Пульмикорт Турбухалер инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Pulmicort Turbuhaler порошок д/ингал. дозир. 200 мкг/1 доза: турбухалер 100 или 200 доз (700)

Доза Пульмикорта Турбухалера подбирается индивидуально. Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной глюкокортикостероидной терапии в период тяжелых обострений бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приема пероральных ГКС, следующие:

Дети старше 6 лет: 100-800 мкг/сут (общая суточная дома препарата может быть разделена на 2-4 ингаляции). В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно).

У детей переход на однократный прием препарата должен проводиться под наблюдением педиатра.

Взрослые: обычая доза составляет 200-800 мкг/сут (общая суточная доза препарата может быть разделена на 2-4 ингаляции). Для лечения тяжелого обострения бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 1600 мкг. В случае если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/сут, всю дозу препарата можно примять за один раз (единовременно).

При подборе поддерживающей дозы необходимо стремиться к назначению минимальной эффективной дозы.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Пульмикорт Турбухалер оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.

Продемонстрирована лучшая эффективность будесонида при использовании Турбухалера по сравнению с аналогичной дозой будесонида в форме дозированного аэрозоля. В случае перевода пациента, находящегося в стабильном состоянии, с Пульмикорта в аэрозольной форме на Пульмикорт Турбухалер, следует рассмотреть возможность снижения суточной дозы будесонида Для усиления терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы Пульмикорта Турбухалера вместо комбинации препарата с пероральными глюкокортикостероидами, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды

Отмену приема пероралышх глюкокортикостероидов необходимо проводить на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокую дозу Пульмикорта на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналогов) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов.

Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание выведение будесонида за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Препарат, содержащийся в Турбухалере, попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук Турбухалера.

Важно убедить пациента внимательно прочитать инструкцию по использованию Пульмикорта Турбухалера.

Чтобы быть уверенным в том, что оптимальная доза препарата попала в легкие, глубоко и сильно вдохните через мундштук Турбухалера.

Ни при каких обстоятельствах не выдыхайте через мундштук.

После ингаляции требуемой дозы препарата прополощите рот водой для того, чтобы свести к минимуму риск грибкового поражения ротоглотки.

Как использовать Пульмикорт Турбухалер

Турбухалер — многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Когда Вы делаете вдох, порошок из Турбухалера доставляется и легкие. Поэтому важно, чтобы Вы сильно и глубоко вдохнули через мундштук.

Турбухалер очень прост в применении. Просто следуйте инструкциям, приведенным ниже:

1. Отвинтите и снимите колпачок.

2. Держите ингалятор вертикально дозатором вниз. Загрузите в ингалятор дозу, повернув дозатор против часовой стрелки до упора, а затем поверните дозатор в исходное положение до щелчка.
3. Выдохните. Не выдыхайте через мундштук. Перед тем как выдохнуть, выньте ингалятор изо рта.

4 Осторожно сожмите мундштук зубами, сожмите губы и вдохните глубоко и сильно через рот. Мундштук нельзя жевать и сильно сжимать зубами.

Если требуется ингаляция более чем одной дозы, повторите этапы 2-5.

5. Закройте ингалятор колпачком.

6. Прополоскайте рот водой.

Важно! Никогда не выдыхайте через мундштук. Всегда плотно закрывайте ингалятор колпачком после использования.

Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, Вы, возможно, не почувствуете вкус порошка после ингаляции. Однако, если Вы следовали инструкции, то можете быть уверены в том. что вдохнули необходимую дозу препарата.

Очистка. Регулярно (раз в неделю) очищайте мундштук снаружи сухой тканыо. Не используйте воду или другие жидкости для очистки мундштука.

Как узнать, что ингалятор пуст?

Появление в окне доз индикатора красной отметки означает, что в ингаляторе осталось приблизительно 20 доз. Ингалятор пуст, когда красная отметка достигнет ннжнего края окна доз индикатора.

Звук_т который Вы слышите, встряхивая ингалятор, производится осушающим агентом, а не лекарством.

Как выбрать и правильно применять ингалятор от астмы

От выбора правильного ингалятора или небулайзера зависит течение лечение и быстрота купирования астматического приступа удушья. Ингалятор от астмы применяется для основного лечения гормональными препаратами (Фликсотид, Альдецин, Пульмикорт в аэрозоле и для небулайзера). Баллончики с бронхорасширяющими средствами используются для снятия приступа (Беродуал, Сальбутамол). Эффективными считают комбинированные медикаменты (Симбикорт, Серетид).Для введения растворов применяют небулайзер, лучшим для астматика является МЕШ. При его отсутствии дома используют компрессорный прибор. Неправильное вдыхание аэрозоля или самостоятельное изменение схемы лечения приводит к тому, что ингалятор перестает действовать.

Ингалятор от астмы для базисной и симптоматической терапии:

Для лечения астмы применяют препараты для базисной терапии – это ингаляции с гормонами через небулайзер (любого типа), порошковый или дозированный ингалятор (баллончик). Симптоматическая терапия включает использование медикамента для расширения бронхов при приступе астмы.Такие лекарства всегда должны быть с собой, поэтому нужны карманные варианты – МЕШ-ингалятор (жидкостной аппарат для дыхания), порошковый или спрей. Основные характеристики этих устройств приведены в таблице.

