Правила применения деконгестантов

Деконгестантами, или сосудосуживающими назальными средствами, называют капли и спреи в нос, которые применяются для устранения отека слизистых. Подобные препараты можно использовать при сильной заложенности носа, которая затрудняет или делает невозможным носовое дыхание, мешает есть и спать. Деконгестанты работают быстро и мощно, восстанавливают дыхание носом всего за пару минут. Однако столь положительный эффект сопряжен с некоторыми опасностями.

Побочные эффекты

• Через слизистые оболочки активное вещество проникает в системный кровоток и оказывает воздействие на весь организм. В качестве системных эффектов возможны повышение частоты сердечных сокращений, артериального давления, чрезмерное возбуждение, бессонница. При длительном применении может развиться депрессия.
• Побочные эффекты особенно опасны для детей. При случайной передозировке лекарства или проглатывании ребенком раствора нужно вызвать скорую помощь.
• К местным побочным эффектам относятся жжение, дискомфорт, сухость в носу.
• При применении этих средств более 3-5 дней может развиться медикаментозный ринит. В таком случае отек и воспаление слизистой возникает уже не из-за болезни, а из-за действия лекарства. Эффект при этом от капель кратковременный, что вынуждает использовать их регулярно.

Правила применения

Согласно рекомендациям американской службы по контролю качества пищевых продуктов и лекарств (FDA), местные деконгестанты противопоказаны детям младше 6 лет. Для детей до 12 лет их применение нежелательно. Согласно клиническим рекомендациям Союза педиатров РФ, сосудосуживающие капли при необходимости могут назначаться с рождения. Учитывая столь разноречивые данные, при применении деконгестантов следует руководствоваться следующими правилами:

1. Сосудосуживающие капли и спреи лучше применять только при острой необходимости (если малыш вообще не дышит носом, не может есть или спать из-за отека).

2. К сосудосуживающим каплям следует прибегать, если отек сохраняется после применения солевых растворов.

3. Деконгестантами лучше пользоваться только по назначению врача.

4. По возможности нужно свести к минимуму кратность применения средства. Например, пользоваться лекарством только перед сном.

5. Важно строго соблюдать возрастную дозировку. Лучше в меньшую сторону. Взрослым, которые давно не пользовались такими медикаментами, можно выбирать средства с детской концентрацией.

6. Применять сосудосуживающие капли рекомендуется не дольше 3-5 дней.

Выбираем препарат

• Оксиметазолин. Являются средствами выбора для детей, выпускаются под различными торговыми названиями (Називин, Африн, Назол). Сосудосуживающий эффект сохраняется на 8 часов. Капли с концентрацией 0,01% разрешены малышам с рождения, 0,025% — с года, 0,05% — с шести лет.
• Фенилэфрин (Назол Бэби, Назол Кидс). Вещество обеспечивает слабый и кратковременный эффект. Концентрация 0,125% предназначена для детей с рождения, 0,25% — с шести лет.
• Ксилометазолин (Отривин, Снуп, Ксимелин, Риномарис). Противоотечный эффект сохраняется в течение 12 часов. В концентрации 0,05% может назначаться детям старше 2 лет, 0,1% может использоваться с шести лет.
• Нафазолин (Санорин, Нафтизин). Не следует применять, особенно у детей из-за наиболее выраженного системного действия, а значит большего количества побочных эффектов.

Если вам назначили сразу несколько препаратов для интраназального применения, нужно учитывать их состав. Нередко комбинированные средства (Виброцил, Ринофлуимуцил) уже содержат сосудосуживающий компонент, а увеличивая количество деконгестантов, мы увеличиваем риск побочных эффектов.

Противопоказания

Местные деконгестанты нужно использовать только по рекомендации врача. Применение этих средств противопоказано в следующих случаях:

• стенокардия
• нарушения сердечного ритма
• гипертиреоз
• сахарный диабет
• гипертензия
• лечение антидепрессантами из группы ингибиторов МАО.

При беременности и лактации лучше избегать этих препаратов, в случае крайней необходимости важно обсудить возможность их приема с врачом!

Помните, что применение сосудосуживающих спреев или капель должно быть обоснованным. Ответственное отношение к медикаментам позволяет не только избежать побочных эффектов, но в некоторых случаях — сохранить здоровье.

Правда ли, что средства от насморка вызывают привыкание?

Сезон заложенных носов в самом разгаре. Между тем, медики предупреждают: некоторые лекарства от насморка вызывают привыкание. Так ли это и что делать?

Обязательно ознакомьтесь с нашим материалом, чтобы избежать неприятных побочных эффектов от лечения простуды!

Да, это правда!

Сосудосуживающие капли действительно нельзя применять на протяжении длительного времени. Так называемые назальные деконгестанты имитируют действие адреналина, который обладает сосудосуживающим эффектом. Благодаря таким препаратам при насморке уменьшается отек слизистой оболочки носа и снижается выработка слизи. Однако со временем естественные механизмы сужения и расширения сосудов начинают нарушаться.  Если после длительного применения резко отказаться от лекарства, то вам грозит медикаментозный ринит: состояние, при котором сосуды слизистой расширены даже при отсутствии насморка. 

Отек приобретает хроническую форму, и справиться с ним можно только при помощи тех же капель. И в запущенных случаях такая зависимость может длиться годами!   

Что делать?

Вышеприведенная информация не означает, что вы должны полностью отказаться от сосудосуживающих средств при лечении насморка (или, по-научному, ринита). 

Внимательно читайте инструкцию! Обычно такие препараты не должны применяться более 5-7 дней, и не чаще 3-4 раз в сутки. Лекарство лучше использовать в крайних случаях, например, если насморк мешает вам уснуть.

 

Также не стоит применять сосудосуживающие препараты, если насморк вызван аллергией. Адреналин только повышает чувствительность слизистой оболочки к гистамину — веществу, участвующему в развитии аллергических реакций.

Что делать, если вы все-таки превысили максимальную норму, и зависимость появилась? На начальной стадии вам поможет сила воли. 3-5 дней без препарата будет достаточно, чтобы работа сосудов нормализовалась, но, если зависимость затянулась, то необходимо обратиться к врачу. Скорее всего, вам порекомендуют другие капли, которые вернут все процессы в норму.   

Какие капли не вызывают зависимость?

Чтобы избежать неприятных последствий, для длительного лечения выбирайте средства, не содержащие сосудосуживающих веществ: оксиметазолина, нафазолина, ксилометазолина.

Чтобы облегчить дыхание, промывайте нос каплями на основе морской воды («Аквалор», «Физиомер», «Квикс», «Аква-Марис»). Они эффективно смывают слизь и обеззараживают носовую полость. Отлично борются с инфекциями средства с содержанием серебра («Протаргол»). А масляные капли («Синупрет», «Пиносол») эффективно снимают воспаление и восстанавливают пораженные ткани. 

Помните, что при затяжных и выраженных симптомах ОРЗ следует воздержаться от самолечения. Препараты имеют противопоказания, обратитесь к специалисту, чтобы подобрать лекарства конкретно для вашего случая!

Бывают ли «безобидные» капли в нос?

автор: Юлия Ильченко

[[doctor text=»Записаться на прием к доктору»]]

[[hospital text=»Записаться на прием в клинику»]]

---

В сознании большинства людей насморк давно перестал быть реальной болезнью, скорее – это неприятный симптом, который мешает нормально жить. Поэтому и отношение к вопросу несерьезное. Если «с носа потекло», мы по дороге на работу просто забегаем в аптеку, где покупаем сосудосуживающие назальные капли (деконгестанты) и считаем, что проблема решена.

---

Купить сосудосуживающие капли очень просто: для этого не требуется рецепт от врача, а названия препаратов у всех на слуху благодаря массовой рекламе производителей. И создается впечатление, что это нечто безобидное, вроде как витамины или косметические средства. Более того, зачастую никто даже не читает инструкцию, где четко написано, что применение возможно не более 5 дней. А эта фраза ключевая!

Тем не менее, ошибочно относить сосудосуживающие капли к опасным препаратам. Проблемы начинаются лишь тогда, когда мы начинаем использовать лекарственный препарат не по назначению, занимаясь самолечением, злоупотребляя им.

4.3

ИльченкоЮлияПетровна

Врач первой категории

5 лет опыта

Взрослые

Юлия Петровна – эксперт в области ЛОР-хирургии. Ведет амбулаторный прием пациентов, проводит диагностику, терапию заболеваний отоларингологического профиля, оперативные вмешательства. Владеет методиками радиоволновой коагуляциии, аудиометрии

Извините 🙁

В данный момент запись к врачу через наш сервис не ведется

Механизм действия сосудосуживающих капель обусловлен входящим в их состав альфа-адреностимулятором, который, по сути, является синтетическим аналогом адреналина. Оказываясь в крови, он усиливает тонус сосудов. При его попадании на слизистую наступает явное облегчение в местах его действия (нос начинает дышать). Но если процесс затянуть, начинают запускаться «нехорошие» процессы. Рецепторы со временем «привыкают» к постоянному их раздражению и перестают адекватно реагировать на лекарство, что ведет к недостаточной сокращаемости сосуда в одном месте и чрезмерном сужении в другом. Вслед за этим слизистая в одном месте «пересыхает», а в другом становится слишком отечной.

И даже в такой ситуации многие не задумываются, что совершают какую-то ошибку в лечении, а снова идут в аптеку за похожим флакончиком. Он, как правило, помогает уже немного меньше предыдущего, но все равно облегчение чувствуется. Благо, наименований и производителей сейчас десятки. И когда, спустя последующие 5 дней эффект пропадет, этот препарат заменят третьим, четвертым. И так наша тумбочка становится похожей на аптечный киоск, а мы приобретаем новую хроническую болезнь – лекарственный или медикаментозный ринит.

Последствия от систематического неправильного использования сосудосуживающих капель намного серьезнее, чем хронически «заложенный» нос. В перерывах между действием капель возникает длительная гиперемия слизистой и усиление кровотока в ней. Впоследствии формируется стойкое нарушение кровообращения в слизистой и выраженное ее утолщение. Более-менее нормальный кровоток в слизистой становится возможен только тогда, когда на нее действуют капли.

Для устранения такого нездорового разрастания слизистой оболочки носа может понадобиться уже оперативное вмешательство. И самое плохое: хоть мы и используем капли как местное средство, сосудосуживающий эффект распространяется так же на все сосуды, что может привести к изменению внутричерепного и артериального давления. Как следствие, наблюдаются мигрени, гипертензия, тахикардия.

Как грамотно себя вести?

Изначально необходимо точно установить причины заложенности носа. Самыми распространенными считаются:

1. Респираторно-вирусная инфекция. Тогда использование сосудосуживающих капель уместно и возможно при условии четкого соблюдения инструкции: 5-7 дней и не чаще 3-4 раз в сутки.
2. Аллергический ринит. Заболевание требует лечения у аллерголога.
3. Искривление перегородки носа. Решение проблемы возможно только хирургическим путем, и никакие капли не принесут желаемого облегчения.
4. Хроническое воспаление слизистой. Тут возможны 2 пути решения, и правильный в каждой конкретной ситуации может выбрать только врач-отоларинголог. Или это консервативное лечение с применением комплекса лечащих назальных капель и сосудосуживающих препаратов не местного, а перорального действия (для приема внутрь), или не обойтись без хирургического вмешательства, которое может ограничиться прижиганием слизистой носа или удалением ее части.

В использование сосудосуживающих капель есть правила, которые необходимо учитывать: с осторожностью использовать беременным, людям, имеющим проблемы с артериальным давлением, ишемической болезнью сердца. Деконгестанты не совместимы с рядом некоторых лекарственных средств.

Если насморк вызван ОРВИ, то к пятому дню болезнь точно должна отступить, а вместе с ней и неприятный симптом. А, значит, потребность в каплях сама по себе отпадет. Но если заложенность носа не уменьшается, нужно искать причину. Возможно, к респираторно-вирусной инфекции присоединилась бактериальная. В этом случае сосудосуживающие капли следует заменить на лечебные антибактериальные. А возможно причина кроется совершенно в ином, и только доктор может установить, что делать дальше.

В завершение хочу добавить народную мудрость «Если лечить насморк, то проходит за 7 дней, если не лечить – за неделю», которая до сих пор актуальна, но вот если он продолжается более недели, тогда пора идти к доктору.

