней) и обычного использования левофлоксацина (500 мг в день в течение 7–14 дней), частота микробиологической эрадикации между этими двумя схемами (ОР: 1.01; 95% ДИ: 0,97–1,05, I ² = 0%). Сходный уровень микробиологической эрадикации был отмечен между режимом высокодозного короткого курса левофлоксацина и традиционным режимом с ципрофлоксацином (ОР: 1,03, 95% ДИ: 0,96–1,11, I ² = 0%).

Рис. 5 Общий уровень микробиологической эрадикации между высокими дозами короткого курса (HDSC) левофлоксацина и традиционным режимом лечения острых бактериальных инфекций.

Неблагоприятные события

Нежелательные явления регистрировались независимо от причинно-следственной связи. К нежелательным явлениям, связанным с лечением, относятся побочные эффекты, которые исследователь приписывает связанным с исследуемым препаратом, а также те, которые не могут быть оценены. Во всех исследованиях ^{5,9–12,14,15} сообщалось о частоте возникновения нежелательных явлений, связанных с лечением, при этом краткосрочный курс левофлоксацина в высоких дозах имел такую ​​же частоту, что и при обычном режиме (ОР: 1,07; 95% ДИ). : 0.99–1.17, I ² = 0%, рисунок 6). В пяти исследованиях ^5,9,11,14,15 сообщалось о частоте возникновения головной боли, анализ показал, что при кратковременном приеме высоких доз левофлоксацина частота встречалась примерно так же, как и при обычном режиме (ОР: 1,45; 95% ДИ: 0,94). –2,22, I ² = 0%). Кроме того, частота тошноты, бессонницы, диареи и рвоты была одинаковой для этих двух схем в объединенном анализе четырех, ^8,9,11,14 трех, ^8,11,14 двух ^11,14 и два отчета ^11,14 .В трех исследованиях ^5,12,14 сообщалось о побочных эффектах, связанных с лекарственными препаратами, частота встречаемости была схожей для режима высоких доз короткого курса левофлоксацина и обычного режима (ОР: 1,23; 95% ДИ: 0,70–2,15, I ² = 78%). О серьезных нежелательных явлениях сообщалось в шести исследованиях, ^{5,9,10,12,14,15} общая частота встречаемости была схожей между этими двумя схемами (ОР: 0,73; 95% ДИ: 0,49–1,07, I ² = 0%). В двух исследованиях ^5,12 сообщалось о риске прекращения приема препарата из-за побочных эффектов, риск был одинаковым для режима высоких доз короткого курса левофлоксацина и обычного режима (ОР: 0.84; 95% ДИ: 0,44–1,60).

Рис. 6 Риск возникновения побочных эффектов при лечении острых бактериальных инфекций между высокими дозами короткого курса (HDSC) левофлоксацина и традиционным режимом.

Обсуждение

Этот метаанализ, основанный на семи исследованиях, показал, что краткосрочный курс левофлоксацина в высоких дозах дает такой же клинический успех при лечении острых бактериальных инфекций, как и при обычном режиме.Аналогичные результаты были отмечены и в отношении микробиологической эрадикации. Кроме того, на этот результат не повлияли различные типы инфекций — CAP, cUTI / APN или острый синусит, различные стандартные схемы — левофлоксацин (500 мг в день в течение 7–14 дней) или ципрофлоксацин (400 мг внутривенно или 500 мг перорально, два раза в день в течение 10 дней). Хотя этот метаанализ не оценивал смешивающий эффект тяжести заболевания, атипичных патогенов и характеристик пациентов, несколько анализов подгрупп помогли решить эти проблемы.Анализ подгрупп ⁶ исследования Dunber et al. ⁵ , которые принадлежали к классу III / IV PSI — более тяжелобольные пациенты с ВП, показал, что частота клинического успеха и частота микробиологической эрадикации были сопоставимы для схем 750 и 500 мг ( для клинического успеха 90,8% против 85,5%, 95% ДИ: от -15,9 до 5,4; для микробиологической эрадикации 88,9% против 87,5%; 95% ДИ: от -18,3 до 15,6). Для пациентов с атипичной ВП анализ подгрупп ⁸ показал, что процент клинического успеха составил 95.5% (63/66) для группы 750 мг и 96,5% (55/57) для группы 500 мг (95% ДИ: от -6,8 до 8,8). Апостериорный анализ подгрупп ¹⁶ исследования Peterson et al. ¹⁰ показал, что показатели клинического успеха у мужчин и женщин статистически не различались между левофлоксацином 750 мг один раз в день в течение 5 дней и ципрофлоксацином 400/500 мг два раза в день 10- группа дневного курса либо в модифицированной популяции, предназначенной для лечения, либо в популяции, поддающейся микробиологической оценке, в конце лечения cUTI / APN.В целом, эти анализы подтверждают, что роль высоких доз короткого курса левофлоксацина в лечении острых бактериальных инфекций сравнима с традиционной схемой лечения. Более того, все включенные в исследование исследования были РКИ, и риски систематической ошибки можно было минимизировать. Зарегистрированные исследования проводились в мультицентрах как в странах Азии, так и в странах Запада. Следовательно, результаты метаанализа, основанного на этих исследованиях, должны быть убедительными и поддающимися обобщению.

Помимо оценки клинической эффективности и микробиологической эрадикации, безопасность является еще одной важной проблемой при лечении острой бактериальной инфекции коротким курсом приема высоких доз левофлоксацина.В этом анализе риски возникновения побочных эффектов, возникающих при лечении, общих побочных эффектов, головной боли, серьезных побочных эффектов и риска прекращения приема препарата из-за побочных эффектов были одинаковыми для высоких доз короткого курса левофлоксацина и традиционных схем. Все эти данные свидетельствуют о том, что короткие курсы левофлоксацина в высоких дозах могут быть такими же безопасными, как и традиционные схемы лечения острых бактериальных инфекций.

Предыдущее исследование ¹⁷ продемонстрировало, что доза левофлоксацина 750 мг привела к большему количеству пациентов с исчезновением симптомов ВП к 3-му дню по сравнению с терапией 500 мг.Таким образом, возможен более ранний переход на пероральные препараты для режима 750 мг. Аналогичная тенденция была отмечена для пациентов с ИМП и ОПН: общая продолжительность и доза левофлоксацина были на 50% короче и на 27% меньше для высокодозного краткосрочного режима, чем при обычном режиме. ¹² Хотя в этом метаанализе не оценивалась скорость разрешения симптомов и обращения за медицинской помощью, предполагается, что краткосрочная терапия принесет дополнительную пользу в виде сокращения сроков пребывания в больнице и снижения затрат в больнице, согласно предыдущим отчетам. ¹ Однако для подтверждения этого предположения необходимы дальнейшие исследования.

В целом, этот хорошо продуманный метаанализ, основанный на результатах РКИ, должен стать ценной попыткой систематического и всестороннего исследования, чтобы прояснить фактическую клиническую значимость высокодозного краткосрочного режима левофлоксацина при лечении нескольких распространенных заболеваний. виды острых бактериальных инфекций. Наши результаты потенциально могут иметь сильное влияние на назначение в повседневной клинической практике из-за продемонстрированной сопоставимой эффективности и безопасности режима короткого курса приема высоких доз левофлоксацина с традиционной терапией фторхинолоном, что подразумевает возможное улучшение здоровья и экономических результатов, если такой режим дозирования используется для лечения относительно распространенных инфекций.