Название небулайзеров	Принцип работы	Группа препаратов	Названия препаратов	Цель введения при астме
Компрессорный небулайзер	Распыление жидкости струей воздуха	Гормональные	Пульмикорт, Фликсотид	Снятие воспаления, предупреждение приступа
		М-холинолитик и бета-адреномиметик	Беродуал	Ликвидация приступа удушья
		Антиаллергические	Кромогексал	Снижение реакции бронхов на аллергены
МЕШ небулайзер (жидкостной аппарат для дыхания)	Ультразвук и сетчатая мембрана	Все группы, предназначенные для лечения бронхиальной астмы	Пульмикорт, Беротек, Беродуал, Кромогексал	Профилактика приступа и его устранение
Порошковый (турбоингалятор)	Распыление сухого порошка	Гормональные с бронхора-сширяющими	Симбикорт	Постоянное лечение астмы
Порошковый дисковый	Распыление сухого порошка	Сочетание адреномиметика короткого и длительного действия с гормоном	Серетид	Постоянное лечение астмы
Карманные баллончики	Распыление аэрозоли	Бета-адреномиметики  и комбинированные	Сальбутамол, Астмопент, Беродуал, Серевент	Применяются при приступах
		Гормональные	Альдецин, Беклазон, Фликсотид, Альвеско	Нужны для базисного лечения и снятия воспаления

Спейсеры — трубка для астматиков

Спейсер представляет собой насадку (трубку с расширением), которая нужна для астматика, чтобы вся доза препарата из баллончика поступила в легкие. Его рекомендуют пациентам, которые не научились вдыхать аэрозоль или не обладают достаточной силой, чтобы сделать хороший вдох (дети, пожилые, ослабленные).

Даже, те, кто уверен, что все делает правильно, в 40% случаев нуждается в спейсере, так как нередко рефлекторно прекращается поток препарата после самых первых минут его вдыхания. Для ребенка важно выбрать спейсер, у которого есть маска для плотного прилегания к лицу и система клапанов. Она помогает получать нужную дозу не за один, а за несколько вдохов.

Врач рентгенолог УЗ «Берестовицкая ЦРБ» Бекета Т.В

Пульмикорт турбухалер порошок для ингаляций дозир. 200мкг/доза 100доз (Будесонид)

Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами для контроля воспалительного процесса. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Повышенная чувствительность к будесониду. Детский возраст до 6 лет. Следует соблюдать осторожность мри лечении ингаляционными глюкокортикостероидами пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.

Активное вещество: Будесонид. Форма выпуска: 1.Порошок для ингаляций дозированный 100 мкг/доза 200 доз; 2.Порошок для ингаляций дозированный 200 мкг/доза 100 доз.

Доза Пульмикорта Турбухалера подбирается индивидуально. Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной глюкокортикостероидной терапии в период тяжелых обострений бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приема пероральных ГКС, следующие: Дети старше 6 лет: 100-800 мкг/сут (общая суточная дома препарата может быть разделена на 2-4 ингаляции). В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). У детей переход на однократный прием препарата должен проводиться под наблюдением педиатра. Взрослые: обычая доза составляет 200-800 мкг/сут (общая суточная доза препарата может быть разделена на 2-4 ингаляции). Для лечения тяжелого обострения бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 1600 мкг. В случае если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/сут, всю дозу препарата можно примять за один раз (единовременно). При подборе поддерживающей дозы необходимо стремиться к назначению минимальной эффективной дозы. Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Пульмикорт Турбухалер оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания. Продемонстрирована лучшая эффективность будесонида при использовании Турбухалера по сравнению с аналогичной дозой будесонида в форме дозированного аэрозоля. В случае перевода пациента, находящегося в стабильном состоянии, с Пульмикорта в аэрозольной форме на Пульмикорт Турбухалер, следует рассмотреть возможность снижения суточной дозы будесонида Для усиления терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы Пульмикорта Турбухалера вместо комбинации препарата с пероральными глюкокортикостероидами, благодаря более низкому риску развития системных эффектов. Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды: Отмену приема пероралышх глюкокортикостероидов необходимо проводить на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокую дозу Пульмикорта на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналогов) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов. Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание выведение будесонида за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени. Препарат, содержащийся в Турбухалере, попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук Турбухалера. Важно убедить пациента внимательно прочитать инструкцию по использованию Пульмикорта Турбухалера. Чтобы быть уверенным в том, что оптимальная доза препарата попала в легкие, глубоко и сильно вдохните через мундштук Турбухалера. Ни при каких обстоятельствах не выдыхайте через мундштук. После ингаляции требуемой дозы препарата прополощите рот водой для того, чтобы свести к минимуму риск грибкового поражения ротоглотки. Как использовать Пульмикорт Турбухалер: Турбухалер — многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Когда Вы делаете вдох, порошок из Турбухалера доставляется и легкие. Поэтому важно, чтобы Вы сильно и глубоко вдохнули через мундштук. Турбухалер очень прост в применении. Просто следуйте инструкциям, приведенным ниже: 1. Отвинтите и снимите колпачок. 2. Держите ингалятор вертикально дозатором вниз. Загрузите в ингалятор дозу, повернув дозатор против часовой стрелки до упора, а затем поверните дозатор в исходное положение до щелчка. 3. Выдохните. Не выдыхайте через мундштук. Перед тем как выдохнуть, выньте ингалятор изо рта. 4 Осторожно сожмите мундштук зубами, сожмите губы и вдохните глубоко и сильно через рот. Мундштук нельзя жевать и сильно сжимать зубами. Если требуется ингаляция более чем одной дозы, повторите этапы 2-5. 5. Закройте ингалятор колпачком. 6. Прополоскайте рот водой. Важно! Никогда не выдыхайте через мундштук. Всегда плотно закрывайте ингалятор колпачком после использования. Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, Вы, возможно, не почувствуете вкус порошка после ингаляции. Однако, если Вы следовали инструкции, то можете быть уверены в том. что вдохнули необходимую дозу препарата. Очистка. Регулярно (раз в неделю) очищайте мундштук снаружи сухой тканыо. Не используйте воду или другие жидкости для очистки мундштука. Как узнать, что ингалятор пуст? Появление в окне доз индикатора красной отметки означает, что в ингаляторе осталось приблизительно 20 доз. Ингалятор пуст, когда красная отметка достигнет ннжнего края окна доз индикатора. Звук, который Вы слышите, встряхивая ингалятор, производится осушающим агентом, а не лекарством.