Детям не следует применять капли и спреи от заложенности носа | Новости

Изображение: mid-day. com

Независимо от возраста, для борьбы с простудной симптоматикой обычно применяют местные сосудосуживающие средства. Под разными торговыми названиями выпускается множество подобных капель и спреев. Они быстро устраняют заложенность носа, и для их покупки не нужен рецепт врача. Вместе с тем известно, что со временем к сосудосуживающим препаратом развивается привыкание, а у некоторых пациентов их прием может даже провоцировать повышение артериального давления и нарушения сердечного ритма.

Безопасность и целесообразность приема сосудосуживающих капель в нос исследовали ученые из Австралии и Бельгии, сравнив наиболее популярные средств лечения простуды. Результаты исследования опубликованы в последнем номере журнала The BMJ.

Хотя взрослым участникам исследования сосудосуживающие капли помогали, детям они приносили больше вреда, чем пользы. В частности, у детей до шести лет препарат повышал сонливость, способствовал расстройствам желудочно-кишечного тракта, увеличивал риск судорог, тахикардии и смерти. В группе детей в возрасте от шести до двенадцати лет однозначных выводов сделать не удалось, поэтому учёные рекомендуют рассматривать каждый такой случай в индивидуальном порядке.

Эти результаты – далеко не первое предостережение относительно использования сосудосуживающих капель у маленьких детей. 10 лет назад Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) выступило с рекомендацией против использования сосудосуживающих капель в нос, препаратов от кашля, антигистаминных и отхаркивающих средств у детей до двух лет.

Авторы подчеркивают, что результаты представленного исследования требуют максимальной огласки. Лечение простудных заболеваний в подавляющем большинстве случаев проходит без участия врача. Это сопряжено с бесконтрольным использованием средств, облегчающих симптомы простуды, в том числе и сосудосуживающих препаратов.

Лекарственный ринит: описание болезни, причины, симптомы, стоимость лечения в Москве

Лекарственный ринит – распространенная проблема, которая часто приводит на прием к отоларингологу. Нарушение это проявляется по причине неправильного применения капель, обладающих сосудосуживающим эффектом. С проблемой, находящейся в легкой степени, сталкивался практически каждый хотя бы раз в жизни. Если же ринит на фоне применения лекарственного средства уже сильно запущен, то без врачебной помощи устранить заболевание не удастся.

Появление лекарственного ринита связано с тем, что сосуды носовой полости при регулярном применении препаратов с сосудосуживающим действием перестают сами правильно сужаться и расширяться. В результате этого, если не используются капли, которые дают толчок для сужения сосудов, появляется стойкий отек, вызывающий заложенность носа и нарушения носового дыхания. Лекарственный ринит симптомы и лечение которого известны врачам заболевание распространённое повсеместно. Столкнутся с болезнью может взрослый и ребёнок.

Этиология

Причиной появления проблемы является использование капель с сосудосуживающим эффектом с нарушениями рекомендаций. Согласно врачебной статистике уже после 14 дней регулярного закапывания наблюдаются симптомы привыкания к средству и нарушения в работе сосудов слизистой носовой полости. В результате этого состояние больного ухудшается, а для снятия заложенности носа требуется применение все больших доз препарата. Сокращается на фоне привыкания к лекарству и период его действия, из-за чего для восстановления нормального дыхания препарат закапывают все чаще. В результате этого слизистая начинает серьезно пересыхать, и это вызывает в свою очередь повышенное выделение слизи.

На фоне привыкания к лекарственному препарату происходят определенные изменения в тканях слизистой, которые не позволяют легко прекратить использование лекарства, а требуют для устранения медицинской помощи. Эти изменения бывают нескольких видов.

1. Замещение цилиндрического реснитчатого эпителия плоскоклеточным. Он не свойственен для носовой полости и не может выполнять всех необходимых функций, из-за чего резко падает устойчивость организма к вирусным инфекциям
2. Чрезмерная стимуляция работы слизистых желез. При развитии пересушенности слизистой носовой полости железы для ее увлажнения начинают продуцировать большой объем слизи. Из-за изменения тканей слизистой это не улучшает ее состояния, а только провоцирует усиление заложенности носа и может вызывать синуситы.
3. Повышение проницаемости стенок капилляров. На фоне этого явления возникает усиление отечности тканей и, как следствие, происходит усугубление состояния больного.
4. Стойкое расширение сосудов слизистой и утрата ими способности сужаться без использования лекарственных препаратов. При тяжелой форме болезни их функционирование восстановить оказывается невозможно, поэтому проводится частичное разрушение патологически измененных капилляров.

Чем более агрессивные капли для снятия заложенности носа применяются, тем выше вероятность того, что разовьется привыкание. Современные препараты обладают не только сосудосуживающим, а и увлажняющим действием, из-за чего не вызывают настолько быстрого привыкания. В то же время бесконтрольно использовать их также не рекомендуется. Оптимальным методом вылечить заложенный нос является чередование масляных капель и сосудосуживающих. Это профилактика против появления привыкания.

Формирование ринита

Обычно формирование зависимости от лекарственного средства и появление медикаментозного ринита происходит на фоне острого насморка. В таком состоянии больной для облегчения самочувствия и восстановления нормального носового дыхания применяет капли с сосудосуживающим эффектом. Желая сэкономить, часто приобретают препараты старого поколения, такие как нафтизин, которые вызывают привыкание особенно быстро, а действуют в лучшем случае 6 часов. Современные капли дороже, но действуют до 12 часов и не проявляют такой агрессивности.

Если через несколько дней использование капель не прекращается волевым решением, то возникает привыкание сосудов к действию препарата. Также в этот момент снижается его эффективность, и закапывания требуется проводить уже в два раза чаще, постоянно повышая дозировку. Не считая это опасным, больные часто приходят к тому, что за день многократно превышают суточную дозировку. В результате такого неправильного лечения возникает зависимость, которая будет длиться годами до тех пор, пока не начнется лечение патологии. Дополнительно может усугублять ситуацию вазомоторный ринит.

Психологический фактор

Дополнительно осложняет состояние больных лекарственным ринитом и развитие психологической зависимости от препарата, которая формируется в среднем в течение 6 месяцев. В такой ситуации заложенность носа, появляющаяся без закапывания, начинает восприниматься как прямая угроза для жизни, и если рядом нет флакончика с препаратом, у человека может развиваться состояние паники и истерика. В такой момент уже невозможно просто взять и прекратить использовать лекарство, так как сделать это не позволит психологическое состояние больного.

Наличие капель, имеющих сосудосуживающий эффект, становится первоочередной задачей, которая будет перекрывать по своей важности даже действия, связанные с работой и нуждами повседневной жизни. Когда капли заканчиваются, пострадавший от лекарственного ринита готов ехать за покупкой нового пузырька даже на значительное расстояние, если рядом приобрести препарат невозможно. Его постоянное наличие начинает казаться жизненно необходимым, и больной боится, что, не имея при себе лекарства, он обречен на смерть от удушья. Особенно быстро психологическая зависимость формируется у нервных людей, склонных с особым волнением и переживаниями относиться к любым изменениям в своем самочувствии. Им при терапии заболевания не редко требуется привлечение не только отоларинголога, но и психолога для снятия эмоциональной зависимости от лекарства.

Прогноз

При своевременном обращении за помощью врача – до момента появления осложнений зависимости от препарата – прогноз для большинства больных благоприятный. Соблюдая все рекомендации специалиста, удается снять состояние зависимости и восстановить полноценное дыхание без использования капель с сосудосуживающим действием.

При наличии осложнений, в зависимости от того какие из них имеют место, прогноз возможен от благоприятного до серьезного. Не всегда можно полностью устранить отрицательные действия кислородного голодания на организм и восстановить полноценное функционирование всех систем и органов.

Отоларинголог объяснил, кто может лишиться обоняния после коронавируса

Для возвращения обоняния у переболевших коронавирусом отоларингологи порекомендовали регулярно промывать нос, принимать витамины и сосудосуживающие препараты. Разбираемся, какие еще существуют методы, помогающие возобновить деятельность рецепторов, и может ли человек, который переболел COVID-19, навсегда перестать чувствовать запахи.

Без всякого запаха

Фото: depositphotos/AndrewLozovyi

Врач-отоларинголог Абдулло Ходжаев рассказал, что для возвращения обоняния после коронавируса следует восстановить доступ воздуха к нервным окончаниям, находящимся в носу.

«Нужно использовать сосудосуживающие препараты, капли, регулярно орошать полость носа, можно самому приготовить раствор с морской солью. Обеспечить влажность воздуха в помещении», – рассказал он.

Кроме того, по мнению отоларинголога, для восстановления нужно принимать витамины группы В и поливитамины, важно правильно питаться, пить много воды.

Врач отметил необходимость употреблять витамины группы В и поливитамины для восстановления нервных клеток. Также следует правильно питаться, пить воду в достаточном количестве. Кроме того, важно исключить никотин и алкоголь, подчеркнул специалист.

Отоларинголог высшей квалификации Алексей Кошелев тоже порекомендовал обрабатывать нос солевыми растворами.

Второй момент – применение препаратов, которые называются «топические стероиды», – гормоны, задача которых – оставаться в полости носа. Они не всасываются в кровь, не вызывают привыкания и в целом годятся для круглогодичного приема. Они снимают отек и улучшают доступ к рецепторам.

Алексей Кошелев

врач-отоларинголог высшей квалификации

Однако, по словам специалиста, есть противопоказания: сухость полости носа и кровотечения, если слизистая начинает трескаться. Вместе с тем Кошелев подчеркнул, что коронавирус может токсически действовать на сами рецепторы, вызвать их деградацию и деградацию нервной ткани.

Вернуть обоняние

Фото: depositphotos/AndrewLozovyi

Коронавирус влияет на ощущение запахов, поскольку он чаще всего попадает в организм через верхние дыхательные пути. Именно там и находятся обонятельные рецепторы, которые поражает инфекция. Об этом в интервью Москве 24 рассказал врач-отоларинголог Дмитрий Суббота.

«Некоторые вирусы, как ключ к замку, подходят к обонятельному рецептору. Но это было и до коронавируса: при ОРВИ пропадает обоняние, при гриппе и других инфекций. Просто при коронавирусе обоняние пропадает чаще, более агрессивный вирус», – объяснил специалист.

Из-за этого, по словам эксперта, обоняния может не быть несколько недель. «Тут только надеяться на особенности организма. В большинстве случаев оно возвращается самостоятельно в течение двух-трех недель, но может затянуться», – сказал он.

В свою очередь, врач-отоларинголог высшей категории, кандидат медицинских наук Владимир Зайцев рассказал Москве 24, что при поражении обонятельные рецепторы сковываются и это может в дальнейшем привести к полной потере обоняния.

«Чем больше происходит зажатость обонятельных рецепторов, чем в большем отеке они находятся, тем хуже… Это может стать уже хронической проблемой. Важно снять воспаление и отек слизистой полости носа. Как только воспаление уходит, отек уходит, человек начинает дышать, обонятельные луковицы восстанавливаются», – заявил специалист.

В особой группе риска по потере обоняния навсегда, по словам эксперта, находятся люди, у которых изначально есть предрасположенность к различным хроническим заболеваниям лор-органов.

Коронавирус тут может служить триггером для их развития. У людей старшего возраста, которые переболеют коронавирусом, есть риск того, что обоняние может не вернуться, поскольку в принципе с возрастом оно, как зрение или слух, ухудшается. Сюда же относятся люди с хроническим вазомоторным ринитом, хроническим риносинуситом.

Владимир Зайцев

врач-отоларинголог

Но специалист призвал не паниковать, а лечиться. В этом, по мнению Зайцева, помогут вышеперечисленные регулярные промывания солевым раствором, прием витаминов, а также препараты на масляной или водной основе, но ни в коем случае не на спиртовой.

Вместе с тем пациенты, уже переболевшие СOVID-19, могут обратиться в специализированные клиники, где им окажут профессиональную помощь, подчеркнул он.

«Проведут противовоспалительные процедуры: орошения лекарственными препаратами, промывание полости носа и пазух, если много слизи, гнойной жидкости, проводят физиопроцедуры. Все это снимает воспалительное явление», – объяснил отоларинголог.

При этом Зайцев подчеркнул, что выбор лечения для каждого случая свой.