Этот мета-анализ имеет несколько ограничений. Во-первых, мы не оценивали влияние высоких доз, коротких курсов и традиционных схем лечения на конкретный организм при каждом типе бактериальной инфекции. Во-вторых, мы не оценивали краткосрочные исходы, в том числе повторное инфицирование, рецидив или экстренную резистентность после лечения антибиотиками, а также долгосрочные побочные эффекты, такие как нарушение функции печени и повреждение почек при применении высоких доз краткосрочного действия. курсовое лечение. Для выяснения этих вопросов необходимы дальнейшие крупномасштабные и долгосрочные исследования.Наконец, большинство включенных в исследование исследований несут в себе неясный риск систематической ошибки в какой-либо из исследуемых областей, и почти половина исследований идентифицирована как имеющая высокий риск эффективности и систематической ошибки обнаружения, поэтому результаты следует тщательно интерпретировать и осторожно применять в клиническая практика.

В заключение, на основании анализа семи РКИ не было обнаружено различий в отношении клинического успеха и микробиологической эрадикации между высокодозным краткосрочным курсом левофлоксацина и традиционным режимом лечения острой бактериальной инфекции.Более того, режим короткого курса высоких доз левофлоксацина хорошо переносился и имел сопоставимые профили безопасности с обычным режимом. Однако клиницисты и лица, принимающие решения в области здравоохранения, также должны помнить об относительно быстром развитии устойчивости к фторхинолонам в случае их широкого применения, и некоторые вопросы, включая использование медицинских услуг, долгосрочные результаты и систематическую ошибку исследования, остаются неясными. Необходимы дальнейшие исследования, чтобы подтвердить роль короткого курса левофлоксацина в высоких дозах для лечения острых бактериальных инфекций.

Раскрытие

Авторы сообщают об отсутствии конфликта интересов в этой работе.

Список литературы

1. Андерсон В.Р., Перри СМ. Левофлоксацин: обзор его использования в качестве короткого курса лечения бактериальной инфекции в высоких дозах. Наркотики . 2008. 68: 535–565. DOI: 10.2165 / 00003495-200868040-00011

2. Frei CR, Burgess DS. Фармакодинамический анализ цефтриаксона, гатифлоксацина и левофлоксацина против Streptococcus pneumoniae с использованием моделирования Монте-Карло. Фармакотерапия . 2005; 25: 1161–1167. DOI: 10.1592 / phco.2005.25.9.1161

3. Жанель Г.Г., Фонтейн С., Адам Х. и др. Обзор новых фторхинолонов: их использование при инфекциях дыхательных путей. Лечить Респир Мед . 2006; 5: 437–465.

4. Schentag JJ, Meagher AK, Forrest A. Точки разрыва AUIC фторхинолона и связь с уровнем уничтожения бактерий. Часть 2: испытания на людях. Энн Фармакотер . 2003. 37: 1478–1488. DOI: 10.1345 / aph.1C419

5.Данбар Л.М., Вундеринк Р.Г., Хабиб М.П. и др. Короткий курс левофлоксацина в высоких дозах при внебольничной пневмонии: новая парадигма лечения. Clin Infect Dis . 2003. 37: 752–760. DOI: 10.1086 / 377539

6. Шорр А.Ф., Хашаб М.М., Сян Дж. Х. и др. Левофлоксацин 750 мг в течение 5 дней для лечения госпитализированных пациентов с внебольничной пневмонией III / IV класса высокого риска. Респир Мед . 2006; 100: 2129–2136. DOI: 10.1016 / j.rmed.2006.03.019

7. Shorr AF, Zadeikis N, Xiang JX, et al.Многоцентровое рандомизированное двойное слепое ретроспективное сравнение 5- и 10-дневных схем левофлоксацина в подгруппе пациентов старше 65 лет с внебольничной пневмонией. Clin Ther . 2005. 27: 1251–1259.

8. Данбар Л. М., Хашаб М. М., Кан Дж. Б. и др. Эффективность 750 мг 5-дневного левофлоксацина при лечении внебольничной пневмонии, вызванной атипичными патогенами. Curr Med Res Opin . 2004. 20: 555–563. DOI: 10.1185 / 0300795003304

9.Клауснер Х.А., Браун П., Петерсон Дж. И др. Испытание левофлоксацина 750 мг один раз в день в течение 5 дней по сравнению с ципрофлоксацином 400 мг и / или 500 мг два раза в день в течение 10 дней при лечении острого пиелонефрита. Curr Med Res Opin . 2007; 23: 2637–2645. DOI: 10.1185 / 030079907X233340

10. Петерсон Дж., Каул С., Хашаб М., Фишер А.С., Кан Дж. Б. Двойное слепое рандомизированное сравнение левофлоксацина 750 мг один раз в день в течение пяти дней с ципрофлоксацином 400/500 мг два раза в день в течение 10 дней для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и острого пиелонефрита. Урология . 2008; 71: 17–22. DOI: 10.1016 / j.urology.2007.09.002

11. Пул М., Анон Дж., Палья М., Сян Дж., Хашаб М., Кан Дж. Испытание короткого курса левофлоксацина в высоких дозах для лечения острого бактериального синусита. Отоларингол Хирургия головы и шеи . 2006; 134: 10–17. DOI: 10.1016 / j.otohns.2005.11.026

12. Ren H, Li X, Ni ZH, et al. Лечение осложненной инфекции мочевыводящих путей и острого пиелонефрита коротким курсом внутривенного введения левофлоксацина (750 мг / день) или обычного внутривенного / перорального левофлоксацина (500 мг / день): проспективное, открытое, рандомизированное, контролируемое, многоцентровое, клиническое не меньшей эффективности пробный. Инт Урол Нефрол . 2017; 49: 499–507. DOI: 10.1007 / s11255-017-1507-0

13. Higgins JP, Altman DG, Gotzsche PC, et al. Инструмент Кокрановского сотрудничества для оценки риска систематической ошибки в рандомизированных исследованиях. BMJ . 2011; 343: d5928. DOI: 10.1136 / bmj.d5928

14. Чжао Т., Чен Л.А., Ван П. и др. Рандомизированное открытое многоцентровое клиническое исследование короткого курса внутривенной инфузии 750 мг левофлоксацина и последовательного стандартного курса внутривенной инфузии / перорального введения 500 мг левофлоксацина для лечения внебольничной пневмонии. Дж. Торак Дис . 2016; 8: 2473–2484. DOI: 10.21037 / jtd.2016.08.30

15. Чжао X, Wu JF, Xiu QY, et al. Рандомизированное контролируемое клиническое исследование левофлоксацина 750 мг в сравнении с внутривенной инфузией 500 мг при лечении внебольничной пневмонии. Диагностика Microbiol Infect Dis . 2014; 80: 141–147. DOI: 10.1016 / j.diagmicrobio.2013.11.008

16. Моспан Г.А., Варго К.А. 5-дневный против 10-дневного курса фторхинолонов у амбулаторных пациентов мужского пола с инфекцией мочевыводящих путей (ИМП). J Am Board Fam Med . 2016; 29: 654–662. DOI: 10.3122 / jabfm.2016.06.160065

17. File TM Jr, Milkovich G, Tennenberg AM, et al. Клинические значения 750 мг 5-дневного левофлоксацина для лечения внебольничной пневмонии. Curr Med Res Opin . 2004. 20: 1473–1481. DOI: 10.1185 / 030079904X2556

Дополнительные материалы

Список терминов поисковой стратегии

PubMed

1. «левофлоксацин» [MeSH Term]
2. «левофлоксацин» [Все поля]
3. 1 или 2
4. «бактериальный» [Все поля]
5. «синусит» [термины MeSH]
6. «Гайморит» [Все поля]
7. Приобретено сообществом [Все поля]
8. «пневмония» [термины MeSH]
9. «пневмония» [Все поля]
10. «Инфекции мочевыводящих путей» [термины MeSH]
11. «Инфекции мочевыводящих путей» [Все поля]
12. 4 ИЛИ 5 ИЛИ 6 ИЛИ 4 7 ИЛИ 8 ИЛИ 9 ИЛИ 10 ИЛИ 11
13. «случайный» [Все поля]
14. “случайный выбор [Все поля]
15. 13 ИЛИ 14
16. 3 И 12 И 15