Особые указания: Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки, следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае если будесонид и кетоканазол или итраконазол или другие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного. Из-за возможного риска ослабления гипофизарно-надпочечниковой функции особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокортикостероидов на приём Пульмикорта. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы глюкокортикостероидов, или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными глюкокортикостероидами. Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные глюкокортикостероиды (Пульмикорт Турбухалер) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гормональную функцию надпочечников. Также пациентам может потребоваться назначение пероральных глюкокортикостероидов в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д. При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на Пульмикорт Турбухалер пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов. Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами. У детей и подростков, получающих лечение глюкокортикостероидами (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости обращения к лечащему врачу в случае снижения эффективности терапии бронходилататорами короткого действия, так как самостоятельное увеличение частоты использования препарата может привести к отсрочке назначения адекватного лечения. В случае внезапного ухудшения состояния необходимо рассмотреть возможность проведения курса лечения пероральными глюкокортикостероидами. Пульмикорт Турбухалер не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Взаимодействие с другими препаратами: Не наблюдаюсь взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы. Кетоконазол (200 мг один раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (3 мг один раз в сутки) в среднем в 6 раз при совместном приёме. При приеме кетоконазола через 12 часов после приёма будесонида, концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приёме ингалированного будесонида отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. Не следует назначать эти препараты одновременно в связи с отсутствием данных. В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида время между приемом препаратов должно быть увеличено до максимально возможного. Также следует рассмотреть вопрос снижения дозы будесонида. Другие потенциальные ингибиторы фермента CYP3A4 (например, интраконазол) также вызывают значительное увеличение плазменной концентрации будесонида. Побочные эффекты: Дыхательные пути: Кандидоз ротоглотки, раздражение слизистой глотки, кашель, охриплость голоса, бронхоспазм. Общие: Ангиоэдема. Кожа: Крапивница, сыпь, контактный дерматит.

Уйти от гормонов Текст научной статьи по специальности «Прочие медицинские науки»

Наука и практика

Уйти

Петр УСТИНОВ

гормонов

Нет другого вопроса, так же сильно беспокоящего пациентов с бронхиальной астмой, как вопрос о гормональном лечении. Он возникает даже при использовании ингаляционных глюкокортикостероидов — терапии достаточно безопасной, а что уж говорить про прием гормональных таблеток. Человеку, вынужденному их постоянно принимать, может казаться, что врачи махнули на него рукой. Но это не так.

Длительное лечение гормонами в таблетках — вынужденная мера. Врач назначает такое лечение при самых тяжелых формах бронхиальной астмы (как и при многих других тяжелых заболеваниях), когда не помогают более безопасные препараты — ингаляционные гормоны в сочетании с современными бронхорасширяющими лекарствами. Вообще говоря, такие тяжелые случаи астмы не очень часты. Однако статистика называет сухие цифры — от 7 до 15% всех астматиков являются гормональнозависимыми, то есть постоянно принимают гормоны в таблетках. Это может быть пред-низолон, триамцинолон (полькор-толон, берликорт), метилпредни-золон (метипред), дексаметазон, бетаметазон (целестон). К сожалению, далеко не у всех пациентов до назначения гормональных таблеток были исчерпаны остальные возможности терапии.

Нельзя ли обойтись без таблеток?

Такой вопрос должен задать себе врач до назначения гормонов и проанализировать всю историю заболевания от самого начала. Какие ошибки были сделаны раньше? Что упущено из виду?

Прежде всего, сам диагноз бронхиальной астмы мог быть установлен неверно — такие случаи редко, но всё же происходят. Приступообразная одышка встречает-

ся при многих болезнях. Если человека не обследовали и пропустили настоящую причину одышки (например, сердечную недостаточность), то, конечно, противоастма-тическое лечение окажется неэффективным. Его объем будет постепенно увеличиваться, пока дело не дойдет до гормональных таблеток. Или более вдумчивого врача.

Как человека лечили раньше? Назначались ли ингаляционные гормоны (бекотид, беклазон, бе-накорт, будесонид, пульмикорт, фликсотид) в высоких дозах в сочетании с длительнодействующи-ми бронхорасширяющими лекарствами (оксис, серевент, фора-дил)? Именно такое сочетание — в виде отдельных ингаляторов или комбинированных препаратов (се-ретид, симбикорт) необходимо применять при тяжелой астме. Если раньше пациент принимал только теофедрин (грудной сбор, бромгексин) или даже гормональный ингалятор, но в небольшой дозе, то прибегать к преднизолону преждевременно.

Предположим, выписываются самые современные лекарства, но улучшения нет. Преднизолон? А проверил ли врач, как пациент их принимает? Ошибки при ингаляции могут сделать лечение абсолютно бесполезным — лекарство просто не попадает в бронхи. А порой человек, экономя дорогое лекарство, лечится нерегулярно или дозой меньше рекомендованной.