Читайте также

Как последствия самолечения татарстанцев от COVID-19 исправляют хирурги

Проблема актуальна и в сезон гриппа: в лор-отделении РКБ в год оперируют сотни залечивших себя пациентов

Фото: предоставлено РКБ МЗ РТ

В Татарстане растет число жертв самолечения в условиях, когда свирепствуют коронавирус и ОРВИ. В разгар эпидемии попасть к врачу сложно, и тогда многие прибегают к поискам способов лечения на просторах интернета. Самостоятельно «назначая» себе препараты, мало кто задумывается о побочных эффектах лечения без консультации с врачом и последствиях бесконтрольного применения медикаментов. Неумеренный прием даже обычного средства от насморка может довести пациента до больничной койки — предупреждают медики, а некоторые татарстанцы убедились в этом на своем горьком опыте. Оториноларингологи и хирурги РКБ бьют тревогу — численность таких пациентов с серьезными осложнениями после самолечения в последнее время возрастает. Подробнее — в материале «Реального времени».

Как «сам себе доктор» попал в больницу

Все началось с банального насморка, вспоминает одна из пациенток хирургов РКБ, попросив не указывать имя. Женщина рассказала корреспонденту «Реального времени», как сама купила первые попавшиеся назальные капли. Препарат, казалось бы, помогал, и больная стала прибегать к нему все чаще и чаще, чувствуя постоянную заложенность носа, без этого средства дышать было уже тяжело. Дошло до того, что пациентка угодила в лор-отделение РКБ с серьезными проблемами здоровья.

— Потом вообще не могла жить без капель, даже ночью просыпалась по нескольку раз, чтобы закапать средство. Так продолжалось несколько месяцев, пока не начались большие осложнения. Пришлось обратиться к врачу, и вот результат моего самолечения — операция, удалили полипы в носовых пазухах. Соседи по палате — тоже в основном «сами себе доктора», залечившие нос, — вздыхает женщина.

Жизнь, «подсевших» на сосудосуживающие капли, похожа на жизнь наркоманов, поясняют врачи, — постоянно нужна новая доза, без нее никак. Главным симптомом привыкания становится непрекращающийся насморк и постоянная потребность повторного использования капель, поскольку снижаются ответные реакции организма из-за частого применения медикаментов — без них нос дышать не может, так как ткань в пазухах отекает, в добавок к этому из-за снижения пневматизации и недостатка кислорода идет головная боль, которая со временем все больше напоминает мигрени.

Ежегодно только в лор-отделении РКБ проводится порядка 250 операций таким пациентам. Фото предоставлено РКБ МЗ РТ

Чем грозит зависимость?

Жертвы самолечения полагают, что чем больше и дольше капать в нос, тем быстрее они одолеют насморк. Как следствие, такой метод лечения приводит к нешуточным последствиям, вплоть до госпитализации с серьезным осложнением. Ежегодно только в лор-отделении РКБ проводится порядка 250 операций таким пациентам, плюс к этому десятки операций в других горбольницах и частных клиниках Казани, приводит статистические данные заведующий отделением оториноларингологии Республиканской клинической больницы Марат Гилялов. К этому количеству стоит прибавить еще несколько сотен пациентов, которые получают консервативное лечение в поликлиниках.

Беспокоит и тот факт, что многие не обращаются к врачам, продолжая «сидеть» на назальных средствах, сетует врач-оториноларинголог:

— К осложнениям, которые потом приходится лечить в лор-отделении приводит назальная обструкция, когда носовое дыхание затруднено, нос заложен и, как следствие, вкупе с этим идут артериальная гипертензия, усталость, растет внутричерепное или внутриглазное давление, нередки случаи на этом фоне депрессии, изменения происходят и в полости носа, нарушается работа слизистой, вплоть до разрастания полипов в носу, хронический полипозный синусит.

По статистике, во всем мире в год продается около 600 млн упаковок различных назальных сосудосуживающих средств, а в России — 200 млн единиц. Эти лекарства доступны и продаются в любой аптеке без рецепта врача. Безусловно, не все, кто применяют капли от насморка, злоупотребляют ими. Зависимость, говорит Гилялов, обычно возникает, если человек не может обходиться без назальных средств месяц и более. Кстати, бесконтрольный прием сосудосуживающих препаратов может не только привести к госпитализации — нафтизиновое отравление и вовсе грозит комой и даже летальным исходом.

Несмотря на технический прогресс, прорыв в некоторых отраслях медицины, лекарства от насморка человечество до сих пор не изобрело. А механизм действия всех сосудосуживающих препаратов сводится к устранению отека слизистых покровов носа и нормализации носового дыхания. Таким образом, назальные капли не лечат насморк и не устраняют причину его возникновения — они лишь облегчают неприятные симптомы.

Бесконтрольный прием сосудосуживающих препаратов может не только привести к госпитализации — нафтизиновое отравление и вовсе грозит комой и даже летальным исходом. Фото предоставлено РКБ МЗ РТ

Болезнь легче предупредить

При сопутствующем насморке и заложенности носа, рекомендует Марат Гилялов, применять спреи или капли можно, но не более 3—5 дней — тогда удастся избежать развития осложнений в виде синусита и прочих болезней. Если насморк не проходит больше недели, то в первую очередь нужно обращаться к специалистам или своему терапевту, который на основе анализов и ангиографии может определить есть ли осложнение и поменять тактику лечения.

Сегодня, когда идет сезонный рост ОРВИ, на который накладывается ухудшение эпидситуации по COVID-19, врачи призывают не посещать массовые мероприятия, чаще мыть руки, не касаться лица, промывать нос изотоническими солевыми растворами, которые смывают вирусы и бактерии, увлажняя слизистую.

— Самый большой иммуностимулятор — наш повседневный ритм жизни — соблюдение режима сна и питания, обильное питье, и тогда организм будет сам справляться со всеми вирусами и бактериями, — уверяет врач.

Ангелина Панченко

ОбществоМедицина Татарстан РКБ МЗ РТ

Отличия, сходства и что лучше для вас

Обзор лекарств и основные отличия | Условия лечения | Эффективность | Страхование и сравнение стоимости | Побочные эффекты | Лекарственные взаимодействия | Предупреждения | FAQ

Заложенность носа возникает, когда кровеносные сосуды и окружающие ткани носового прохода переполняются избытком жидкости. Это создает ощущение «заложенности» или заложенности носа, что может затруднить дыхание. Заложенность носа может сопровождаться насморком, чиханием, кашлем или головной болью.

Африн (оксиметазолин) и флоназа (флутиказона пропионат) представляют собой назальные спреи, которые могут облегчить симптомы, связанные с заложенностью носа. Хотя они оба являются спреями для носа, механизм, с помощью которого они снимают заложенность носа, очень разный.

Каковы основные различия между Африном и Флоназом?

Активный ингредиент Африна, оксиметазолин, является агонистом альфа-адренорецепторов. При местном применении в носовых ходах является сосудосуживающим средством. Это приводит к уменьшению потока жидкости в ткани и кровеносные сосуды носового прохода, а также к открытию дыхательных путей.

Африн действует всего за 10 минут, а его действие может длиться до 12 часов. Несмотря на то, что это очень эффективное противозастойное средство, есть данные, что при использовании более трех дней он может вызывать застойные явления. Поэтому длительное использование не рекомендуется. Африн выпускается в виде растворов для назального спрея, содержащих 0,05% оксиметазолина. Доступны размеры упаковки 15 мл и 30 мл. Африн отпускается без рецепта. Африн не назначают детям до 6 лет, а также взрослым.

Флоназа, флутиказона пропионат, является кортикостероидом. При местном применении кортикостероидов в носовые ходы они проявляют противозудные, противовоспалительные и сосудосуживающие свойства. Кортикостероиды индуцируют пептиды, известные как липокортины, которые затем уменьшают образование и высвобождение медиаторов воспаления. Эффект от Flonase нарастает со временем после постоянного использования, и поэтому может потребоваться несколько дней или недель, чтобы полностью реализовать преимущества Flonase. Flonase доступен как по рецепту, так и без рецепта.По рецепту это назальный спрей, содержащий 120 спреев. Безрецептурная версия доступна в виде 60 или 120 бутылочек с распылителем. Флоназ можно применять детям от 4 лет и старше, а также взрослым.

Основные различия между Afrin и Flonase
Класс наркотиков	Агонист альфа-адренорецепторов	Кортикостероид
Бренд / общий статус	Доступные марки и универсальные	Доступные марки и универсальные
Какое общее название?	Оксиметазолин	Флутиказона пропионат
В какой (ых) форме (ах) используется препарат?	Спрей назальный	Спрей назальный
Какая стандартная дозировка?	Два-три распыления в каждую ноздрю каждые 12 часов	1-2 распыления в каждую ноздрю в день
Как долго длится стандартное лечение?	3-5 дней	От нескольких дней до месяцев
Кто обычно принимает это лекарство?	Взрослые, дети от 6 лет и старше	Взрослые, дети от 4 лет и старше

Условия, леченные Afrin vs.Флоназ

Африн показан для лечения заложенности носа. Он используется не по назначению для индукции сужения сосудов при назальных процедурах. Африн не оказывает прямого действия на медиаторы воспаления или аллергии, что может привести к заложенности носовых пазух.

Flonase — это рецепт, предназначенный для лечения аллергического и неаллергического (многолетнего) ринита. Продукт, отпускаемый без рецепта, предназначен для лечения симптомов аллергии верхних дыхательных путей, связанных с сенной лихорадкой или аллергическим ринитом. Эти симптомы включают заложенность носа, чихание, насморк, зуд в носу и зудящие слезящиеся глаза.Это единственный безрецептурный назальный спрей, который помогает при всех этих симптомах.

Заложенность пазух носа	Есть	Есть
Сужение сосудов при носовых манипуляциях	Вне маркировки	Нет
Аллергический ринит	Нет	Есть
Неаллергический ринит	Нет	Есть
Симптомы аллергии верхних дыхательных путей	Нет	Есть

Африн или флоназ более эффективны?

Африн начинает действовать через 10 минут, что дает пациентам быстрое облегчение назальных симптомов.К сожалению, его рекомендуется использовать только на короткий срок: три дня или меньше. Полный эффект Flonase не может быть реализован в течение недели или дольше, но его можно безопасно использовать в течение длительного времени. Флоназа также показан для лечения не только заложенности носа. Он снимает несколько симптомов аллергической реакции, включая насморк, чихание и зуд в глазах. Африн не влияет на эти факторы аллергической реакции.

В одном исследовании рассматривалось одновременное применение оксиметазолина и флутиказона, чтобы определить, могут ли они усилить реакцию каждого из них на застойные явления.Он сравнил три группы лечения: плацебо, только оксиметазолин и флутиказон с оксиметазолином. В этом исследовании оксиметазолин использовался дольше, чем рекомендованная продолжительность — три дня. Объем носового воздуха был значительно выше в группе, принимавшей как оксиметазолин, так и флутиказон. Также было отмечено, что рикошетный застой отсутствует, что позволяет предположить, что эффект от применения одного оксиметазолина следует изучить дополнительно. Ваш лечащий врач может помочь определить, какие продукты лучше всего подходят для вас.

Охват и сравнение стоимости Африна и Флоназа

Afrin обычно не покрывается страховкой, потому что это не рецептурный продукт. Это верно как для Medicare, так и для коммерческих планов. Розничная стоимость бутылки на 15 мл может достигать 11 долларов. Ваш врач может выписать рецепт на Африн, а с купоном SingleCare вы можете получить непатентованную версию всего за 5,11 доллара США.

Flonase или его генерик обычно покрывается коммерческими планами приема лекарств и лекарственными препаратами Medicare.Розничная цена на флакон, содержащий 120 спреев, может достигать 28 долларов, но с купоном пациенты могут заплатить всего 11-12 долларов по рецепту.