Посадка

1. «левофлоксацин»
2. «бактериальный гайморит»
3. «бактериальный»
4. «гайморит»
5. «Приобретенный сообществом»
6. «пневмония»
7. «мочевой»
8. «тракт»
9. «зараза»
10. 2 ИЛИ 3 ИЛИ 4 ИЛИ 5 ИЛИ 6 ИЛИ 7 ИЛИ 8 ИЛИ 9
11. 1 И 10

Cochrane

1. левофлоксацин
2. бактериальный синусит
3. Внебольничная пневмония
4. Инфекция мочевыводящих путей
5. # 2 или # 3 или # 4
6. № 1 И № 5

Бактериальный синусит — обзор

Синусит

Синусит — это воспаление слизистой оболочки придаточных пазух носа (инфекционное или неинфекционное; бактериальное или вирусное).Симптомы острого синусита длятся менее 4 недель, но могут возникать подострый синусит или хронический синусит. Синусит можно классифицировать по анатомической локализации (верхнечелюстной, решетчатый, лобный и клиновидный). Наиболее частыми возбудителями инфекции являются Streptococcus pneumoniae (SP) и Haemophilus influenzae (HI).

Эпидемиология

Острый бактериальный синусит — частое осложнение вирусной инфекции верхних дыхательных путей (URI) или аллергического воспаления, которое наблюдается у 6–7% детей, обращающихся за помощью по поводу респираторных симптомов. ²⁹ В США антибиотики назначают 82% детей с острым синуситом. ³⁰

Патогенез

Большинство случаев синусита вызвано бактериальными или вирусными инфекциями, но также может быть связано с аллергией. Бактериальный синусит обычно начинается с вирусного заболевания или аллергического ринита с вторичной бактериальной инфекцией. Стойкая закупорка устья пазухи воспалительным отеком вызывает вторичную бактериальную колонизацию. Кроме того, уменьшается мукоцилиарный транспорт, что может нарушить нормальный поток секрета, создавая оптимальную среду для размножения бактерий. ³¹ Американская академия педиатрии (AAP) определяет острый бактериальный синусит как бактериальную инфекцию придаточных пазух носа, продолжающуюся менее 30 дней, при которой симптомы полностью исчезают. ³²

Наиболее распространенными инфекционными агентами являются SP (30–50%), нетипируемый HI (20–30%) и Moraxella catarrhalis (MC) (12–28%). С момента внедрения этих вакцин против SP и HI наблюдалось значительное снижение частоты SP, а данные по бактериальным показателям изменились, с преобладанием non-b HI (41%), SP (25%), MC (14 %), Strep.pyogenes (12%) и Staph. aureus (8%). Также наблюдается снижение резистентности SP к пенициллину с 44% в 1997 г. до 27% в 2005 г. и увеличение HI с β-лактамазой (37% против 44%), хотя эти различия не являются статистически значимыми. ³³

Редкие случаи синусита стоматологического происхождения должны рассматриваться у пациентов с болью после недавних стоматологических процедур. В большинстве случаев анаэробные бактерии ротоглотки колонизируют некротизированные ткани зубов, а затем колонизируют пазухи.Очень важно лечение антибиотиками. ³⁴ Хронический синусит также может быть осложнением гастроэзофагеального рефлюкса. ³⁵

Грибковый синусит может поражать хозяев с ослабленным иммунитетом, таких как пациенты с нейтропенией, сахарным диабетом и СПИДом. Существует также аллергический грибковый синусит, который, как полагают, является аллергической реакцией на аэрозольные экологические грибы, включая Aspergillus и виды dematiaceous, у иммунокомпетентных хозяев.

Профилактика

Профилактика в первую очередь основана на вакцинации.Вакцину против гриппа следует вводить ежегодно, а вакцину PCV13 следует вводить в рекомендованном для всех детей возрасте. С момента появления пневмококковых конъюгированных вакцин растет распространенность HI как причины синусита и увеличивается распространенность продукции β-лактамаз среди этих штаммов.

Клинические особенности

Синусит может вызывать различные симптомы у детей в разном возрасте. У детей младшего возраста часто наблюдается стойкая ринорея (часто гнойный), кашель и неприятный запах изо рта; лихорадка обычно субфебрильная.Боль на лице и головные боли возникают редко. Дифференциальный диагноз с вирусной инфекцией верхних дыхательных путей (ИВДП) сложно установить, и ни один признак или симптом не имеет сильной диагностической ценности. Тем не менее, синусит следует рассматривать у пациентов с симптомами вирусных ИВДП продолжительностью более 10 дней.

У детей старшего возраста и взрослых признаки более локализованы, и наиболее частыми симптомами являются боль в лице, головные боли, лихорадка, заложенность носа или заложенность носа и дневной кашель.Клиническое обследование может выявить болезненность лица или припухлость над верхнечелюстными или лобными пазухами.

При хроническом синусите (признаки присутствуют в течение как минимум 12 недель) заметно выраженный кашель. Этот кашель обычно присутствует в течение дня и иногда вызывает рвоту, особенно после пробуждения. Также может присутствовать хроническая головная боль: боль часто бывает тупой и распространяется в макушку или в височные области. Гнойные или слизисто-гнойные выделения из носа часто дополняют эту группу признаков.

Локализация синусита зависит от возраста из-за хронологии развития носовых пазух: у пациентов от 6 месяцев до 5 лет развивается этмоидальный синусит; у лиц старше 3 лет развивается гайморит, а у лиц старше 10 лет — лобный синусит. Сфеноидный синусит — исключительное явление среди детей. Гайморит часто встречается у детей старше 3 лет и в большинстве случаев проходит спонтанно. Можно выделить две клинические картины:

•

острый гнойный гайморит с лихорадкой> 39 ° C продолжительностью более 3 дней, головными болями, гнойной ринореей и иногда периорбитальным отеком; и

•

подострый гайморит с кашлем, гнойной ринореей и заложенностью носа, который может длиться более 10 дней без улучшения.

Головные боли, продолжительное повышение температуры, связанное с утренним кашлем и гнойной мокротой, являются явными признаками бактериального синусита. Фронтальный синусит встречается редко. Особенно это касается детей старше 10 лет и подростков. Боль располагается над глазницей, носит односторонний характер, пульсирующая и усиливается при сгибании головы вперед. Осложнения могут быть серьезными (глаза, остеомиелит костей черепа).

Осложнения

Осложнения синусита вызваны распространением бактерий на близлежащие структуры, такие как глазница, кости или центральная нервная система через венозную систему.Гематогенное распространение бактерий происходит крайне редко, но может вызвать отдаленную инфекцию. Целлюлит орбиты — наиболее частое осложнение, особенно при этмоидальном синусите.

Гнойный острый этмоидит (экстериоризация этмоидита в стенке глазницы, которая очень незначительна) представляет собой реальную неотложную педиатрическую помощь, которая может возникнуть у детей в возрасте старше 1 года. Этот диагноз необходимо учитывать у ребенка с отеком верхнего века, связанным с отеком внутреннего угла глаза и корня носа (рис. 26-4).Это тяжелое осложнение явно распространенного вирусного ринофарингита с высокой температурой при наличии общих признаков. Этиологические агенты: Staph. aureus и HI b. Staph. aureus подозревается, если есть предположение о травме лица или целлюлите лица. Осложнения серьезны из-за близости мозга и его венозных каналов, т. Е. Сосудистых осложнений (тромбоз кавернозного синуса) и нейроменингеальных осложнений (гнойный менингит, абсцесс мозга и церебральная эмпиема).Компьютерная томография головного мозга (КТ) должна быть заказана при наличии каких-либо неврологических признаков (рис. 26-5). Зрительное поражение может включать потерю зрения или потерю подвижности глазного яблока. Внутричерепные осложнения чаще встречаются у детей старшего возраста и взрослых (например, церебральный абсцесс лобной доли или субдуральный абсцесс). У этих пациентов наблюдается лихорадка, ригидность шеи и неврологические нарушения. Остеомиелит лобной кости может наблюдаться при гайморите.