Важен вопрос о факторах, которые поддерживают тяжелое течение астмы. Скажем, держит астматик дома кошку, от которой задыхается. Неужели лучше «сесть на гормоны», чем пристроить животное в хорошие руки?

Гормональная зависимость

Вот такие вопросы надо решить врачу, анализируя необходимость в длительном гормональном лечении. И хорошо, когда найдена неиспользованная возможность для терапии и можно задействовать этот резерв, хотя в ряде случаев без таблеток всё же не обойтись.

Но если преднизолон назначен уже давно — несколько месяцев или лет назад? Многие случаи гор-мональнозависимой астмы — это груз прошлых лет, когда еще не было высокоэффективных лекарств и к терапии гормонами прибегали намного чаще. Бывало и такое: назначив гормоны коротким курсом (это общепринятый метод лечения обострения астмы), врач «забывал» их отменить или объяснить это пациенту при выписке из больницы.

Таблетированные глюкокорти-костероиды достаточно безопасны при коротком курсе лечения, однако их продолжительный прием приводит к развитию серьезных побочных эффектов. Среди них прибавка веса, диабет, остео-пороз, эрозии в желудке и другие. В результате длительного приема

18 ПСТМПи АЛЛЕРГИЯ 2005/3

таблеток формируется гормональная зависимость, от которой очень сложно избавиться. Вводимые извне гормоны подавляют выработку надпочечниками необходимого организму собственного гормона кортизола, и при их отмене возникает надпочечниковая недостаточность, а также обострение астмы.

Пути назад… есть!

Отмена гормонов — сложная задача, попытка часто оканчивается неудачей, а еще чаще врачи и не пробуют этого сделать. Однако современные лекарства позволяют отменить гормоны или снизить их дозу. Это было доказано в проведенном в России (профессор Р.С. Фассахов с коллегами) исследовании ГРОЗА — ГоРмональнОЗа-висимая бронхиальная Астма. Исследование проводилось в 6 центрах: Иркутске, Казани, Москве, Самаре, Санкт-Петербурге и Томске, в нем приняли участие 105 пациентов с гормональнозависимой бронхиальной астмой.

Для снижения дозы гормонов половине пациентов назначали ингалятор фликсотид (в дозе 1000 мкг в день), а другой половине — ингалятор серетид (сочетание фликсо-тида с пролонгированным бронхо-расширяющим препаратом сере-вентом) в дозе 1000/100 мкг в

Справочник

ФЛИКСОТИД — высокоактивный ингаляционный глюкокор-тикостероид (содержит флути-казона пропионат). Применяется для базисной (противовоспалительной) терапии бронхиальной астмы. Выпускается в виде дозированного аэрозольного ингалятора (125 или 250 мкг в 1 дозе).

день. Схемы снижения зависели от исходной дозы и продолжительности приема гормонов, но все равно более чем у половины пациентов дозу приходилось снижать по индивидуальной схеме.

Лечение продолжалось 6 месяцев. За это время у 90% человек в обеих группах удалось существенно снизить поддерживающую дозу таблетированных гормонов. Лечение фликсотидом или серети-дом позволило уменьшить дозу гормонов в среднем в 6 раз по сравнению с исходной, а у многих людей — полностью их отменить. В группе фликсотида прекратила прием таблеток треть пациентов, а в группе серетида — половина.

Важен и другой результат: несмотря на снижение дозы и даже

полную отмену таблеток, контроль астмы улучшился. При лечении и фликсотидом, и серетидом увеличились показатели функции внешнего дыхания, уменьшилась выраженность симптомов астмы и частота использования бронхорас-ширяющих препаратов для их купирования (в 2-3 раза).

Гормональнозависимая астма -это не приговор, хотя для ее лечения надо приложить немало сил и врачу, и болеющему человеку. Главное — знать, что пути назад есть. Как показало исследование ГРОЗА, лечение фликсотидом или серетидом позволяет снизить дозу или полностью отменить гормональные таблетки, при этом улучшая контроль астмы и качество жизни пациентов.

-А

Справочник

СЕРЕТИД — комбинированный противоастматический препарат, состоящий из ингаляционного гормона фликсотида и бронхорас-ширяющего лекарства серевента (сальметерола). Такое сочетание позволяет избежать увеличения дозы ингаляционного глюко-кортикостероида. Применяется в качестве постоянной поддерживающей терапии. Различные сочетания дозировок способствуют применению препарата при различных клинических ситуациях.

Серетид выпускается в виде мультидиска и бесфреонового дозированного аэрозольного ингалятора.

Уважаемые читатели!

У вас есть возможность задать вопрос академику РАМН А.Г. Чучалину.

Александр Григорьевич Чучалин — не только главный пульмонолог Минздравсоцразвития РФ и директор НИИ пульмонологии. Он также является главным научным консультантом нашего журнала и с удовольствием согласился ответить на вопросы читателей. Ответы на самые актуальные из них мы опубликуем в следующем выпуске журнала.

Присылайте ваши вопросы по Интернету ([email protected]) или по почте (на адрес редакции).

Просьба указывать свое имя, отчество и фамилию (по желанию), а также ваше место жительства.

ПСТМП и АЛЛЕРГИЯ 2005/3

19

Аллергический ринит — симптомы и лечение

С приходом весны начинают цвести деревья, распускаются цветы. Вместе с ароматами ветер разносит пыльцу, которая при вдыхании у некоторых людей вызывает негативную реакцию. Они начинают чихать, в горле появляется першение, слезятся глаза.

Это и есть признаки аллергического ринита. При данном заболевании часто используют препарат Пульмикорт. Но если касается лечения ребенка, необходимо рассчитать правильную дозировку препарата.