Обычно покрывается страховкой?	Нет	Есть
Обычно покрывается программой Medicare?	Нет	Есть
Стандартная дозировка	Флакон 15 мл	бутылка 16 г
Стандартная доплата Medicare	н / д	Варьируется, но обычно менее 10 долларов
Стоимость SingleCare	5–14 долларов	11–32 доллара США

Общие побочные эффекты Afrin vs.Флоназ

Африн, как известно, вызывает временное местное раздражение слизистой оболочки носа, которое может вызвать чихание. Это должно пройти в течение нескольких минут после приема. Если Африн используется более трех дней, пациенты могут испытывать отскок. Считается, что это явление, также известное как медикаментозный ринит, возникает, когда сужение сосудов, вызванное африном, прекращает кровоснабжение местных тканей. Это приводит к отеку и воспалению. Ощущение отскока от заложенности, как говорят, хуже, чем от первоначального затора, который лечил Африн.

Flonase имеет относительно высокую частоту возникновения головных болей: до 16% пациентов испытывают головную боль после введения Flonase. Другой очень частый побочный эффект — кровотечение из носа или носовое кровотечение.

Африн и флоназа могут вызывать местное раздражение слизистой оболочки носа.

Следующая таблица не является полным списком всех возможных побочных эффектов. Пожалуйста, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом для получения списка всех возможных побочных эффектов.

Побочный эффект	Применимо?	Частота	Применимо?	Частота
Головная боль	Нет	н / д	Есть	4% -16%
Головокружение	Нет	н / д	Есть	1% -3%
Тошнота / рвота	Нет	н / д	Есть	3% -5%
Местное раздражение	Есть	Не определено	Есть	4% -6%
Повышенное внутриглазное давление	Нет	н / д	Есть	1% -3%
Носовое кровотечение	Нет	н / д	Есть	6% -12%
Язва слизистой оболочки носа	Нет	н / д	Есть	3% -8%
Ринофарингит	Нет	н / д	Есть	8%
Острый синусит	Нет	н / д	Есть	5%
Кровь слизистой оболочки носа	Нет	н / д	Есть	1% -3%
Сухость в носу	Есть	Не определено	Есть	1% -3%
Отскок заложенности носа	Есть	Не определено	Нет	н / д
Боль в горле	Нет	н / д	Есть	1% -3%

Источник: Африн (DailyMed), Flonase (DailyMed).

Лекарственные взаимодействия африна и флоназы

Хотя и африн, и флоназа оказывают преимущественно местное действие при местном применении в нос, существуют некоторые другие лекарства, которые могут взаимодействовать с ними.

Производные спорыньи — это класс лекарств, которые можно использовать для лечения мигрени. Мигранал — это производное спорыньи в виде назального спрея, которое вызывает выраженное сужение сосудов. Одновременное применение Африна, которое также вызывает сужение сосудов, может привести к сильному сужению сосудов.Этого сочетания следует избегать.

Эскетамин — это назальный антидепрессант, который назначают один или два раза в неделю. И африн, и флоназа могут уменьшать действие эскетамина. Если назальное противозастойное средство необходимо в день приема эскетамина, назальное противозастойное средство следует вводить по крайней мере за час до введения эскетамина.

Следующая таблица не является полным списком возможных лекарственных взаимодействий. Для получения полного списка проконсультируйтесь со своим врачом.

Атомоксетин	Ингибитор обратного захвата норэпинефрина	Есть	Нет
Каннабидиол Каннабис	Каннабиноидов	Есть	Нет
Десмопрессин	Аналог вазопрессина	Нет	Есть
Дигидроэрготамин Эрготамин	Производные спорыньи	Есть	Нет
Эскетамин	Антагонист рецептора NMDA	Есть	Есть
Фентанил (назальная сыворотка)	Опиоид	Есть	Нет
Линезолид Тедизолид	Антибиотики	Есть	Нет
Амитриптилин Нортриптилин Доксепин	Трициклические антидепрессанты	Есть	Нет

Предупреждения Afrin vs.Флоназ

Африн предназначен для использования с приращением дозы каждые 12 часов в течение не более трех дней. Использование этого продукта дольше рекомендованного может привести к сильному отскоку. Африн может вызвать временный дискомфорт, такой как покалывание, зуд или жжение в носовом проходе.

Флоназа может замедлить заживление после носовой процедуры или хирургического вмешательства, поэтому его не следует использовать до одобрения врача. Если вы принимаете системные стероиды или иммунодепрессанты, такие как лекарства от ВИЧ, поговорите со своим врачом или фармацевтом перед использованием Flonase.Сразу после приема может возникнуть покалывание или чихание. Если ваши симптомы не улучшатся после семи дней использования Flonase, проконсультируйтесь с врачом.

Емкости для назального спрея предназначены для использования одним человеком. Совместное использование баллона с назальным спреем может привести к инфекции. Спреи для носа нельзя распылять в глаза или рот.

Часто задаваемые вопросы об Afrin и Flonase

Что такое Африн?

Африн — это безрецептурный противозастойный спрей для носа.Он содержит оксиметазолин, агонист альфа-адренорецепторов, вызывающий местное сужение сосудов. Африн быстродействующий, но его не следует использовать более трех дней подряд.

Что такое флоназа?

Flonase — это назальный спрей с кортикостероидами, доступный как по рецепту, так и без рецепта. Он содержит активный ингредиент флутиказон, который снижает выработку медиаторов воспаления в носовых проходах. Flonase достигает своего полного эффекта через несколько дней или недель, и его можно безопасно использовать в течение длительного времени.

Африн и Флонас — это одно и то же?

Хотя и Африн, и Флоназа являются спреями для носа, которые облегчают симптомы заложенности носа, они не одно и то же. Африн — это местное сосудосуживающее средство, ограничивающее инфильтрацию жидкости в носовой ход. Флоназа — это стероид, который опосредует воспалительную реакцию, вызванную аллергической реакцией.

Что лучше: Африн или Флоназ?

Африн обеспечивает более быструю реакцию на заложенность носа с началом действия в течение 10 минут.Однако его не рекомендуется использовать дольше трех дней. Флоназа медленнее снимает симптомы заложенности, но его можно безопасно использовать в течение длительного времени. Флоназа эффективен против других симптомов аллергии, таких как насморк, чихание и зуд в глазах.

Могу ли я использовать Африн или Флоназ во время беременности?

Были отмечены побочные эффекты у плода, связанные с применением Африна в первом триместре беременности. Хотя одноразовое применение на поздних сроках беременности не оказывает вредного воздействия, Африн не является предпочтительным назальным деконгестантом во время беременности.Флоназа может быть безопасным для использования во время беременности, однако другие противоотечные или стероидные спреи могут иметь больше данных о безопасности. Проконсультируйтесь с врачом по поводу предпочтительного выбора противозастойного средства для носа.

Могу ли я использовать Африн или Флоназ с алкоголем?

Африн и флоназа можно безопасно назначать пациентам, употребляющим алкоголь.

Африн — это стероидный назальный спрей?

Африн не является стероидом. Это альфа-адренергический агонист, который вызывает сужение сосудов в носовом проходе.

Флоназа — это антигистаминное или противоотечное средство?

Флоназа не является антигистаминным или противоотечным средством прямого действия. Это помогает облегчить симптомы заложенности носа, замедляя проникновение медиаторов воспаления, высвобождаемых во время аллергической реакции.

Когда мне следует принимать Flonase утром или вечером?

Флоназа можно дозировать одним из двух способов. Пациент может вводить по одному спрею в каждую ноздрю утром и / или вечером (до четырех спреев за 24 часа), или пациенты могут вводить два спрея в каждую ноздрю одновременно, утром или вечером.

Противоотечные средства — обзор | Темы ScienceDirect

Противоотечные средства

Противоотечные средства — это агонисты α-адренорецепторов, которые по своей природе являются симпатомиметиками и уменьшают заложенность сосудов в носу, уменьшая обструкцию дыхательных путей. Эти препараты можно использовать перорально или в качестве местных интраназальных средств. Пероральные препараты можно использовать отдельно или в комбинации с другими лекарствами, такими как антигистаминные или муколитические средства. Наибольшую озабоченность у деконгестантов вызывают их потенциальные побочные эффекты.Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как повышение артериального давления, частота сердечных сокращений и / или модуляция ритма, требуют усмотрения врача при выборе пациента и продолжительности лечения. У пациентов, выбранных для такого лечения, следует контролировать артериальное давление и предупреждать пациентов о любых случаях головной боли или сердцебиения. Беспокойство, бессонница, головная боль и непроходимость выходного отверстия мочевого пузыря — вот некоторые из наиболее частых жалоб. Хотя может показаться, что стимулирующий эффект ЦНС сводит на нет седативный эффект антигистаминных препаратов более старого поколения, использование противоотечных средств не отменяет воздействия на снижение работоспособности, вызванное OgenA.

Препараты для местного интраназального введения обладают лучшей эффективностью среди всех лекарств от отеков; однако они также несут в себе при длительном использовании значительный риск феномена «рикошета», который на самом деле способствует застою и зависимости, называемого медикаментозным ринитом . Эта тахифилаксия и зависимость могут быть уменьшены при кратковременном приеме всего в несколько дней. Эта потенциальная проблема может быть лучше всего решена путем прекращения приема препарата отдельно или в сочетании с другими симптоматическими лекарствами, особенно интраназальными или краткосрочными пероральными / системными стероидами.Обычно требуется несколько дней для прекращения приема противозастойных средств, чтобы обратить вспять обратный эффект и улучшить контроль симптомов. Альтернативный метод лечения медикаментозного ринита — это использование дополнительного протокола отлучения, например, последовательное применение более слабых концентраций интраназального деконгестанта путем постепенного наполнения наполовину использованного флакона спрея физиологическим раствором до тех пор, пока пациент не будет использовать только буферный физиологический раствор для носа. спрей, лишенный противозастойного средства.

Псевдоэфедрин был наиболее часто используемой молекулой для пероральных препаратов.Фенилпропаноламин и фенилэфрин также применялись перорально. Препараты фенилпропаноламина были сняты с продажи из-за случаев внутричерепного геморрагического инсульта, в основном у женщин. Многие противоотечные препараты доступны без рецепта. Доступность и разрешенное количество для покупки псевдоэфедрина сейчас контролируется фармацевтом в США, поскольку он может использоваться в качестве субстрата при незаконном производстве метамфетамина. Эта проблема привела к изменению состава многих противоотечных препаратов с использованием других противоотечных средств, при этом популярность перорального применения фенилэфрина возрастает.

Устранение заложенности носа может быть дополнительно усилено упражнениями, потерей веса, избеганием других одновременно принимаемых лекарств из-за побочного эффекта заложенности носа, удаления фиксированных интраназальных препятствий и снижения аллергической нагрузки. Использование противоотечных средств правильному пациенту может дополнять или облегчать действие других симптоматических препаратов. Как и в случае использования стероидов при лечении аллергических заболеваний, клиницист должен знать о рисках, связанных с использованием этого класса лекарств.

Десятидневное использование назального спрея с оксиметазолином с хлоридом бензалкония или без него у пациентов с вазомоторным ринитом | Исследования, методы, статистика | JAMA Отоларингология — хирургия головы и шеи

Контекст В большинстве стран использование местных назальных деконгестантов ограничено максимум 10 днями из-за риска развития отека слизистой оболочки и медикаментозного ринита.

Объектив Определить, можно ли безопасно использовать местные назальные деконгестанты в течение 10 дней у пациентов с хроническим воспалением слизистой оболочки носа.

Конструкция Двойное слепое рандомизированное контролируемое параллельное исследование.

Пациенты Тридцать пять пациентов с вазомоторным ринитом отобраны из нашего амбулаторного отделения.

Вмешательство Восемнадцать пациентов получали гидрохлорид оксиметазолина (0.5 мг / мл) назальный спрей, содержащий консервант бензалкония хлорид (0,1 мг / мл), а остальные 17 обрабатывались оксиметазолиновым назальным спреем без бензалкония хлорида. До и после лечения были сделаны записи слизистой оболочки носа и минимальной площади поперечного сечения с помощью риностереометрии и акустической ринометрии с последующим провокационным тестированием гидрохлоридом гистамина. Симптомы заложенности носа оценивались по визуальной аналоговой шкале (0–100) утром и вечером, непосредственно перед применением назального спрея.

Результаты После 10-дневного лечения в 2 группах каким-либо из методов или по оценке симптомов не было обнаружено отека. В группе, получавшей оксиметазолин, содержащий хлорид бензалкония, но не в другой группе, чувствительность к гистамину была значительно снижена после лечения ( P <0,001).