Диагноз

Диагноз синусита является клиническим, но нет надежных диагностических критериев, позволяющих различать пациентов с острым вирусным и бактериальным синуситом.Микробиологическая диагностика синусита сложна и требует взятия пробы секрета пазухи, не загрязненного резидентной бактериальной флорой носа. Этот образец может быть получен путем пункции пазухи иглой. Это инвазивная процедура, которая может объяснить отсутствие данных о бактериальных возбудителях синусита.

Обычная рентгенограмма может помочь, когда диагностика затруднена. Рентгенограмма показывает непрозрачность пазухи, которая может быть односторонней или форма пазухи асимметричной, а также утолщение слизистой оболочки более 4 мм; уровни жидкости исключительны.Рентгенограммы необходимо интерпретировать в соответствии с возрастом. У маленьких детей аэрируются только верхнечелюстные и решетчатые пазухи. Однако помутнение носовых пазух или утолщение слизистой оболочки может присутствовать, даже если у пациента нет симптомов. КТ используется в случаях сфеноидального синусита (не видного на стандартной рентгенографии), этмоидита и осложненного гайморита (рис. 26-6).

Ведение

Лечение антибиотиками показано при гнойном синусите ³⁶ , а при тяжелых формах этмоидита может потребоваться госпитализация.Большинство случаев легкого гайморита проходит спонтанно без антибиотиков.

В 2013 г. Американская педиатрическая лаборатория обновила клинические рекомендации по ведению острого бактериального синусита у детей и подростков ³⁷ (вставка 26-2). Антибактериальная терапия острого бактериального синусита показана детям с тяжелым началом или ухудшением течения. Детям со стабильным заболеванием рекомендуется либо антибактериальная терапия, либо дополнительное наблюдение в течение 3 дней.Амоксициллин с клавуланатом или без него является препаратом первой линии лечения острого бактериального синусита.

Терапия амоксициллином в высоких дозах достаточна для преодоления устойчивости SP к пенициллину, но со времен антипневмококковой вакцинации и с появлением конъюгированной вакцины PCV13 продолжающееся снижение количества изолятов SP (включая уменьшение изолятов невосприимчивых бактерий SP) и увеличение HI, продуцирующего β-лактамазу, поэтому стандартная доза амоксициллина клавуланата может быть наиболее подходящей.

Клиницисты должны переоценить начальное лечение, если наблюдается либо ухудшение (прогрессирование начальных признаков / симптомов или появление новых признаков / симптомов), либо отсутствие улучшения в течение 72 часов после первоначального лечения. Если диагноз острого бактериального синусита подтверждается ухудшением симптомов или отсутствием улучшения, то клиницисты могут изменить терапию антибиотиками для пациентов, первоначально получавших лечение антибиотиками, или начать лечение антибиотиками для пациентов, которые изначально лечились под наблюдением (Таблица 26-2). ³⁷

Пациентов с аллергией на амоксициллин можно лечить цефдиниром, цефуроксимом или цефподоксимом. Продолжительность антибактериальной терапии колеблется от 10 до 28 дней лечения. Разовая доза цефтриаксона 50 мг / кг, вводимая внутривенно или внутримышечно, может использоваться для детей, у которых рвота, которые не могут переносить пероральные лекарства или вряд ли будут соблюдать начальные дозы антибиотика. Если клиническое улучшение наблюдается через 24 часа, можно заменить пероральный антибиотик для завершения курса терапии.Детям, у которых через 24 часа сохраняется значительная лихорадка или симптомы, могут потребоваться дополнительные парентеральные дозы перед переходом на пероральную терапию.

Этмоидит требует парентеральной эмпирической антибактериальной терапии в условиях стационара. Мазки из носа и гемокультуры могут помочь в выборе антибиотика. Антибиотик должен быть нацелен на HI и Staph. aureus . Внутривенный цефалоспорин третьего поколения, такой как цефотаксим или цефтриаксон, связанный с аминогликозидом, активен в отношении Haemophilus и метициллин-чувствительных стафилококков.Проникновение и менингеальное распространение адекватны. Продолжительность лечения 10 дней в условиях стационара. При анаэробной инфекции в первую очередь добавляется антибиотик из семейства имидазолов (например, метронидазол). Хирургическое вмешательство можно рассматривать в соответствии с эффективностью антибиотиков, офтальмологическим поражением и данными КТ.

Что касается потенциальной адъювантной терапии острого синусита, недавний Кокрановский обзор деконгестантов, антигистаминных препаратов и орошения носа не выявил исследований с надлежащим дизайном для определения эффективности этих вмешательств. ³⁸

Грибковый синусит

Грибковый синусит обычно наблюдается у пациентов с иммунодефицитом. Наиболее распространенными микроорганизмами являются виды Aspergillus , хотя также наблюдаются зигомицеты, особенно у пациентов с неконтролируемым сахарным диабетом. Прогрессирование может быть чрезвычайно быстрым, и лечение должно включать внутривенную противогрибковую терапию и агрессивную хирургическую обработку раны ³⁹ (см. Также главу 189). Аллергический грибковый синусит является результатом воспалительной реакции слизистой оболочки носовых пазух на колонизирующие грибки (обычно плесень). ⁴⁰ Лечение включает стероидную терапию и хирургическую обработку раны. Значение противогрибковой терапии неясно.

Ссылки доступны в Интернете по адресу: expertconsult.com .

Левофлоксацин (офтальмологический путь) Побочные эффекты

Побочные эффекты

Информация о лекарствах предоставлена: IBM Micromedex

Наряду с необходимыми эффектами лекарство может вызывать некоторые нежелательные эффекты. Хотя не все из этих побочных эффектов могут возникнуть, в случае их возникновения может потребоваться медицинская помощь.

Могут возникнуть некоторые побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи. Эти побочные эффекты могут исчезнуть во время лечения, когда ваше тело приспособится к лекарству. Кроме того, ваш лечащий врач может рассказать вам о способах предотвращения или уменьшения некоторых из этих побочных эффектов. Проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом, если какие-либо из следующих побочных эффектов сохраняются, вызывают беспокойство или у вас есть какие-либо вопросы о них:

Реже

1. ломота в теле или боль
2. скопление
3. сухость или болезненность горла
4. насморк
5. отек века
6. болезненные опухшие железы на шее
7. проблемы с глотанием

1. Зуд, боль, покраснение или отек глаза или века
2. слезотечение
3. снижение зрения
4. высокая температура
5. ощущение, что что-то попало в глаз
6. Головная боль
7. охриплость
8. жжение в глазах, сухость, зуд или боль
9. повышенная чувствительность глаз к свету

У некоторых пациентов могут возникать и другие побочные эффекты, не указанные в списке.Если вы заметили какие-либо другие эффекты, проконсультируйтесь с врачом.

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Последнее обновление частей этого документа: 1 марта 2021 г.

Авторские права © IBM Watson Health, 2021 г. Все права защищены. Информация предназначена только для использования Конечным пользователем и не может быть продана, распространена или иным образом использована в коммерческих целях.

.

Левофлоксацин 500 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — Сводка характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для специалистов в области здравоохранения.