Имеется еще ряд раздражителей, кроме пыльцы, которые вызывают аллергию:

• Пылевые клещи.

• Лекарственные вещества

• Пищевые продукты

• Укусы насекомых

• Средства, применяемые для химической обработки

• Шерсть животных.

Симптоматика заболевания:

1). Частое чихание.

2). Постоянный насморк, который даже может приводит к гаймориту

3). Заложенность носа

4). Слезотечение

5). Зуд в носу, в горле.

Формы заболевания.

• Сезонный ринит – возникает в основном весной и летом, когда ветер разносит пыльцу.

• Круглогодичный ринит – зависит от влияния аллергенов на организм человека.

При появлении симптомов заболевания необходимо идти к врачу аллергологу, который выявит причины их возникновения болезни при помощи различных анализов и в зависимости от аллергена даст рекомендации, как избежать такого состояние и назначит медикаментозные препараты.

Лечение аллергического насморка:

1). Принятие антигистаминных лекарственных средств, которые снимают аллергическую реакцию, уменьшают заложенность носа.

2). Назальные спреи – кортикостероиды (гормональные), которые сужают сосуды, снимая воспалительные процессы

3). Сосудосуживающие капли в нос

4). Энтеросорбенты – выводят из организма аллерген

5). Гипосенсибилизация – введение аллергена под кожу, если его удалось выявить во время анализов. Постепенно дозу аллергена увеличивают, вызывая привыкание организма к нему. Минус этого лечения в длительности и нельзя применять этот метод людям с заболеванием сердца.

Профилактика аллергического ринита:

• Необходимо избегать раздражителей, вызывающих заболевание.

• Проводить регулярную влажную уборку в доме, чтобы не было накопления пыли.

• Сменить подушки, наполненные перьями — на силиконовые

• Избегать контактов с животными

• Не употреблять в пищу продукты, вызывающие аллергическую реакцию.

• Избегать укусов насекомых

• В периоды цветения растений заранее начинать прием препаратов, которые снижают риск появления аллергии

Профилактика бронхиальной астмы. — Школа здоровья — ГБУЗ Городская поликлиника 25 г. Краснодара МЗ КК

25 октября 2018 г.

Правильность применения гормональных препаратов

При лечении бронхиальной астмы используют различные лекарственные формы гормональных препаратов.

1. Таблетки – в таблетированной форме выпускаются следующие наиболее часто используемые препараты: ПРЕДНИЗОЛОН, ПРЕДНИЗОН, ТРИАМЦИНОЛОН (полькортолон, берликорт, кенакорт), МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН(медрол, метипред), ДЕКСАМЕТАЗОН, ЦЕЛЕСТОН.

Эти препараты применяются в виде 2-х схем:

• назначают короткий курс при обострении астмы как правило в течение 7 – 10 дней в дозе от 4 до 8 таблеток в зависимости от массы больного и степени обострения. Короткие курсы, проводимые обычно при необходимости до 3-4 раз в год, практически не дают осложнений.

• длительный ежедневный прием таблеток назначают для постоянного контроля астмы в тех случаях, когда другие препараты неэффективны. Риск осложнений, связанный с лечением, в этом случае выше, чем при кратковременном приеме. Такой способ лечения применяется все реже, так как появились безопасные ингаляционные гормоны.

1. Инъекции гормональных препаратов – назначаются в условиях стационара при лечении острого тяжелого приступа астмы. Показания для пролонгированных гормонов при астме очень ограничены.

2. Ингаляционные препараты – созданы специально для лечения бронхиальной астмы. Это эффективные и безопасные средства для постоянного контроля симптомов заболевания. Их преимущества перед другими лекарственными формами гормонов в следующем: попадая непосредственно в легкие, оказывают местное действие, сконцентрированное только в легких, что, во-первых, повышает их эффективность, а во-вторых, в отличие от таблеток и инъекций, не действуют на другие органы и системы, то есть риск развития характерных для системного приема осложнений (прибавка в весе, повышение давления и др.) практически отсутствует.

Среди ингаляционных препаратов дольше всех применяется БЕКОТИД (беклометазона дипропионат) – около 30 лет. Это подтверждает его безопасность. Появились более современные и эффективные препараты, такие как ПУЛЬМИКОРТ, ФЛЮТИКАЗОН (ФЛИКСОТИД). В связи с большей эффективностью они применяются 1 — 2 раза в сутки.

Важно помнить, что в отличие от ингаляторов, содержащих бронхолитики (вентолин, беротек), ингаляционные препараты гормонов не помогают при остром приступе удушья, поэтому использовать их с этой целью не следует.

В последние годы появились комбинированные препараты для лечения бронхиальной астмы, которые содержат как бронхорасширяющее средство так и базисное, т.е. противовоспалительное. К таким препаратам относятся СЕРЕТИД МУЛЬТИДИСК (содержит серевент – бронхолитик продленного действия и гормональное средство – флютиказона пропионат – фликсотид). Специальное средство доставки – МУЛЬТИДИСК, в котором помещено 60 ингаляционных доз. Использование данного препарата с успехом контролирует течение тяжелой астмы, при этом назначение его осуществляется 2 раза в сутки.

Другим подобным препаратом является СИМБИКОРТ ТУРБУХАЛЕР (содержит ФОРМОТЕРОЛ – бронхолитик продленного действия и будесонид – гормональное средство).