Выводы У пациентов с вазомоторным ринитом безопасно применять местный назальный оксиметазолин с бензалкония хлоридом или без него в течение 10 дней.Однако это исследование показывает, что бензалкония хлорид в спреях с назальным деконгестантом влияет на слизистую носа также после кратковременного использования.

НАСТРОЕННОЕ сужение носовых сосудов, вызванное местными назальными деконгестантами, может сопровождаться возобновлением вазодилатации и заложенности носа. Это особенно вероятно после длительного приема этих препаратов. Затем у пациента может возникнуть неуверенность в том, вызвана ли заложенность носа болезнью носа или же заложенностью отскока.Заложенность снимается дополнительными дозами сосудосуживающего средства, в конце концов, в больших дозах, т. Е. Переносимостью. Таким образом, пациент становится все более зависимым от местного противоотечного средства, и возникает порочный круг с длительным ежедневным чрезмерным употреблением. Это явление получило название медикаментозного ринита (RM), термин, появившийся еще в 1946 году ¹ , когда местные деконгестанты содержали гидрохлорид эфедрина, и RM был распространенной проблемой. С современными вазоконстрикторами, такими как оксиметазолина гидрохлорид и ксилометазолина гидрохлорид, риск развития РМ и толерантности считается гораздо меньшим или даже отсутствующим. ² Однако недавние исследования показали, что чрезмерное употребление этих препаратов также приводит к рикошетной заложенности ^{3 , 4} и гистологическим изменениям слизистой оболочки носа. ⁵

Большинство капель и спреев для носа представляют собой многодозовые препараты, содержащие консервант для предотвращения роста микроорганизмов. Консервант бензалкония хлорид, соединение четвертичного аммония, оказывает бактерицидное действие, поскольку повреждает клеточную стенку микроорганизмов. ⁶ Использование хлорида бензалкония подвергалось сомнению, поскольку он токсичен для ресничек носа. ^{7 , 8} Мы показали, что ежедневное использование бензалкония хлорида в назальном спрее оксиметазолина в течение 30 дней вызывает более выраженный отек у здоровых добровольцев, чем назальный спрей оксиметазолина, используемый отдельно в течение 30 дней, что указывает на то, что бензалкония хлорид играет важную роль. роль в развитии РМ. ⁹

Мнения относительно того, как долго местные деконгестанты можно безопасно использовать без риска развития RM, разнятся.Некоторые авторы утверждают, что риск развития РМ при применении оксиметазолина и ксилометазолина очень мал, и рекомендуют регулярное применение в течение как минимум 2 или 3 недель без риска побочных эффектов. ¹⁰ Другие авторы рекомендуют использовать настоящие продукты только в «экстренных ситуациях» и не более 3 дней подряд. ^{11 , 12} Никакие другие препараты не являются более эффективными, чем местные назальные α ₂ -агонисты для снятия заложенности носа. Оксиметазолин и ксилометазолин вызывают немедленное, мощное и продолжительное снятие застойных явлений, поэтому клинически важно установить, как долго эти препараты можно безопасно использовать без риска развития РМ.Ранее мы показали, что безопасно использовать оксиметазолин, содержащий хлорид бензалкония, у здоровых людей 3 раза в день в течение 10 дней. ⁴ Однако Окерлунд и Бенде ³ сообщают, что регулярное трехнедельное употребление ксилометазолина, содержащего хлорид бензалкония, вызывает отек у пациентов с вазомоторным ринитом, но не у здоровых людей. Они пришли к выводу, что предрасположенные люди с основным воспалительным заболеванием носа более склонны к развитию РМ, чем здоровые люди с нормальной слизистой оболочкой носа.Поэтому в настоящем исследовании мы использовали пациентов с хроническим нелеченным ринитом.

В большинстве стран использование местных назальных деконгестантов ограничено максимум 10 днями из-за риска развития отека слизистой оболочки и РМ. Целью этого исследования было определить, безопасно ли в этом отношении 10-дневное регулярное опрыскивание оксиметазолином с хлоридом бензалкония или без него у пациентов с хроническим воспалением слизистой оболочки носа.

Исследование было разработано как параллельное рандомизированное двойное слепое исследование.Тридцать пять пациентов с вазомоторным ринитом (таблица 1) были рандомизированы для лечения назальным спреем оксиметазолина с (18 пациентов) или без (17 пациентов) бензалкония хлоридом утром и вечером в течение 10 дней. Набухание слизистой оболочки носа и реактивность носа, оцениваемая с помощью гистаминовой провокации, изучались с помощью риностереометрии и акустической ринометрии до и после лечения, а также оценивались симптомы заложенности носа на протяжении всего лечения.

В полдень, после периода акклиматизации в течение 30 минут, положение слизистой оболочки носа нижней раковины в обеих носовых полостях было повторно зарегистрировано с помощью риностереометрии, чтобы установить исходное положение слизистой оболочки.Затем в том же положении сидя регистрировали минимальную площадь поперечного сечения (MCA 2) с помощью акустической ринометрии. Затем слизистую носа обрабатывали гидрохлоридом гистамина в дозах 1, 2 и 4 мг / мл, при этом 0,14 мл раствора вводили шприцем через нижнюю раковину с одной стороны носа. Положение поверхности слизистой оболочки и MCA 2 определяли через 5 минут после каждой провокации гистамином. Затем испытуемые использовали назальный спрей. После 10 дней лечения препаратом пациенты прекратили прием препарата утром.В полдень, через 14-17 часов после последней дозы накануне вечером, регистрировали исходное положение слизистой оболочки и MCA 2. Затем, как и раньше, сделали провокационную пробу гистамином.

В течение 10 дней приема лекарств каждый субъект заполнял дневник утром и вечером, непосредственно перед использованием назального спрея. Заложенность носа оценивали по визуально-аналоговой шкале (0-100). Шкала варьировалась от 0 (нос полностью чист) до 100 (нос полностью заложен). Информированное согласие было получено до проведения какой-либо процедуры.Исследование было одобрено местным комитетом по этике и агентством по производству медицинских продуктов.

В исследование вошли тридцать пять пациентов с вазомоторным ринитом, 26 женщин и 9 мужчин (средний возраст 38 лет). У большинства из них основным симптомом была заложенность носа, но у некоторых пациентов преобладающими симптомами были выделения и / или чихание (таблица 1). Восемнадцать пациентов принимали назальные кортикостероиды до включения в исследование, но никому не разрешалось использовать какие-либо лекарства от назальных симптомов в течение 1 месяца до включения в исследование.При риноскопии не было отмечено никаких признаков структурной основы назальных симптомов. Кожная проба (Soluprick; ALK, Hörsholm, Дания), проведенная у всех пациентов, подтвердила, что ни у кого не было аллергии. Кожная проба содержала следующие аллергены: береза, лещина, тимофеевка, плесень ( Alternaria , Cladosporium ), клещ домашней пыли ( Dermatophagoides pteronyss , Dermatophagoides farinae ), кошка, собака, лошадь, кролик и морская кошка. свинья. Все пациенты были отобраны из амбулаторного отделения клиники уха, носа и горла при университетской больнице Худдинге или Сёдерсьюкхусет, Стокгольм, Швеция.

Набухание слизистой оболочки носа регистрировали с помощью риностереометрии и акустической ринометрии. Риностереометрия — это оптический, прямой, неинвазивный метод измерения отека слизистой оболочки носа с высокой степенью точности. Хирургический микроскоп помещается на микрометрический стол, закрепленный на раме. Микроскоп можно перемещать в 3-х угловых направлениях, создавая 3-х мерную систему координат. Испытуемый фиксируется на аппарате пластиковой зубной шиной, изготовленной индивидуально.Окуляр имеет горизонтальную миллиметровую шкалу. Полость носа просматривается через окуляр. Поскольку микроскоп имеет небольшую глубину резкости, изменение положения поверхности слизистой оболочки медиальной стороны головки нижней раковины регистрируется в плоскости фокуса по миллиметровой шкале. Точность метода 0,2 мм. ¹³

Акустическая ринометрия производит акустический импульс, который попадает в нос через трубку, снабженную носовым адаптером, плотно вставленным в ноздрю.Изменения площади поперечного сечения оцифровываются компьютером, и численные значения площади поперечного сечения записываются. Минимальная площадь поперечного сечения, MCA 2, представляет собой площадь поперечного сечения между передними частями нижней раковины и перегородкой. Этот метод был описан в другом месте, ¹⁴ , и в предыдущих исследованиях он оказался точным. ¹⁵ В данном исследовании использовался прибор RHIN 2100 (SR Electronics APS, Lynge, Дания).

Обе группы распыляли 0.По 1 мл вещества в каждую ноздрю 3 раза в день. Одна группа была рандомизирована для лечения назальным спреем оксиметазолина гидрохлорид (Незерил) (0,5 мг / мл) без хлорида бензалкония, а другая группа получала назальный спрей оксиметазолина гидрохлорид (Незерил) (0,5 мг / мл) с хлоридом бензалкония (0,1 мг / мл). ) (Draco Läkemedel AB, Лунд, Швеция). Все исследуемые препараты находились в бутылках с назальным спреем нового типа, которые, как было доказано, противостоят бактериальному заражению.

Тенденции и спред были проанализированы с использованием средних значений и SD.Для дальнейшего статистического анализа использовали дисперсионный анализ и парные и непарные тесты t . При расчете отека слизистой оболочки исходное положение, зарегистрированное в первый день, рассматривалось как исходное положение и было установлено на 0. Изменения положения слизистой оболочки на каждой стороне носа после 10 дней лечения назальными спреями были добавлены. . Наличие отека слизистой оболочки, вызванного провокацией гистамином, было основано на данных только для зараженной носовой полости, при этом исходные значения на каждый день провокации использовались в качестве контрольных значений.

Все пациенты завершили исследование. Однако из-за технических трудностей исходные риностереометрические базовые значения отсутствуют у 4 субъектов, а соответствующие измерения с помощью акустической ринометрии отсутствуют у 5 других субъектов. Поскольку у всех субъектов были полные измерения по крайней мере с помощью одного из объективных методов, ни один пациент не был исключен.

Оксиметазолин с хлоридом бензалкония

Риностереометрические измерения

В группе, получавшей оксиметазолин с хлоридом бензалкония, средний отек слизистой оболочки после провокации гидрохлоридом гистамина до лечения составлял 1.4 мм при дозе 1 мг / мл, 1,8 мм при 2 мг / мл и 2,2 мм при 4 мг / мл. После 10 дней лечения соответствующие значения отека слизистой оболочки составили 0,5, 0,8 и 1,1 мм (рис. 1). Уменьшение отека слизистой оболочки после провокации гистамином было значительным при всех трех уровнях провокации гистамином (дисперсионный анализ, P <0,001). Средний отек слизистой оболочки через 10 дней составил 0,21 мм по сравнению с контрольным значением до начала приема лекарства (рис. 2).

Акустические ринометрические измерения

Среднее значение MCA 2 после провокации гидрохлоридом гистамина до лечения составляло -0.09 см ² с дозой 1 мг / мл, -0,12 см ² с 2 мг / мл и -0,20 см ² с 4 мг / мл. После 10 дней лечения соответствующие значения MCA 2 составили -0,03, -0,08 и -0,15 см ² (рис. 3). Увеличение MCA 2 было значительным после провокации гистамина гидрохлоридом в дозе 1 мг / мл (дисперсионный анализ, P = 0,02), но не после провокации 2 и 4 мг / мл. Среднее значение MCA 2, когда обе носовые полости были добавлены до лечения, составляло 0,7 см ² , а соответствующее значение MCA 2 после 10 дней лечения было 0.63 см ² (парный тест t , P = 0,38) (рисунок 4).

Оксиметазолин без бензалкония хлорида

Риностереометрические измерения

В группе, получавшей оксиметазолин без бензалкония хлорида, средний отек слизистой оболочки после провокации гидрохлоридом гистамина до лечения был равен 0.6 мм при дозе 1 мг / мл, 0,9 мм при 2 мг / мл и 1,0 мм при 4 мг / мл. После 10 дней лечения соответствующие значения отека слизистой оболочки составили 0,7, 0,9 и 1,1 мм (рис. 1). Увеличение отека слизистой оболочки не было значительным при любом уровне провокации гистамином (по результатам дисперсионного анализа). Средний отек слизистой оболочки через 10 дней составил 0,17 мм по сравнению с контрольным значением до начала приема лекарства (рис. 2).