Левофлоксацин 500 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 500 мг левофлоксацина в качестве активного вещества, что соответствует 512,46 мг полугидрата левофлоксацина.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой

Для таблеток по 500 мг: капсулы розового цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с разделительной линией с обеих сторон.Сделайте тиснение буквами L и V по обе стороны от линии разрыва на одной грани.

Таблетку можно разделить на равные дозы.

Таблетки левофлоксацина показаны взрослым для лечения следующих инфекций (см. Разделы 4.4 и 5.1):

• Острый бактериальный синусит

• Острое обострение хронической обструктивной болезни легких, включая бронхит Неосложненный цистит (см. Раздел 4.4)

• Внебольничная пневмония

• Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

При вышеупомянутых инфекциях таблетки левофлоксацина следует использовать только в тех случаях, когда считается нецелесообразным использование антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются для начального лечения этих инфекций.

• Острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей (см. Раздел 4.4) Хронический бактериальный простатит

• Вдыхание сибирской язвы: профилактика и лечение после контакта (см. Раздел 4.4)

Таблетки левофлоксацина также могут использоваться для завершения курса терапии у пациентов, у которых улучшилось состояние во время первоначального лечения левофлоксацином внутривенно.

Следует обратить внимание на официальное руководство по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Таблетки левофлоксацина назначают один или два раза в день. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции, а также от чувствительности предполагаемого возбудителя.

Время лечения

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания (см. Таблицу ниже). Как и в случае антибактериальной терапии в целом, прием таблеток левофлоксацина следует продолжать в течение минимум 48-72 часов после того, как у пациента повысилась температура или были получены доказательства эрадикации бактерий.

Для таблеток левофлоксацина могут быть даны следующие рекомендации по дозировке:

Дозировка для пациентов с нормальной функцией почек

(клиренс креатинина> 50 мл / мин)

Индикация	Суточный режим дозирования (в зависимости от степени тяжести)	Продолжительность лечения (по степени серьезности)
Острый бактериальный синусит	500 мг один раз в сутки	10-14 дней
Острые обострения хронической обструктивной болезни легких, включая бронхит	500 мг один раз в сутки	7-10 дней
Внебольничная пневмония	500 мг один или два раза в сутки	7-14 дней
Острый пиелонефрит	500 мг один раз в сутки	7-10 дней
Осложненные инфекции мочевыводящих путей	500 мг один раз в сутки	7-14 дней
Цистит неосложненный	250 мг один раз в сутки	3 дня
Хронический бактериальный простатит	500 мг один раз в сутки	28 дней
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей	500 мг один или два раза в сутки	7-14 дней
Сибирская язва при вдыхании	500 мг один раз в сутки	8 недель

Особые группы населения

Нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤ 50 мл / мин)

Клиренс креатинина	Режим дозирования
	250 мг / 24 ч	500 мг / 24 ч	500 мг / 12 ч
	Первая доза: 250 мг	Первая доза: 500 мг	Первая доза: 500 мг
50-20 мл / мин	Затем: 125 мг / 24 ч	Затем: 250 мг / 24 ч	Затем: 250 мг / 12 ч
19-10 мл / мин	Тогда: 125 мг / 48 ч	Тогда: 125 мг / 24 ч	Тогда: 125 мг / 12 ч
<10 мл / мин (включая гемодиализ и CAPD) 1	Тогда: 125 мг / 48 ч	Тогда: 125 мг / 24 ч	Тогда: 125 мг / 24 ч

¹ Никаких дополнительных доз не требуется после гемодиализа или непрерывного амбулаторного перитонеального диализа (CAPD).

Нарушение функции печени

Корректировать дозу не требуется, поскольку левофлоксацин не метаболизируется в какой-либо степени печенью и в основном выводится почками.

Пожилое население

У пожилых людей не требуется корректировки дозировки, за исключением корректировки с учетом функции почек (см. Раздел 4.4 «Тендинит и разрыв сухожилия» и «Удлинение интервала QT»).

Педиатрическое население

Левофлоксацин противопоказан детям и подросткам (см. Раздел 4.3).

Способ применения

Таблетки левофлоксацина следует проглатывать, не измельчая, и запивая достаточным количеством жидкости. Их можно разделить по линии счета, чтобы адаптировать дозу. Таблетки можно принимать во время еды или между приемами пищи. Таблетки левофлоксацина следует принимать не менее чем за два часа до или после приема солей железа, солей цинка, магний- или алюминийсодержащих антацидов или диданозина (только препараты диданозина с алюминиевыми или магнийсодержащими буферными агентами), и сукральфата после снижения абсорбции. может произойти (см. раздел 4.5).

Левофлоксацин Таблетки применять нельзя:

• у пациентов с гиперчувствительностью к левофлоксацину или другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1,

• у больных эпилепсией —

• у пациентов с заболеваниями сухожилий в анамнезе, связанными с приемом фторхинолона,

• у детей или подростков

• во время беременности

• у кормящих женщин.

Следует избегать применения левофлоксацина у пациентов, у которых в прошлом наблюдались серьезные побочные реакции при приеме препаратов, содержащих хинолон или фторхинолон (см. Раздел 4.8). Лечение этих пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки соотношения польза / риск (см. Также раздел 4.3).

Эпидемиологические исследования сообщают о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты после приема фторхинолонов, особенно у пожилых людей.

Таким образом, фторхинолоны следует использовать только после тщательной оценки пользы и риска и после рассмотрения других терапевтических вариантов у пациентов с положительным семейным анамнезом аневризмы, или у пациентов, у которых ранее диагностирована аневризма аорты и / или расслоение аорты, или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к аневризме и расслоению аорты (например, синдром Марфана, сосудистый синдром Элерса-Данлоса, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, гипертония, известный атеросклероз).

В случае внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Метициллин-устойчивый золотистый стафилококк (MRSA)

Метициллин-резистентный S. aureus, скорее всего, будет обладать сопутствующей резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения известных или предполагаемых инфекций MRSA, если лабораторные результаты не подтвердили чувствительность организма к левофлоксацину (и обычно рекомендуемые антибактериальные средства для лечения MRSA-инфекций считаются нецелесообразными).

Левофлоксацин может использоваться для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были правильно диагностированы.

Устойчивость кишечной палочки к фторхинолонам — наиболее распространенному патогену, вызывающему инфекции мочевыводящих путей, — варьируется в странах Европейского Союза. Лицам, назначающим лекарства, рекомендуется учитывать местную распространенность устойчивости E. coli к фторхинолонам.

Сибирская язва при вдыхании: Применение у людей основано на данных о чувствительности к Bacillus anthracis in vitro и на экспериментальных данных на животных, а также на ограниченных данных о людях.Лечащие врачи должны ссылаться на национальные и / или международные согласованные документы относительно лечения сибирской язвы.

Тендинит и разрыв сухожилия

Тендинит и разрыв сухожилия (особенно, но не ограничиваясь этим, ахиллово сухожилие), иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами и, как сообщается, возникают даже в течение нескольких месяцев после прекращения лечения у пациентов прием левофлоксацина в суточной дозе 1000 мг.Риск тендинита и разрыва сухожилий повышен у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с трансплантацией твердых органов и тех, кто лечится одновременно с кортикостероидами. Поэтому следует избегать одновременного приема кортикостероидов. У пожилых пациентов суточную дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина (см. Раздел 4.2).

При первых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление) лечение левофлоксацином следует прекратить и рассмотреть альтернативное лечение.Пораженные конечности следует обработать соответствующим образом (например, иммобилизацией). Кортикостероиды не следует применять при появлении признаков тендинопатии.