При приеме ингаляционных препаратов для повышения эффективности их применения и снижения риска некоторых побочных эффектов также следует соблюдать определенные правила:

1. При наличии затрудненного дыхания или хрипов за 15-20 минут до приема предписанной врачом дозы препарата гормона рекомендуется сделать одну ингаляцию бронхолитика. Это расширит бронхи и приведет к более глубокому проникновению аэрозоля гормона в легкие.

2. После каждого применения ингаляционного гормона следует прополоскать рот и горло водой.

3. Идеальным является использование спейсера, облегчающего сам процесс ингаляции и способствующего лучшему проникновению препарата в легкие.

Осложнения при использовании ингаляционных гормонов очень редки. Это возникающая иногда осиплость голоса, а также очень редко – кандидоз (молочница). Клинические проявления кандидоза: чувство зуда, появление белесоватой пленки во рту. Это осложнение легко лечится, и, как правило, не требует отмены препарата. Использование спейсера и тщательное полоскание рта после ингаляции гормона сводят риск этих осложнений к минимальному.

Правильный прием ингаляционных препаратов гормонов в большинстве случаев позволяет успешно контролировать течение астмы, обходясь без назначения таблетированных гормонов, а при их приеме – снизить дозу, и даже полностью отказаться от их применения. Однако все манипуляции по снижению дозы и отмене препаратов должны проводиться под строгим врачебным контролем.

инструкция, дозировка препарата, побочные действия, показания

Дети очень часто болеют, в особенности, когда на улице холодно и сыро. Такие заболевания, как ОРЗ и ОРВИ, знакомы каждому родителю и не вызывают паники. Однако иногда развиваются и более серьезные патологии дыхательной системы, такие как хронический обструктивный бронхит, ларинготрахеит или астма, которые опасны для жизни. Этим болезням сопутствуют симптомы нарушения дыхания и мучительный изнуряющий кашель.

Пульмонологи часто назначают пациентам с такими болезнями ингаляции с использованием препарата Пульмикорт. Не опасен ли этот гормон для здоровья ребенка? Или препарат приносит больше пользы?

Пульмикорт: инструкция и состав

Пульмикорт – гормональное средство, предназначено для лечения кашля различной этиологии. Представляет собой синтетический глюкокортикостероид, производиться в порошке и в виде раствора. Пульмикорт для ингаляций для детей отлично снимает отечность бронхов, при этом обладает противовоспалительным эффектом, предотвращает спазм бронхов.

Препарат полностью безопасен для детей, подходит для длительного использования. Основным компонентом является будесонид, он в короткие сроки всасывается и выводится из организма с мочой. Эффект от терапии заметен уже во время проведения процедуры, а максимальное действие наступает спустя несколько часов.

Фармакокинетика

Будесонид, ингаляционный ГКС, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1–2 нед после лечения. Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.

Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема Пульмикорта®. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ-тестах.

Абсорбция. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида после ингаляции Пульмикорта® суспензии через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40–70% от доставленной. Cmax в плазме крови достигается через 30 мин после начала ингаляции.

Метаболизм и распределение. Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Vd будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида.

Выведение. Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в конъюгированной форме. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек не исследовалась. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.

Отзывы врачей свидетельствуют о том, что активные компоненты средства хорошо переносятся больными и редко вызывают побочные эффекты. При вдыхании гормона он быстро проникает в организм и адсорбируется тканями дыхательных путей. Выведение будесонида происходит преимущественно почками с мочой.

Мнение эксперта

Ксения Дунаева

Эксперт по работе с пользователями и модератор комментариев. Высшее медицинское образование и наличие более 5 лет реальной практики.

Спросить у Ксении

Пульмикорт не имеет свойства задерживаться в организме ребенка или взрослого, что исключает передозировку. Терапия с помощью глюкокортикостероида не ведет к развитию онкологических заболеваний у пациента, не оказывает негативного влияния во время беременности и не влияет на способность женщины зачать ребенка.

При каких патологиях применяют Пульмикорт?

Применять препарат рекомендуют при следующих заболеваниях:

• обструкция легких в хронической форме;
• ринит в хронической форме;
• бронхиальная астма;
• красный плоский лишай;
• вазомоторный ринит, а также вызванный аллергенами;
• псориаз;
• дерматит;
• астма неаллергического характера;
• эмфизема;
• инфицирование путей дыхания;
• кашель без этиологии в хронической форме.

Кроме того, этот препарат можно принимать в профилактических целях, если есть предрасположенность к росту полипов в пазухах носа.

Назначать препарат должен врач. Дозировка в каждом конкретном случае индивидуальна. Прежде чем приступить к терапии, необходимо ознакомиться с противопоказаниями.

Противопоказания

Глюкокортикостероид обладает своими противопоказаниями. В некоторых случаях использовать лекарство категорически запрещено, так как такой вид лечения может спровоцировать тяжелые последствия. В связи с этим перед началом терапии родители должны в обязательном порядке проконсультироваться со специалистом. К абсолютным противопоказаниям относят:

• Туберкулез легких в активной стадии.
• Поражение организма грибковыми инфекциями.
• Тяжелые заболевания почек и печени.
• Неосложненный бронхит.
• Наличие у пациента глаукомы или катаракты.
• Сахарный диабет, протекающий с различными осложнениями.
• Обострение язвенной болезни желудка.

В связи с наличием довольно широкого списка противопоказаний, назначать препарат ребенку должен исключительно врач. Самолечение с помощью Пульмикорта не допускается.

повышенная чувствительность к будесониду;

детский возраст до 6 мес.

С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными): у пациентов с активной формой туберкулеза легких; грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени; при назначении следует принимать во внимание возможное проявление системного действия ГКС.