Акустические ринометрические измерения

Среднее значение MCA 2 после провокации гидрохлоридом гистамина до лечения составляло -0.07 см ² с дозой 1 мг / мл, -0,14 см ² с 2 мг / мл и -0,15 см ² с 4 мг / мл. После 10 дней лечения соответствующие значения MCA 2 составили -0,06, -0,11 и -0,13 см ² (рис. 3). Не было значительных различий в MCA 2 на любом уровне провокации гистамином.

Среднее значение MCA 2, когда значения из обеих носовых полостей были добавлены до лечения, составило 0,67 см ² , а соответствующее значение MCA 2 после 10 дней лечения было 0.61 см ² (парный тест t , P = 0,34) (рисунок 4).

Сравнения между группами

Средний отек слизистой оболочки, измеренный с помощью риностереометрии, после 10 дней лечения оксиметазолином с хлоридом бензалкония составил 0,21 мм по сравнению с контрольным значением до начала лечения.Соответствующее набухание слизистой оболочки в группе, получавшей оксиметазолин без хлорида бензалкония, составляло 0,17 мм (непарный тест t , P = 0,99). Соответствующие значения MCA 2 для обеих групп также не показывают значимой разницы между группами (непарный тест t ).

В группе, получавшей оксиметазолин с бензалкония хлоридом, средний балл симптомов заложенности носа составлял 50 до и 49 после лечения. Соответствующие показатели в группе, получавшей оксиметазолин без хлорида бензалкония, составили 48 и 51.

Это исследование показывает, что отек не следует за 10-дневным применением оксиметазолина с бензалкония хлоридом или без него 3 раза в день у пациентов с вазомоторным ринитом. Это клинически важно, поскольку рекомендация о 10-дневном ограничении применения местных назальных деконгестантов кажется адекватной. Однако наше исследование показывает, что оксиметазолин, содержащий хлорид бензалкония, в отличие от сосудосуживающего средства без хлорида бензалкония, снижает чувствительность к гистамину уже после 10 дней применения у пациентов с вазомоторным ринитом.

Риностереометрия и оценка симптомов оказались полезными инструментами для выявления отека отскока в наших предыдущих исследованиях. ^{9 , 16 , 17} Однако в этом исследовании мы не обнаружили отека слизистой оболочки ни при помощи объективных ринометрических методов, ни в оценке симптомов ни в одной из исследуемых групп. Чувствительность к гистамину в группе, получавшей оксиметазолин, содержащий хлорид бензалкония, была выше, чем в другой группе до приема исследуемых препаратов.Несмотря на это различие между группами, снижение чувствительности к гистамину, вероятно, вызвано хлоридом бензалкония, поскольку ранее мы показали, что использование только оксиметазолинового назального спрея увеличивает чувствительность к гистамину. ¹⁷

Ранее мы сообщали, что длительное использование бензалкония хлорида в назальном спрее оксиметазолина ухудшает RM у здоровых добровольцев. ⁹ Кроме того, назальный противозастойный спрей, состоящий из комбинации вазоактивного вещества и хлорида бензалкония, оказывает долгосрочное неблагоприятное воздействие на слизистую оболочку носа, в отличие от вазоактивного вещества без хлорида бензалкония. ¹⁶ В носу имеется рефлекторный путь, состоящий из афферентных немиелинизированных С-волокон и эфферентных парасимпатических нервов, ^{18 , 19} , а активация немиелинизированных С-волокон вызывает заложенность носа. ²⁰ Длительное воздействие раздражителей может вызвать изменения вазомоторного тонуса с повышенной парасимпатической активностью, что приводит к расширению сосудов, повышенной проницаемости, отеку и заложенности носа. ²¹ Бензалкония хлорид может быть таким раздражителем, поскольку было показано, что он вызывает отек слизистой после 30 дней использования только назального спрея бензалкония хлорида у здоровых людей. ¹⁷ Это исследование показывает, что кратковременное применение оксиметазолина, содержащего хлорид бензалкония, также влияет на слизистую оболочку носа пациентов с вазомоторным ринитом, снижая реактивность носа. Пациенты с вазомоторным ринитом имеют повышенную чувствительность к гистамину по сравнению со здоровыми субъектами, ²² и 14-дневное лечение местными назальными кортикостероидами снижает реактивность носа и симптомы. ²³ Точно так же Стьерне и соавторы ²⁴ лечили резистентных к терапии пациентов с вазомоторным ринитом капсаицином, веществом, которое, как известно, активирует немиелинизированные С-волокна, с истощением вазоактивных веществ.Эти пациенты сообщили о положительном влиянии на назальные симптомы в течение 6 месяцев, прежде чем назальные симптомы возобновились. Возможно, что бензалкония хлорид может влиять на слизистую носа аналогично капсаицину.

Это исследование поддерживает текущую рекомендацию в Швеции о том, что оксиметазолин и ксилометазолиновый назальный спрей с бензалкония хлоридом или без него можно безопасно использовать в течение 10 дней у пациентов с хроническим нелеченным вазомоторным ринитом. Нет никаких доказательств того, что эта рекомендация не должна включать другие типы ринита, такие как простуда.Однако из соображений безопасности пациенты должны быть проинструктированы использовать местные деконгестанты только до тех пор, пока простуда вызывает заложенность носа, которая обычно длится не более 3-5 дней. Клиническая практика и некоторые исследования ²⁵ показывают, что у некоторых пациентов может развиться отек и РМ уже через несколько дней после приема этих препаратов. Таким образом, всех пациентов необходимо предупредить о риске развития отека и РМ после применения местных назальных деконгестантов.

Принята к публикации 18 июня 1999 г.

Это исследование было поддержано Draco Läkemedel AB, Лунд, Швеция.

Отпечатки: Ханс Халлен, доктор медицины, доктор философии, отделение оториноларингологии, университетская больница Худдинге, 14186 Худдинге, Швеция (электронная почта: [email protected]).

1. озеро C Медикаментозный ринит. Mayo Clin Proc. 1946; 21367-371 в Google Scholar2.Petruson B. Лечение ксилометазолином (Отривин) каплями в носу в течение шестинедельного периода. Ринология. 1981; 19167–172Google Scholar3. Akerlund ABende M Длительное употребление капель в нос ксилометазолин усугубляет вазомоторный ринит. Am J Rhinol. 1991; 5157-160Google ScholarCrossref 4.Graf PJuto J-E Эффект отек и отек слизистой оболочки носа во время 4-недельного приема оксиметазолина. ORL J Otorhinolaryngol Relat Spec. 1994; 56131-134Google Scholar5.Suh S-HChon KMin Y-GJeong C-HHong S-H Влияние местных назальных деконгестантов на гистологию слизистой оболочки носовых дыхательных путей у кроликов. Acta Otolaryngol (Stockh). 1995; 115664-671Google ScholarCrossref 6. Ричардс RCavill R Электронно-микроскопическое исследование влияния хлорида бензалкония и динатрия ЭДТА на клеточную оболочку Pseudomonas aeruginosa . J Pharm Sci. 1976; 6576-80Google ScholarCrossref 7.Batts AMarriot CMartin GBond S Влияние некоторых консервантов, используемых в назальных препаратах, на мукоцилиарный клиренс. J Pharm Pharmacol. 1989; 41156-159Google ScholarCrossref 8. Ван де Донк HMuller-Plantema IZuidema JMerkus F Влияние консервантов на частоту биений ресничек трахеи куриного эмбриона. Ринология. 1980; 18119-1333Google Scholar9.Graf Фаллен HJuto J-E Бензалкония хлорид в противозастойном назальном спрее обостряет медикаментозный ринит у здоровых добровольцев. Clin Exp Allergy. 1995; 25395-400Google ScholarCrossref 10.Petruson B Длительный прием капель для носа, содержащих ксилометазолин. Lakartidningen. 1981; 78114-116Google Scholar11.Feinberg А.Ф. Эйнберг S «Носовая капля» из-за оксиметазолина (Африна) и других местных сосудосуживающих средств. Ill Med J. 1971; 14050-52Google Scholar 12.Lekas M Атрофический ринит. Getchell Тед. Запах и вкус в здоровье и болезни. New York, NY Raven Press, 1991; 573–582Google Scholar 13.Juto J-ELundberg C Оптический метод определения изменений заложенности слизистой оболочки носа у человека. Acta Otolaryngol (Stockh). 1982; 94149-156Google ScholarCrossref 14. Джексон AButler JMiller EHopin Ф.Доусон S Геометрия дыхательных путей на основе анализа измерений акустического импульсного отклика. J Appl Physiol. 1977; 43523-536Google Scholar15.Hilberg OJackson ASwift DPedersen O Акустическая ринометрия: оценка геометрии носовой полости по акустическому отражению. J Appl Physiol. 1989; 66295-303Google Scholar16.Халлен HGraf P Бензалкония хлорид в назальных противозастойных спреях оказывает длительное неблагоприятное воздействие на слизистую носа здоровых добровольцев. Clin Exp Allergy. 1995; 25401-405Google ScholarCrossref 17.Graf Фаллен H Влияние на слизистую носа длительного лечения оксиметазолином, бензалкония хлоридом и плацебо назальными спреями. Ларингоскоп. 1996; 106605-609Google ScholarCrossref 18. Lundblad LBrodin ELundberg JMÄnggård А. Влияние предварительной обработки носового капсаицина и криохирургии на чихательные рефлексы, нейрогенную экстравазацию плазмы, сенсорные и симпатические нейроны. Acta Otolaryngol (Stockh). 1985; 100117–127Google ScholarCrossref 19.Stjärne PLundblad LLundberg JÄnggård Чувствительные к капсаицину и никотину афферентные нейроны и носовая секреция у здоровых добровольцев и пациентов с вазомоторным ринитом. Br J Pharmacol. 1989; 96693-701Google ScholarCrossref 20.Wolfe GLoidolt DSaria AGamse R Änderungen des nasalen Volumsstromes для локального применения нейропептидов субстанции-P и капсаицина. Laryngorhinootologie. 1987; 66412-415Google ScholarCrossref 21.Elwany С.С. Стефанос W Медикаментозный ринит: экспериментальное гистопатологическое и гистохимическое исследование. ORL J Otorhinolaryngol Relat Spec. 1983; 45187-194Google ScholarCrossref 22.Hallén HJuto J-E Тест для объективной диагностики гиперреактивности носа. Ринология. 1993; 3123-25Google Scholar23.Hallén HJuto JE. Объективный метод регистрации изменений реактивности носа во время лечения неаллергической гиперреактивности носа. ORL J Otorhinolaryngol Relat Spec. 1994; 5692-95Google ScholarCrossref 24.Stjärne PLundblad LÄnggård ALundberg J Местная обработка слизистой оболочки носа капсаицином уменьшает симптомы у пациентов с неаллергической гиперреактивностью носа. Am J Rhinol. 1993; 4145-151 Google Scholar, 25. Моррис. SEccles RMartez SRiker DWitek T Оценка назального ответа после различных режимов лечения оксиметазолином в отношении рикошетной заложенности. Am J Rhinol. 1997; 11109-115Google ScholarCrossref

Оксиметазолин: использование, взаимодействие, механизм действия

Показания

Оксиметазолин показан для местного лечения стойкой эритемы лица, связанной с розацеа, у взрослых. ¹⁴

Офтальмологический оксиметазолин показан для лечения приобретенного блефароптоза у взрослых. ¹⁵

При использовании в комбинации с тетракаином интраназально оксиметазолин показан для регионарной анестезии при проведении восстановительной процедуры на зубах 4-13 и A-J у взрослых и детей с массой тела 40 кг и более. ¹³

Оксиметазолин содержится в безрецептурных продуктах для носа в качестве противоотечного средства для носа. ¹⁷

Не по назначению оксиметазолин использовался во время носовой интубации и во время операций на ухе, носу и горле для улучшения визуализации дыхательных путей и сведения к минимуму послеоперационного кровотечения. ¹

Ускорьте исследования по открытию новых лекарств с помощью единственного в отрасли полностью подключенного набора данных ADMET , идеально подходит для:

Машинное обучение

Наука о данных

Drug Discovery

Ускорьте свои исследования по открытию лекарств с помощью нашего полностью подключенного набора данных ADMET

Сопутствующие условия

Сопутствующие методы лечения

Противопоказания и предупреждения «черного ящика»

Противопоказания и предупреждения «черного ящика»

С нашими коммерческими данными вы получите доступ к важной информации о опасных рисках, противопоказаниях, и побочных эффектах.