Болезнь, связанная с Clostridium difficile

Диарея, особенно тяжелая, стойкая и / или с кровью, во время или после лечения левофлоксацином (в том числе через несколько недель после лечения), может быть симптомом заболевания, ассоциированного с Clostridium difficile (CDAD).CDAD может варьироваться по степени тяжести от легкой до опасной для жизни, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит (см. Раздел 4.8). Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых во время или после лечения левофлоксацином развивается серьезная диарея. Если есть подозрение или подтверждение CDAD, прием таблеток левофлоксацина следует немедленно прекратить и незамедлительно начать соответствующее лечение (например, пероральный метронидазол или ванкомицин). Лекарственные средства, угнетающие перистальтику, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Больные, предрасположенные к судорогам

Хинолоны могут снижать судорожный порог и вызывать судороги. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. Раздел 4.3) и, как и другие хинолоны, должен применяться с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам, или при сопутствующем лечении активными веществами, снижающими порог церебрального припадка, такими как теофиллин. (см. раздел 4.5).В случае судорожных припадков (см. Раздел 4.8) лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с дефицитом G-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты со скрытыми или фактическими нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибактериальными средствами. Следовательно, если левофлоксацин назначается таким пациентам, следует контролировать возможное возникновение гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, у пациентов с почечной недостаточностью следует скорректировать дозу таблеток левофлоксацина. (см. раздел 4.2).

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально смертельные реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек до анафилактического шока), иногда после приема начальной дозы (см. Раздел 4.8). Пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к своему терапевту или врачу неотложной помощи, который примет соответствующие неотложные меры.

Тяжелые кожные побочные реакции

Тяжелые кожные побочные реакции (SCAR), включая токсический эпидермальный некролиз (TEN: также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и лекарственные реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть опасными для жизни или смертельными, имеют сообщалось о приеме левофлоксацина (см. раздел 4.8). При назначении препарата пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и находиться под тщательным наблюдением. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, следует немедленно прекратить прием левофлоксацина и рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента развилась серьезная реакция, такая как SJS, TEN или DRESS, на использование левофлоксацина, лечение левофлоксацином нельзя возобновлять в любое время.

Дисгликемия

Как и в случае со всеми хинолонами, сообщалось о нарушениях уровня глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, обычно у пациентов с диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим средством (например,g., глибенкламид) или с инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Пациентам с диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови (см. Раздел 4.8).

Профилактика фотосенсибилизации

Сообщалось о фотосенсибилизации при приеме левофлоксацина (см. Раздел 4.8). Рекомендуется, чтобы пациенты не подвергались без надобности воздействию сильного солнечного света или искусственных ультрафиолетовых лучей (например, солнечной лампы, солярия) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения лечения, чтобы предотвратить фотосенсибилизацию.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К

Из-за возможного увеличения показателей свертывания крови (ПВ / МНО) и / или кровотечений у пациентов, получавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), при одновременном назначении этих препаратов следует контролировать тесты на коагуляцию (см. Раздел 4.5) .

Психотические реакции

Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, получавших хинолоны, включая левофлоксацин.В очень редких случаях они прогрессируют до суицидальных мыслей и самоугроза — иногда после однократного приема левофлоксацина (см. Раздел 4.8). В случае развития этих реакций у пациента следует прекратить прием левофлоксацина и принять соответствующие меры. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении левофлоксацина пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:

— врожденный синдром удлиненного интервала QT

— одновременный прием препаратов, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например,грамм. Антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

— неисправленный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

— сердечные заболевания (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)

Пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая левофлоксацин, в этих группах населения.

(см. Раздел 4.2 Пожилые люди , раздел 4.5, раздел 4.8, раздел 4.9).

Периферическая невропатия

Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны.

Пациентам, проходящим лечение левофлоксацином, следует посоветовать сообщить своему врачу до продолжения лечения, если развиваются такие симптомы невропатии, как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимого состояния.(см. раздел 4.8).

Заболевания гепатобилиарной системы

Сообщалось о случаях некроза печени вплоть до фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, в основном у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсис (см. раздел 4.8). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу при появлении признаков и симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или болезненность живота.

Обострение миастении

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают нервно-мышечной блокирующей активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис.Постмаркетинговые серьезные побочные реакции, включая смерть и необходимость респираторной поддержки, были связаны с применением фторхинолона у пациентов с миастенией. Левофлоксацин не рекомендуется пациентам с миастенией в анамнезе.

Нарушения зрения

В случае ухудшения зрения или любого воздействия на глаза следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. Разделы 4.7 и 4.8).

Суперинфекция

Использование левофлоксацина, особенно при длительном, может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Если во время терапии возникает суперинфекция, следует принять соответствующие меры.

Помехи в лабораторных исследованиях

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может потребоваться более конкретный метод подтверждения положительных результатов скрининга на опиаты.

Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и, следовательно, может давать ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза.

Длительные, приводящие к потере трудоспособности и потенциально необратимые серьезные побочные реакции на лекарства

Очень редкие случаи длительных (продолжающихся несколько месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, влияющие на различные, иногда множественные системы организма (опорно-двигательного аппарата, нервной, психиатрические и чувства) было зарегистрировано у пациентов, получающих хинолоны и фторхинолоны, независимо от их возраст и ранее существовавшие факторы риска.При появлении первых признаков или симптомов любой серьезной побочной реакции прием левофлоксацина следует немедленно прекратить, а пациентам следует рекомендовать обратиться за советом к своему лечащему врачу.

Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин

Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин

Абсорбция левофлоксацина значительно снижается, когда соли железа, или магний- или алюминийсодержащие антациды, или диданозин (только препараты диданозина с алюминиевыми или магнийсодержащими буферными агентами) вводятся одновременно с таблетками левофлоксацина.Одновременный прием фторхинолонов с мультивитаминами, содержащими цинк, по-видимому, снижает их пероральное всасывание. Рекомендуется, чтобы препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка или антациды, содержащие магний или алюминий, или диданозин (только , препараты диданозина с буферами, содержащими алюминий или магний) не следует принимать 2 часа до или после приема таблеток левофлоксацина (см. раздел 4.2). Соли кальция оказывают минимальное влияние на пероральную абсорбцию левофлоксацина.

Сукральфат

Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно снижается при приеме вместе с сукральфатом. Если пациент должен получать сукральфат и таблетки левофлоксацина, лучше всего ввести сукральфат через 2 часа после приема таблеток левофлоксацина (см. Раздел 4.2).

Теофиллин, фенбуфен или аналогичные нестероидные противовоспалительные препараты

В клинических исследованиях не было обнаружено фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином.Однако при одновременном назначении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами или другими агентами, снижающими порог судорожной активности, может произойти выраженное снижение порога судорожного припадка.

Концентрации левофлоксацина были примерно на 13% выше в присутствии фенбуфена, чем при введении отдельно.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин оказали статистически значимое влияние на выведение левофлоксацина.Почечный клиренс левофлоксацина снижался циметидином (24%) и пробенецидом (34%). Это связано с тем, что оба препарата способны блокировать секрецию левофлоксацина почечными канальцами. Однако при испытанных дозах в исследовании статистически значимые кинетические различия вряд ли будут иметь клиническое значение.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении левофлоксацина с препаратами, влияющими на канальцевую почечную секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Другая важная информация

Клинические фармакологические исследования показали, что фармакокинетика левофлоксацина не изменилась в какой-либо клинически значимой степени, когда левофлоксацин применялся вместе со следующими лекарственными средствами:

— карбонат кальция

— дигоксин

— глибенкламид

— ранитидин.

Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивался на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

У пациентов, получавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), сообщалось об увеличении тестов на коагуляцию (ПВ / МНО) и / или кровотечениях, которые могут быть тяжелыми. Следовательно, у пациентов, получающих антагонисты витамина К, следует проводить мониторинг тестов на коагуляцию (см. Раздел 4.4).