Пульмикорт для ингаляций детям

Выпускается препарат Пульмикорт в виде турбухалера и суспензии – небулы, отличные результаты он показал в лечении ларингита у детей.

Ингаляции проводят с использованием небулайзера с маской и мундштуком, которые к нему прилагаются. Все эти составляющие способствуют максимально глубокому вдоху. Именно благодаря такому применению средство распределяется по всем путям дыхательной системы.

Перед тем как использовать Пульмикорт для ингаляций, требуется развести препарат в соответствии с инструкцией.

Срок хранения

Хранить пульмикорт в запечатанном виде можно в течение 2 лет, после чего его использование недопустимо. Если же в процессе хранения герметичность упаковки, даже незначительно, была нарушена, время годности препарата составляет только 3 месяца.

Хранить пульмикорт после вскрытия пакета из фольги, в котором находятся 5 одноразовых доз препарата, также можно не дольше 3 месяцев. Их обязательно оставляют в упаковке производителя, чтобы защитить от света.

Можно ли хранить открытую ампулу пульмикорта? Да, но не дольше 12 часов.

Готовый к применению раствор натрия хлорида (0,9%) с суспензией нужно использовать за 30 минут.

Как разводить Пульмикорт?

Детям рекомендуется препарат Пульмикорт разводить, при этом используют: физраствор, фенотерол, тербуталин, ацетилцистеин и сальбутамол. Такой раствор для ингаляций лучше не готовить самостоятельно, в аптеке можно приобрести уже готовую смесь.

Пульмикорт для небулайзера разводят с физраствором в том соотношении, рекомендованном врачом. Обычно объем средства от 0,25 и до 1 мл разводят физраствором до общего 2 мл.

Препарат может вызывать кандидоз ротовой полости, поэтому после проведения ингаляции обязательно нужно прополоскать рот.

Условия хранения

Хранить пульмикорт нужно в условиях прохладного воздуха, в темном и не доступном для детей месте, при максимальном температурном значении +30°С.

В запечатанном виде держать препарат можно в условиях комнатной температуры на полке закрытого шкафа в течение 2 лет. Срок годности пульмикорт после вскрытия составляет только 3 месяца. При этом его нужно поместить в более прохладное место. Но перед этим максимально герметично упаковать.

Чтобы потом не забыть дату вскрытия упаковки, на нее наносят соответствующую маркировку. Желательно, сразу подсчитать и написать дату окончания срока годности состава.

Всегда нужно помнить, что при использовании части суспензии из ампулы (монодозовая упаковка), оставшееся в ней средство уже не будет стерильным, как его ни закрывай. При этом есть правило, как хранить открытый пульмикорт: только в вертикальном положении для предотвращения его оседания.

Влияние света и тепла негативно отражается на качестве суспензии. При этом не следует держать ее в холодильнике и, тем более – в морозилке. Ванная комната – тоже не лучшее место для хранения препарата. Резкая смена температуры и повышенная влажность быстро приведут его в негодность.

Если правила хранения пульмикорт будут строго соблюдаться, его можно использовать до момента истечения срока годности.

Дозировка препарата взрослым и детям

При поддерживающей терапии дозировка средства для ингаляций для взрослых составляет от 0,5 до 4 мл. При обострении заболевания доза может быть увеличена. В начале терапии дозировка, как правило, составляет около 2 мл в день.

Дозировка Пульмикорта для ингаляций детям подбирается индивидуально, но если следовать рекомендациям производителя, то она составляет 0,25-0,5 мл. При необходимости количество препарата может быть увеличено до 1 мл, но только с разрешения врача.

Если суточная доза для ребенка не превышает 1 мл, процедуру проводят однократно в вечернее время. Если установленная доза превышает 1 мл, ее следует разделить на два раза: утром и вечером.

Подросткам с 12 лет, в сутки проводят до трех ингаляций, каждая по 0,25 мл. Средство обязательно разводят физраствором в равных количествах.

Взрослым, если доза превышает 2 мл, ингаляции проводят не разведенным раствором.

Несмотря на то что средство отлично усваивается, важно помнить, у некоторых пациентов оно может вызвать нежелательные реакции.

Нежелательные реакции от применения Пульмикорта

Применение Пульмикорта может вызвать задержку роста у детей, но после отмены все становится на свои места. Осложнения после применения чаще появляются у тех пациентов, которым была рекомендована большая доза препарата. При частом применении у пациентов была выявлена гипофункция надпочечников.

Также часто наблюдаются следующие реакции организма:

• раздражение горла;
• кандидоз ротовой полости;
• ощущение сухости во рту;
• спазмы бронхов;
• кашель,
• головная боль;
• аллергическая реакция.

Также у детей было замечено перевозбуждение, депрессивные состояния, общее недомогание. Использование препарата при помощи маски небулайзера может вызвать кровоподтеки и раздражения на коже лица.

Есть ли побочные эффекты?

В ходе проведенных исследований были выявлены следующие возможные побочные явления Пульмикорта, которые в основном возникают при передозировке лекарственным средством:

• респираторные инфекции, в том числе заложенность носа и боль в горле;
• ринит;
• кашель;
• бронхоспазм;
• головокружение и головные боли;
• кандидоз;
• гастроэнтерит (резь в области желудка, диарея, тошнота и рвота), а также потеря аппетита;
• ушные инфекции;
• носовые кровотечения;
• конъюнктивит;
• кожная сыпь на руках, ногах, животе или груди, крапивница;
• нарушения в работе центральной нервной системы, высокий уровень возбудимости;
• замедление роста ребенка.

Как правильно проводить ингаляцию Пульмикортом?