Наши предупреждения Blackbox охватывают риски, противопоказания и побочные эффекты.

Фармакодинамика

Оксиметазолин является адренергическим агонистом α ₁ и α ₂ и симпатомиметическим препаратом прямого действия. Стимулируя адренорецепторы, оксиметазолин вызывает сужение сосудов расширенных артериол и снижает кровоток. ¹³ В исследовании конкуренции радиолигандов оксиметазолин показал более высокое сродство к α _1A -адренорецепторам по сравнению с α _2B -адренорецепторами, но с более высокой эффективностью в отношении α _2B -адренорецепторов. ⁵ При интраназальном распылении оксиметазолин облегчил заложенность носа и улучшил носовой воздушный поток у пациентов с острым насморком на срок до 12 часов после однократного приема. ¹⁰

Раннее исследование in vitro продемонстрировало, что оксиметазолин проявляет антиоксидантное действие, где он ингибирует микросомальное перекисное окисление липидов и опосредует активность по улавливанию гидроксильных радикалов. Это говорит о том, что оксиметазолин оказывает благотворное влияние на окислители, которые играют роль в повреждении тканей при воспалении. ¹¹

Механизм действия

Оксиметазолин связывается с α ₁ — и α ₂ -адренорецепторами, которые представляют собой рецепторы, связанные с Gq-белком, которые способствуют сокращению гладких мышц сосудов за счет повышения уровня внутриклеточного кальция в ответ на активацию лиганда. ¹⁸

Розацеа — это состояние, характеризующееся преходящей и стойкой эритемой лица. Стимулируя α _1A -адренорецепторы и вызывая сужение сосудов, оксиметазолин, как полагают, уменьшает симптомы эритемы. ⁸ При блефароптозе предполагается, что оксиметазолин действует, стимулируя α-адренорецепторы на мышце Мюллера, которая поднимает верхнее веко, вызывая сокращение мышц. ⁹ Оксиметазолин используется в сочетании с тетракаином для местной анестезии в стоматологии. Такое комбинированное использование добавляет положительные эффекты: сосудосуживающее средство противодействует сосудорасширяющему действию местного анестетика, тем самым сужая расширенные артериолы и уменьшая приток крови к области применения. ^2,13 Оксиметазолин снимает заложенность носа за счет сужения сосудов респираторного микроциркуляторного русла, как в сопротивлении, так и в емкости кровеносных сосудов на слизистой оболочке носа человека, что приводит к снижению кровотока в слизистой оболочке носа, отеку и сопротивлению воздушного потока. ^4,18

Всасывание

Производные имидазола, такие как оксиметазолин, легко всасываются через слизистые оболочки, особенно у детей. ¹ У взрослых субъектов с эритемой, связанной с розацеа, среднее значение ± стандартное отклонение (SD) C _max составляло 60.5 ± 53,9 пг / мл, а AUC от 0 до 24 часов (AUC _{0-24 часа} ) составила 895 ± 798 пг x час / мл после местного введения первой дозы оксиметазолина. После местного применения один раз в день в течение 28 дней среднее значение ± стандартное отклонение C _max составило 66,4 ± 67,1 пг / мл, а AUC _{0-24 часа} составило 1050 ± 992 пг x час / мл. После применения дважды в день в течение 28 дней среднее значение ± SD C _max составляло 68,8 ± 61,1 пг / мл, а AUC _{0-24 часа} составляло 1530 ± 922 пг x час / мл. ¹⁴

После однократного окулярного введения оксиметазолина здоровым взрослым субъектам среднее значение ± стандартное отклонение C _max составило 30.5 ± 12,7 пг / мл, а площадь под кривой зависимости концентрации от времени (AUC _inf ) составляла 468 ± 214 пг x час / мл. Среднее значение T _max составило 2 часа, в диапазоне от 0,5 до 12 часов. ¹⁵

После назального введения 0,6 мл комбинированного продукта, содержащего тетракаин и оксиметазолин, взрослым субъектам максимальные концентрации оксиметазолина были достигнуты в течение примерно 10 минут. Среднее значение C _max составляло 1,78 нг / мл, а значение AUC _0-inf составляло 4.24 нг x ч / мл, со средней Tmax 5 минут. ¹³

Объем распределения

Информация об объеме распределения оксиметазолина ограничена.

Связывание с белками

In vitro оксиметазолин на 56,7–57,5% связывается с белками плазмы человека. ¹⁴

Метаболизм

In vitro оксиметазолин минимально метаболизируется ферментами печени человека с образованием монооксигенированных и дегидрогенизированных метаболитов.Около 95,9% общей дозы оксиметазолина осталось в виде неизмененного исходного соединения после 120-минутной инкубации с микросомами печени человека. ^14,15 При инкубации с фракциями постмитохондриального супернатанта печени крысы, кролика и человека из фракций гомогенизированной ткани (S9) оксиметазолин более эффективно метаболизировался фракциями S9 печени кролика (~ 65%), чем у крыс (~ 20%). ) или фракции S9 печени человека (~ 10%). Предполагается, что в концентрациях (50 мкМ), по крайней мере, в 130 раз превышающих обычную терапевтическую интраназальную дозу (400 нМ), CYP2C19 участвует в окислении оксиметазолина после интраназального введения; тем не менее, метаболиты у людей до настоящего времени не были полностью охарактеризованы и остаются предполагаемыми на основании исследований in vitro с использованием фракций S9 и микросом печени крысы и кролика. ⁶ Метаболит O-глюкуронида, катализируемый UGT1A9, был идентифицирован in vitro . ^7,13

Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы увидеть партнеров по реакции

Путь выведения

Хотя выведение оксиметазолина после назального, местного или офтальмологического введения оксиметазолина не было полностью охарактеризовано у людей, считается, что преобладающий путь Выведение оксиметазолина при клинически значимых концентрациях — это почечная экскреция. ¹³

Период полувыведения

После глазного введения у здоровых взрослых средний конечный период полувыведения составил 8,3 часа, в диапазоне от 5,6 до 13,9 часов. ¹⁵

Конечный период полувыведения оксиметазолина после назального введения комбинированного продукта, содержащего тетракаин и оксиметазолин, взрослым субъектам составляет приблизительно 5,2 часа. ¹³

Клиренс

Информация о клиренсе оксиметазолина ограничена.

Побочные эффекты

Сократите количество медицинских ошибок

и улучшите результаты лечения с помощью наших полных и структурированных данных о побочных эффектах лекарств.

Сократите медицинские ошибки и улучшите результаты лечения с помощью наших данных о побочных эффектах

Токсичность

У крыс пероральная LD ₅₀ составляет 680 мкг / кг, а подкожная LD ₅₀ составляет 1630 мкг / кг. У мышей пероральная LD ₅₀ составляет 4700 мкг / кг, внутрибрюшинная LD ₅₀ составляет 48 мг / кг, а подкожная LD ₅₀ составляет 34 мг / кг. ¹⁶

В отчетах о случаях задокументирована непреднамеренная передозировка как у детей, так и у взрослых: передозировка привела к головокружению, боли в груди, головным болям, инфаркту миокарда, инсульту, нарушениям зрения, аритмии, гипертонии или гипотонии. ¹³ Случайное употребление в пищу растворов производных имидазолина, включая оксиметазолин, для местного применения у детей привело к серьезным побочным эффектам, требующим госпитализации, таким как тошнота, рвота, летаргия, тахикардия, снижение дыхания, брадикардия, гипотония, гипертония, седативный эффект, сонливость, мидриаз , ступор, переохлаждение, слюнотечение и кома. ^14,15 Возможная рикошетная заложенность носа, раздражение слизистой оболочки носа и побочные системные эффекты (особенно у детей), включая серьезные сердечно-сосудистые побочные эффекты, были зарегистрированы при передозировке, а также при длительном или слишком частом интраназальном применении оксиметазолина. ¹³ На передозировку следует реагировать с помощью тщательного наблюдения, поддерживающей терапии и симптоматического лечения. ^13,14,15

Pathways

Недоступно

Фармакогеномные эффекты / ADR

Недоступно

Вазомоторный ринит — Американский семейный врач

1.Дикевич М.С., Файнман С, Сконер Д.П., Никлас Р, Ли Р, Благословение-Мур Дж., и другие. Диагностика и лечение ринита: полное руководство Объединенной целевой группы по параметрам практики в аллергии, астме и иммунологии. Американская академия аллергии, астмы и иммунологии. Ann Allergy Asthma Immunol . 1998; 81 (5 pt 2): 478–518 ….

2. Druce HM. Аллергический и неаллергический риниты. В: Миддлтон Э. Младший, Эллис Э. Ф., Юнгингер Дж. У., Рид К. Э., Адкинсон Н. Ф., Бусс WW, ред.Принципы и практика аллергии. 5-е изд. Сент-Луис: Мосби, 1998: 1005–16.

3. Лау Дж., Лонг А. Хронический ринит: аллергический или неаллергический? [От редакции]. Ам Фам Врач . 2003. 67: 705–6.

4. Джараде СС, Смит Т.Л., Торрико L, Прието TE, Лоерл Т.А., Дорогая RJ, и другие. Оценка вегетативной нервной системы пациентов с вазомоторным ринитом. Ларингоскоп . 2000; 110: 1828–31.

5. Сеттипане Р.А., Либерман П. Обновленная информация о неаллергическом рините. Ann Allergy Asthma Immunol . 2001; 86: 494–507.

6. Ведение аллергического и неаллергического ринита. Отчет о доказательствах / Оценка технологий, номер 54. Публикация AHRQ № 02-E024, май 2002 г. Роквилл, штат Мэриленд: Агентство исследований и качества в области здравоохранения, 2002 г. Доступно в Интернете 5 августа 2005 г. по адресу: http: //www.ahrq. правительство / клиника / rhininv.htm.

7. Li JT. Тестирование на аллергию. Ам Фам Врач . 2002; 66: 621–4.

8. Ng ML, Warlow RS, Chrishanthan N, Эллис С, Уоллс Р. Предварительные критерии для определения аллергического ринита: систематическая оценка клинических параметров в когорте болезней. Clin Exp Allergy . 2000; 30: 1314–31.

9. Банов Ч., Либерман П., для групп по изучению вазомоторного ринита. Эффективность назального спрея азеластина при лечении вазомоторного (многолетнего неаллергического) ринита. Ann Allergy Asthma Immunol . 2001; 86: 28–35.

10. Геханно П., Дешам Э, Гарай Э, Баэре М, Гарай Р.П. Вазомоторный ринит: клиническая эффективность назального спрея азеластина по сравнению с плацебо. ORL J Otorhinolaryngol Relat Spec . 2001; 63: 76–81.

11. Шенкель Э.Дж., Сконер Д.П., Бронский Е.А., Миллер С.Д., Перлман Д.С., Руклин А, и другие. Отсутствие задержки роста у детей с круглогодичным аллергическим ринитом после одного года лечения водным назальным спреем мометазона фуроата. Педиатрия . 2000; 105: E22.

12. Сконер Д.П., Рахелевский Г.С., Мельцер Е.О., Червинский П, Моррис Р.М., Зельцер Ю.М., и другие. Обнаружение подавления роста у детей при лечении интраназальным введением беклометазона дипропионата. Педиатрия . 2000; 105: E23.

13. Мельцер Е.О., Оргель HA, Бионди Р, Георгитис J, Милгром Х, Мунк Z, и другие.Ипратропиум назальный спрей для детей с хроническим ринитом. Ann Allergy Asthma Immunol . 1997; 78: 485–91.

14. Долович Я., Кеннеди Л, Викерсон Ф, Казим Ф. Контроль гиперсекреции вазомоторного ринита с помощью местного применения ипратропия бромида. J Allergy Clin Immunol . 1987. 80 (3 pt 1): 274–8.

15. Бромс П., Мальм Л. Оральные вазоконстрикторы при хроническом неаллергическом рините. Аллергия .1982; 37: 67–74.

16. Граф П, Энердал Дж. Халлен Х. Десятидневное использование назального спрея с оксиметазолином с хлоридом бензалкония или без него у пациентов с вазомоторным ринитом. Arch Otolaryngol Head Neck Surg . 1999; 125: 1128–32.