Лекарства, удлиняющие интервал QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, получающим препараты, удлиняющие интервал QT (например,грамм. Антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). (См. Раздел 4.4 «Продление интервала QT»).

Другое соответствующая информация

В исследовании фармакокинетического взаимодействия левофлоксацин не влиял на фармакокинетику теофиллина (который является субстратом зонда для CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Другие формы взаимодействия

Питание

Нет клинически значимого взаимодействия с пищей.Поэтому таблетки левофлоксацина можно назначать независимо от приема пищи.

Беременность

Количество данных относительно применения левофлоксацина у беременных женщин ограничено. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности (см. Раздел 5.3). Однако из-за отсутствия данных о людях и из-за того, что эти экспериментальные данные предполагают риск повреждения фторхинолонами хрящевой ткани растущего организма, левофлоксацин нельзя применять беременным женщинам (см. Разделы 4.3 и 5.3).

Кормление грудью

Таблетки левофлоксацина противопоказаны кормящим женщинам. Недостаточно информации об экскреции левофлоксацина с грудным молоком; однако другие фторхинолоны выделяются с грудным молоком. Ввиду отсутствия данных о людях и из-за того, что эти экспериментальные данные предполагают риск повреждения фторхинолонами хрящевой ткани растущего организма, левофлоксацин нельзя применять кормящим женщинам (см. Разделы 4.3 и 5.3).

Плодородие

Левофлоксацин не вызывал ухудшения фертильности или репродуктивной способности у крыс.

Некоторые нежелательные эффекты (например, головокружение / головокружение, сонливость, нарушения зрения) могут ухудшить способность пациента концентрироваться и реагировать и, следовательно, могут представлять опасность в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, вождение автомобиля или работающие механизмы).

Приведенная ниже информация основана на данных клинических исследований с участием более чем 8300 пациентов и обширного постмаркетингового опыта.

Частоты определяются с использованием следующего соглашения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), необычно (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000). , <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

В каждой частотной группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.

Класс системного органа	Обычный (от ≥1 / 100 до <1/10)	Необычный (от ≥1 / 1000 до <1/100)	Редкий (от ≥1 / 10 000 до <1/1 000)	Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)
Инфекции и инвазии		Грибковая инфекция, включая кандидозную инфекцию Устойчивость к патогенам
Заболевания крови и лимфатической системы		Лейкопения Эозинофилия	Тромбоцитопения Нейтропения	Панцитопения Агранулоцитоз Гемолитическая анемия
Нарушения иммунной системы			Ангионевротический отек Гиперчувствительность (см. Раздел 4.4)	Анафилактический шок a Анафилактоидный шок a (см. Раздел 4.4)
Нарушения обмена веществ и питания		Анорексия	Гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом (см. Раздел 4.4)	Гипергликемия Гипогликемическая кома (см. Раздел 4.4)
Психиатрические расстройства *	Бессонница	Беспокойство Состояние спутанности сознания Нервозность	Психотические реакции (например, галлюцинации, паранойя) Депрессия Агитация Ненормальные сны Кошмары	Психотические расстройства с опасным для себя поведением, включая суицидальные мысли или попытку самоубийства (см. Раздел 4.4)
Нарушения со стороны нервной системы *	Головная боль Головокружение	Сонливость Тремор Дисгевзия	Судорога (см. Разделы 4.3 и 4.4) Парестезия	Периферическая сенсорная нейропатия (см. Раздел 4.4) Периферическая сенсомоторная нейропатия (см. Раздел 4.4) Паросмия, включая аносмию Дискинезия Экстрапирамидное расстройство Агевзия Обморок Доброкачественная внутричерепная гипертензия
Заболевания глаз *			Нарушения зрения, такие как нечеткое зрение (см. Раздел 4.4)	Временная потеря зрения (см. Раздел 4.4)
Нарушения уха и лабиринта *		Головокружение	Тиннитус	Потеря слуха С нарушениями слуха
Сердечные расстройства			Тахикардия, сердцебиение	Желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца Желудочковая аритмия и torsade de pointes (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на электрокардиограмме (см.4 и 4.9)
Сосудистые заболевания			Гипотония
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения		Одышка		Бронхоспазм Аллергический пневмонит
Желудочно-кишечные расстройства	Диарея Рвота Тошнота	Боль в животе Диспепсия Метеоризм Запор		Диарея — геморрагическая, которая в очень редких случаях может указывать на энтероколит, включая псевдомембранозный колит (см.4) Панкреатит
Заболевания гепатобилиарной системы	Повышенный уровень печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, щелочная фосфатаза, GGT)	Повышенный билирубин в крови		Желтуха и тяжелое поражение печени, включая случаи со смертельной острой печеночной недостаточностью, в первую очередь у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. Раздел 4.4) Гепатит
Заболевания кожи и подкожной клетчатки b		Сыпь Зуд Крапивница Гипергидроз	Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (ПЛАТЬЕ) (см. Раздел 4.4), Фиксированная лекарственная сыпь	Токсический эпидермальный некролиз Синдром Стивенса-Джонсона Многоформная эритема Реакция светочувствительности (см. Раздел 4.4) Лейкоцитокластический васкулит Стоматит
Эндокринные расстройства			Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH)
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани		Артралгия Миалгия	Заболевания сухожилий (см. Разделы 4.3 и 4.4), включая тендинит (например, ахиллова сухожилия) Мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов с миастенией гравис (см. Раздел 4.4)	Рабдомиолиз Разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) (см. Разделы 4.3 и 4.4) Разрыв связки Разрыв мышцы Артрит
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей		Креатинин крови повышен	Почечная недостаточность острая (e.грамм. из-за интерстициального нефрита)
Общие нарушения и нарушения в месте введения *		Астения	Пирексия	Боль (включая боль в спине, груди и конечностях)

^a Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после первой дозы

^b Кожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после первой дозы

* Очень редкие случаи длительных (до месяцев или лет) инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных реакций на лекарства, влияющих на несколько, иногда множественных, системных классов органов и органов чувств (включая такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, походка расстройства, невропатии, связанные с парестезией, депрессией, утомляемостью, нарушением памяти, нарушениями сна и нарушением слуха, зрения, вкуса и обоняния) в некоторых случаях были связаны с использованием хинолонов и фторхинолонов независимо от ранее существовавших факторов риска (см. раздел 4.4).

Другие нежелательные эффекты, связанные с приемом фторхинолона, включают:

• приступы порфирии у больных порфирией.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат. Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через систему желтых карточек, веб-сайт: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Согласно исследованиям токсичности на животных или клиническим фармакологическим исследованиям, проведенным с применением сверхтерапевтических доз, наиболее важными признаками, которых следует ожидать после острой передозировки левофлоксацина, являются симптомы центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки, увеличение в интервале QT, а также при желудочно-кишечных реакциях, таких как тошнота и эрозии слизистых оболочек.

Эффекты ЦНС, включая состояние спутанности сознания, судороги, галлюцинации и тремор, наблюдались в постмаркетинговом опыте.

В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. Следует проводить мониторинг ЭКГ из-за возможности удлинения интервала QT. Антациды могут использоваться для защиты слизистой оболочки желудка. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и CAPD, неэффективны для удаления левофлоксацина из организма. Специфического антидота не существует.

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробные препараты для системного применения — Антибактериальные средства для системного применения — Хинолоновые антибасттериальные средства — Фторхинолоны

Код УВД: J01MA12

Левофлоксацин — синтетическое антибактериальное средство из класса фторхинолонов и S (-) энантиомер рацемического лекарственного вещества офлоксацина.

Механизм действия

Как фторхинолоновое антибактериальное средство левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гираза и топоизомеразу IV.

Соотношение PK / PD

Степень бактерицидной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке (C _max ) или площади под кривой (AUC) и минимальной ингибирующей концентрации (MIC).

Механизм (ы) сопротивления

Устойчивость к левофлоксацину приобретается путем поэтапного процесса мутациями сайтов-мишеней как в топоизомеразах типа II, так и в ДНК-гиразе и топоизомеразе IV.Другие механизмы устойчивости, такие как барьеры проникновения (часто встречающиеся у Pseudomonas aeruginosa) и механизмы оттока, также могут влиять на восприимчивость к левофлоксацину.

Перекрестная — наблюдается резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами . Из-за механизма действия, как правило, нет перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Точки останова

Рекомендуемые EUCAST контрольные точки МИК для левофлоксацина, отделяющие восприимчивые от промежуточно восприимчивых организмов и промежуточно восприимчивые от резистентных, представлены в таблице ниже для тестирования МПК (мг / л).

Клинические контрольные точки МИК по EUCAST для левофлоксацина (версия 2.0, 2012-01-01):

Возбудитель	Восприимчивый	Устойчивый
Энтеробактерии	≤1 мг / л	> 2 мг / л
Pseudomonas spp.	≤1 мг / л	> 2 мг / л
Acinetobacter spp.	≤1 мг / л	> 2 мг / л
Staphylococcus spp.	≤1 мг / л	> 2 мг / л
С.pneumoniae 1	≤2 мг / л	> 2 мг / л
Стрептококки A, B, C, G	≤1 мг / л	> 2 мг / л
H.influenzae 2, 3 M.catarrhalis 3	≤1 мг / л	> 1 мг / л
Точки останова, не связанные с видами 4	≤1 мг / л	> 2 мг / л

¹ .Контрольные точки для левофлоксацина относятся к терапии высокими дозами.

2. Устойчивость к фторхинолонам низкого уровня (МПК ципрофлоксацина 0,12-0,5 мг / л) может иметь место, но нет доказательств того, что эта резистентность имеет клиническое значение при инфекциях дыхательных путей, вызванных H. influenzae .

3. Штаммы со значениями MIC выше порогового значения чувствительности очень редки или еще не зарегистрированы. Идентификационные тесты и тесты на чувствительность к противомикробным препаратам любого такого изолята необходимо повторить, и, если результат подтвержден, изолят необходимо отправить в референс-лабораторию.До тех пор, пока не появятся данные о клиническом ответе на подтвержденные изоляты с МИК выше текущей контрольной точки устойчивости, они должны быть заявлены как устойчивые.

4. Контрольные точки относятся к пероральной дозе от 500 мг x 1 до 500 мг x 2 и внутривенной дозе от 500 мг x 1 до 500 мг x 2.

Распространенность устойчивости может варьироваться географически и со временем для отдельных видов, поэтому желательна местная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что полезность агента по крайней мере при некоторых типах инфекций сомнительна.

Обычно восприимчивые виды

Аэробные грамположительные бактерии

Bacillus anthracis Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину Staphylococcus saprophyticus Стрептококки группы C и G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные бактерии

Eikenella Corrodens Haemophilus influenzae Haemophilus para-influenzae Клебсиелла окситока Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Протей обыкновенный Providencia rettgeri

Анаэробные бактерии

Пептострептококк

Другое

Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Хламидия трахоматис Легионелла пневмофила Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma hominis Ureaplasma urealyticum

Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus, устойчивый к метициллину # Коагулазонегативный Staphylococcus spp

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae кишечная палочка Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Протей мирабилис Providencia stuartii Синегнойная палочка Serratia marcescens

Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis

Штаммы с естественной устойчивостью

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecium

# Метициллин-устойчивый S.aureus, скорее всего, обладают сопутствующей резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

Поглощение

Пероральный левофлоксацин быстро и почти полностью абсорбируется, пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 1-2 часов. Абсолютная биодоступность составляет 99-100%.

Пища мало влияет на абсорбцию левофлоксацина.

Условия устойчивого состояния достигаются в течение 48 часов после режима дозировки 500 мг один или два раза в день.

Распределение

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с белком сыворотки. Средний объем распределения левофлоксацина составляет примерно 100 л после однократной и повторной доз 500 мг, что указывает на широкое распространение в тканях организма.

Проникновение в ткани и жидкости организма:

Левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов , эпителиальную выстилочную жидкость , альвеолярные макрофаги, легочную ткань , кожу ( волдыря, ), ткань простаты и мочу.Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Биотрансформация

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются десметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Эти метаболиты составляют <5% дозы, выводимой с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.

Ликвидация

После перорального и внутривенного введения левофлоксацина он относительно медленно выводится из плазмы (t _½ : 6–8 ч).Выведение осуществляется преимущественно почками> 85% введенной дозы).

Средний кажущийся общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл / мин.

Нет серьезных различий в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что позволяет предположить, что пероральный и внутривенный пути введения являются взаимозаменяемыми.

Линейность

Левофлоксацин подчиняется линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 1000 мг.

Особые группы населения

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. По мере снижения функции почек почечный выведение и клиренс уменьшаются, а период полувыведения увеличивается, как показано в таблице ниже:

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь в дозе 500 мг

Cl кр [мл / мин]	<20	20–49	50–80
Cl R [мл / мин]	13	26	57
т 1/2 [ч]	35	27	9

Пожилые люди

Нет значительных различий в кинетике левофлоксацина между молодыми и пожилыми людьми, за исключением тех, которые связаны с различиями в клиренсе креатинина.

Гендерные различия

Отдельный анализ для мужчин и женщин показал незначительные гендерные различия в фармакокинетике левофлоксацина. Нет никаких доказательств того, что эти гендерные различия имеют клиническое значение.

Доклинические данные не указывают на особую опасность для человека, основанную на традиционных исследованиях токсичности однократной дозы, токсичности многократной дозы, канцерогенного потенциала и токсичности для репродукции и развития.

Левофлоксацин не вызывал ухудшения фертильности или репродуктивной способности у крыс, и его единственным действием на плод было задержка созревания в результате материнской токсичности.

Левофлоксацин не индуцировал генные мутации в клетках бактерий или млекопитающих, но действительно индуцировал хромосомные аберрации в клетках легких китайского хомячка in vitro. Эти эффекты можно объяснить ингибированием топоизомеразы II. In vivo тесты (микроядра, обмен сестринских хроматид, внеплановый синтез ДНК, доминантные летальные тесты) не показали какого-либо генотоксического потенциала.

Исследования на мышах показали, что левофлоксацин обладает фототоксической активностью только в очень высоких дозах. Левофлоксацин не показал генотоксического потенциала в тесте фотомутагенности и уменьшал развитие опухоли в исследовании фотоканцерогенности.

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин оказывает воздействие на хрящ (образование пузырей и полостей) у крыс и собак. Эти находки были более выражены у молодых животных.

Ядро планшета :

Повидон

Кросповидон (Тип-B)

Целлюлоза микрокристаллическая

Стеарат магния

Кремнезем коллоидный безводный

Покрытие для таблеток :

Гипромеллоза E5 Тальк

Диоксид титана (E171)

Макрогол 400

Желтый оксид железа (E172)

Красный оксид железа (E172)

Это лекарство не требует особых условий хранения.

Таблетки упакованы в блистеры ПВХ / алюминий.

Таблетки по 500 мг поставляются в упаковках по 1, 2, 5, 7, 10, 30, 50, 200 и 500 таблеток.

Доступны не все размеры упаковок.

Особых требований нет.

Любой неиспользованный продукт или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Accord Healthcare Limited

Sage House, 319, Pinner Road,

North Harrow, Миддлсекс,

HA1 4 ВЧ,

Соединенное Королевство

.