17. Беннингер М.С., Ахмад Н, Марпл Б.Ф. Безопасность интраназальных стероидов. Отоларингол Хирургия головы и шеи . 2003. 129: 739–50.

18. Всемирное антидопинговое агентство.Всемирный антидопинговый кодекс. Список запрещенных продуктов 2005 года: международный стандарт. Доступ в Интернете 5 августа 2005 г. по адресу: http://www.wadaama.org/rtecontent/document/list_2005.pdf.

19. Антидопинговое агентство США. Справочник лекарств в Интернете. Доступ онлайн 5 августа 2005 г. по адресу: http://www.usantidoping.org/dro/.

20. Лекас MD. Ринит при беременности и медикаментозный ринит. Отоларингол Хирургия головы и шеи . 1992; 107 (6 pt 2): 845–9.

21. Бхаргава КБ, Абхьянкар США, Шах ТМ.Лечение аллергического и вазомоторного ринита местным применением нитрата серебра. Дж Ларингол Отол . 1980; 94: 1025–36.

22. al-Samarrae SM. Лечение «вазомоторного ринита» местным применением нитрата серебра. Дж Ларингол Отол . 1991; 105: 285–7.

23. Прасанна А, Мурти PS. Вазомоторный ринит и блокада клиновидного ганглия. J Устранение болевых симптомов . 1997. 13: 332–8.

24.Шаари CM, Сандерс I, У БЛ, Биллер HF. Ринорея у собак уменьшается после назального введения ботулинического токсина. Отоларингол Хирургия головы и шеи . 1995; 112: 566–71.

25. Бушара КО. Ботулинический токсин и ринорея [Письмо]. Отоларингол Хирургия головы и шеи . 1996; 114: 507.

Различные спреи и способы избежать чрезмерного использования

Мы включаем продукты, которые, по нашему мнению, будут полезны нашим читателям. Если вы совершаете покупку по ссылкам на этой странице, мы можем получить небольшую комиссию.Вот наш процесс.

Когда возникает заложенность носа, правильный назальный спрей может обеспечить столь необходимое облегчение. Они доступны без рецепта, поэтому многие люди предполагают, что могут использовать их без проблем. Но так ли это?

Ответ зависит от типа назального спрея, который они используют. Некоторые из них безопасны для ежедневного использования в течение нескольких месяцев, но другие могут вызвать «зависимость от назальных спреев», если люди используют их более нескольких дней.

Чрезмерное использование является обычным явлением. В 2014 году исследователи обнаружили, что из 895 участников с заложенностью носа половина из них злоупотребляла лекарствами.

Зависимость от назального спрея не является настоящей «зависимостью», но она может привести к повреждению тканей внутри носа. Это может вызвать отек и длительную заложенность спрея, что приведет к дальнейшему или чрезмерному использованию спрея.

В некоторых случаях человеку может потребоваться дополнительное лечение и, возможно, операция для устранения повреждений.

Информация о различных типах назальных спреев и о том, как их безопасно использовать, может помочь предотвратить эту проблему.

Спреи для носа с солевым раствором, не содержащие лекарств, как правило, безопасны для людей любого возраста.

Солевые спреи могут помочь разжижить слизь в носу. Они облегчают дыхание, когда заложенность носа возникает из-за простуды или аллергии. Они не содержат лекарств и не имеют побочных эффектов.

Эти спреи содержат небольшое количество соли и стерилизованной воды. Некоторые также содержат консерванты, предотвращающие рост плесени или бактерий. Формулы без консервантов доступны в аэрозольных баллончиках, которые обеспечивают стерильность жидкости.

На многих распылителях с физиологическим раствором на бутылке указано «физиологический раствор» и «без наркотиков».Безусловно, люди должны искать в качестве основных ингредиентов хлорид натрия (соль) и воду без «активных» ингредиентов.

Вызывают ли солевые назальные спреи привыкание?

№ . Солевые спреи не имеют побочных эффектов, и люди могут использовать их по мере необходимости.

Ряд назальных спреев с солевым раствором можно приобрести в Интернете.

Стероидные спреи для носа содержат кортикостероиды.

Многие люди думают об анаболических стероидах, когда слышат о стероидах. Они популярны среди бодибилдеров, которые хотят улучшить мышечную массу.

Кортикостероид не является анаболическим стероидом.

Кортикостероиды полезны для снятия воспаления, возникающего из-за сверхактивной реакции иммунной системы.

Они могут лечить такие состояния, как крапивница, кожная сыпь от аллергии или укусов, астма и аллергия на нос.

Стероидные назальные спреи наносят кортикостероид прямо в нос для лечения симптомов назальной аллергии, таких как чихание и насморк.

Они могут помочь при сенной лихорадке или аллергии на нос, и часто могут заменить другие лекарства от аллергии, принимаемые внутрь.

Эти спреи обычно начинают работать через несколько дней использования. Человек должен использовать их каждый день в сезон аллергии, чтобы и дальше находить облегчение.

Длительный прием стероидов любого типа может иметь побочные эффекты.

К ним могут относиться:

Некоторые типы кортикостероидов могут замедлять рост у детей, особенно при длительном применении.

Исследование, опубликованное в журнале The Journal of Allergy and Clinical Immunology , обнаружило небольшое замедление роста у детей, которые использовали определенный тип назального спрея, который содержал тип кортикостероида, называемый флутиказона фуроат.

По этой причине детям следует использовать стероидные спреи для носа только под руководством врача.

Стероидные спреи для носа обычно доступны в магазинах, но для некоторых может потребоваться рецепт врача.

Активные ингредиенты могут быть указаны на упаковке в виде флутиказона пропионата или триамцинолона ацетонида.

Стероидные спреи для носа вызывают привыкание?

№ . Для большинства людей назальные спреи с кортикостероидами безопасны для ежедневного использования. Людям, которым необходимо использовать стероидные спреи для носа в течение 6 месяцев и более, следует проконсультироваться со своим врачом.

Поделиться на Pinterest Заложенность носа — распространенная проблема для людей с сезонной аллергией.

Люди используют антигистаминные препараты для лечения сезонной аллергии. Антигистаминные препараты блокируют химическое вещество, называемое гистамином, которое отвечает за такие симптомы аллергии, как чихание, зуд и насморк.

Антигистаминные спреи для носа позволяют наносить лекарство прямо в нос. Это может помочь в лечении симптомов назальной аллергии у источника и может вызвать меньше побочных эффектов, чем таблетки для некоторых людей.

Кромолин натрия — это антигистаминный спрей, который продается без рецепта. Безопасен для использования с 2-х летнего возраста. Может пройти неделю или больше ежедневного использования, прежде чем человек почувствует полное избавление от симптомов аллергии.

Вызывают ли антигистаминные спреи для носа привыкание?

№ . Спреи кромолин натрия не вызывают привыкания. Люди могут использовать их ежедневно до 12 недель. Тем, кому нужно использовать их дольше, следует проконсультироваться со своим врачом.

Противозастойные спреи можно приобрести без рецепта.Они временно сужают кровеносные сосуды в носу. Это называется сужением сосудов. Это дает кратковременное облегчение от духоты, но не лечит простуду или аллергию.

Эти спреи имеют разные торговые марки, но двумя основными активными ингредиентами являются оксиметазолин и псевдоэфедрин.

Вызывают ли противозастойные назальные спреи привыкание?

Есть . Эти спреи могут вызывать у некоторых людей так называемую «зависимость от назальных спреев».

Это часто происходит, когда человек слишком часто или слишком долго использует противозастойный назальный спрей.

Строго говоря, это рикошет, а не зависимость.

При рикошетной заложенности человек может обнаружить, что ему необходимо использовать спрей чаще, часто несколько раз в день или чаще. Каждый раз, когда они используют спрей, кровеносные сосуды в носу сужаются, в результате чего ткань внутри носа сокращается.

После того, как лекарство подействует, ткань носа снова опухнет. Иногда отекает даже больше, чем раньше.

Если человек продолжает его использовать, отек может стать более сильным и привести к необратимому отеку тканей.

Длительное использование этих спреев также может повредить ткани, вызывая инфекцию и боль.

Симптомы отскока от заложенности носа или зависимости от назального спрея могут включать:

• чувство снова заложенности вскоре после использования противоотечного спрея
• регулярное использование противоотечного спрея, но чувство, что он больше не работает
• чувство сильного желания использовать спрей чаще, чем рекомендуют инструкции
• использовать спрей, чтобы иметь возможность нормально дышать ежедневно

Чтобы помочь людям избежать этой проблемы, Американская академия астмы, аллергии и иммунологии (AAAAI) рекомендует использовать его не чаще двух раз в день всего 3 дня.

Тем, кто использовал спрей чаще, следует обратиться к врачу. Они осмотрят ткань носа на предмет повреждений или чрезмерного отека.

Обычно человеку необходимо прекратить использование спрея. Им может потребоваться другое лекарство для снятия отека, например, стероидный назальный спрей.

Другие проблемы с противоотечными спреями для носа

Кроме того, иногда люди злоупотребляют псевдоэфедрином, используя его для изготовления нелегального рекреационного наркотика, метамфетамина, согласно информации Американской академии семейных врачей.

По этой причине в некоторых штатах может потребоваться рецепт врача на эти продукты. В других аптеках продукты, содержащие это химическое вещество, могут храниться без рецепта, даже если рецепт на них не требуется.

Также может быть ограничение на сумму, которую вы можете покупать каждый месяц, и людям, возможно, придется предъявить удостоверение личности или предоставить личные данные при покупке этого типа противозастойного средства. Баночки Neti — альтернатива спреям для носа, но не забывайте использовать стерильную воду и тщательно очищать их после использования.

Спрей для носа часто является первым выбором при легкой заложенности носа из-за аллергии и простуды. Спрей для носа с солевым раствором не содержит лекарств и в целом безопасен.

Другой вариант — использовать нети-пот. Это эффективный способ вымыть слизь и аллергены из носа.

Однако Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выразило озабоченность по поводу их использования. Они предупреждают людей использовать нети-горшки со стерилизованной водой и тщательно их чистить, чтобы избежать некоторых редких, но опасных инфекций.

Другой вариант — противоотечные средства и таблетки от аллергии, отпускаемые без рецепта. Важно использовать эти лекарства в соответствии с инструкциями на этикетке.

Люди также должны проконсультироваться с педиатром, прежде чем давать какие-либо лекарства маленьким детям.

Люди должны использовать противозастойные спреи для носа с осторожностью, чтобы избежать заложенности носа и повреждения нежных тканей носа.

Спреи для носа — это лекарство. Никогда не следует использовать их чаще, чем указано на этикетке.

Зависимость от назального спрея: это реально?

Я использую безрецептурный назальный спрей от заложенности носа, связанного с аллергией. Следует ли мне беспокоиться о зависимости от назального спрея?

Ответ Джеймса Т. К. Ли, доктора медицины, доктора философии

Возможно, вы имеете в виду обратный эффект, который может возникнуть, если вы регулярно используете безрецептурные назальные противозастойные спреи. После нескольких дней использования этого типа назального спрея ваш нос может стать менее восприимчивым к действию лекарства.

В результате вам может потребоваться все больше и больше лекарств для контроля заложенности. Ваша заложенность носа также может ухудшиться, если вы перестанете принимать лекарство. Некоторые люди могут ошибочно принять этот эффект отскока за зависимость, но это не так.

Истинная зависимость — это компульсивная физиологическая потребность и использование вызывающего привыкание вещества, которое, как известно, является физически, психологически или социально вредным. Спреи для носа, отпускаемые без рецепта, не вызывают физиологической тяги, которая свидетельствует о зависимости.

Чтобы предотвратить заложенность носа, используйте безрецептурные противозастойные назальные спреи не более трех дней подряд, используя как можно меньше доз каждый день.Спреи для носа, отпускаемые по рецепту, содержащие стероиды, не вызывают такого эффекта отскока, поэтому их можно использовать ежедневно в течение многих лет.

12 декабря 2020 г. Показать ссылки

1. DeShazo RD, et al. Фармакотерапия аллергического ринита. https://www.uptodate.com/contents/search. По состоянию на 18 ноября 2020 г.
2. Знакомство с различными типами назальных спреев.