Суспензию рекомендуется применять только через компрессорный небулайзер с маской и мундштуком.

Препарат не используется в ультразвуковых приборах.

Прибор для ингаляций подсоединяют к компрессору, который дает нужный поток воздуха, до восьми литров за одну минуту. Заполнять его необходимо до 4 мл раствором.

Перед тем как использовать средство в небулах, контейнер с препаратом встряхивают, вскрывают и выдавливают содержимое в небулайзер. Если для проведения процедуры требуется 1 мл суспензии, выдавливают средство до тех пор, пока уровень жидкости не дойдет до необходимой линии.

Препарат попадает в организм только при глубоком вдохе, поэтому вдыхать нужно ровно и осторожно.

Если при проведении процедуры маленьким детям, они не смогли самостоятельно сделать глубокий вдох, используют специальную маску. Родителям обязательно нужно проследить, чтобы она плотно прилегала к лицу.

Все составляющие прибора для ингаляций нужно тщательно чистить после каждой процедуры, промывать теплой водой с использованием детергента. Сам прибор следует прополоскать и хорошо просушить.

Пульмикорт – это гормональный препарат или нет?

Многих родителей интересует вопрос: Пульмикорт гормональный препарат или нет? Ответ однозначен – да. После того как родители слышат такой ответ, они категорически отказываются от применения препарата.

Причиной отказа становятся страхи перед подобными лекарственными средствами. Все из-за того, что гормональные препараты способны вызвать неконтролируемое увеличение массы тела. Также есть мнение, что после применения гормональных средств ребенок уже не сможет без них жить. На самом деле опасения оправданы, да были замечены случаи, когда масса тела после неконтролируемого приема гормональных препаратов увеличивалась, что случается из-за сбоев в обменных процессах организма.

Также были замечены случаи привыкания к гормонам, но все это происходит из-за того, что человек долгое время применял гормональную терапию и его организм перестал самостоятельно вырабатывать гормоны. Это в итоге и вызывает потребность в лекарстве. Однако есть ряд заболеваний, которые требуют применения гормональных средств, одним из них является бронхиальная астма.

Пульмикорт для ингаляций дает возможность добиться максимально стойкой ремиссии и значительного улучшения состояния здоровья.

Взаимодействие

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

Кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз при совместном приеме. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови.

В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другой потенциальный ингибитор CYP3A4 (например итраконазол) также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция ферментов микросомального окисления) будесонида.

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Особые указания по применению Пульмикорта

Нежелательно одновременное применение с итраконазолом или кетоназолом, а также другими веществами, что удерживают в организме CYP 3A4. Если же никак не обойтись без приема этих препаратов, нужно постараться, чтобы промежуток между приемами был как можно больше.

При переходе с приема пероральных ГКС на Пульмикорт, у больного возможны боли в суставах и мышцах. При таких симптомах врач может повысить дозировку пероральных ГКС.

В единичных случаях может появиться тошнота, рвота, повышенная утомляемость. Такая симптоматика может говорить о системной недостаточности глюкокортикостероидов.

При замене ингаляционными препаратами пероральных может появиться аллергическая реакция организма. Для ее купирования используются системные средства.

Применение во время беременности

Нет абсолютно никаких противопоказаний к применению препарата в период вынашивания. Исследования подтверждают, что повышенных рисков появления отклонений в развитии плода выявлено не было. Однако исключать такие риски не следует, так как препарат является гормональным. Поэтому если без его применения никак не обойтись, то начальная доза должна быть минимальной.

Что касается грудного вскармливания, то основное вещество – будесонид не попадает в молоко. Но все же, при назначении препарата нужно учитывать, что риск развития патологий у ребенка все-таки есть. Возможно, стоит найти другое средство.

Аналоги

Если есть противопоказания к применению Пульмикорта, то с разрешения доктора можно применять его аналоги:

• Буденит;
• Апулеин;
• Бенакорт;
• Бенакап;
• Тафен назаль;
• Пульмикорт турбухалер;
• Цикортид циклокапс.

Пульмикорт дает максимальный эффект в лечении кашля любой этиологии. Особенно хорошие результаты были получены в лечении пациентов с бронхиальной астмой. Препарат относится к гормональным.

Самолечение может нанести здоровью непоправимый вред, поэтому назначать препарат должен только врач, который правильно подберет курс лечения и необходимую дозировку.

Автор: Панченко Ирина, специально для lechim-gorlo.ru

Отличительные черты

Но имеется у данных лекарств и немало различий. Они заключаются в следующем:

1. Разная форма выпуска.
2. Будесонид удобнее в использовании, но применять его приходится чаще.
3. Выпускаются разными компаниями. Будесонид – это финский препарат, а Пульмикорт – англо-шведский.
4. По отзывам, лучше переносится Пульмикорт.
5. Будесонид может применяться также при рините и для профилактики полипоза носа.
6. Пульмикорт стоит немного дороже.
7. Пульмикорт выпускается в большем разнообразии дозировок.

Ингаляторы будесонида: стероидные лекарства, применяемые при астме и ХОБЛ.

Обычная доза для ингалятора составляет 1 или 2 вдоха один или два раза в день. Если вы используете ингалятор один раз в день, может быть лучше, если вы возьмете его вечером.

Очень важно регулярно использовать ингалятор будесонида или небулайзер, чтобы контролировать свои симптомы. Используйте его регулярно, даже если у вас нет никаких симптомов. После использования ингалятора всегда закрывайте крышку, чтобы он оставался чистым.

Ингаляторы будесонида бывают разной силы.Ваш врач, астма или медсестра / медбрат подскажут, какая дозировка вам подходит. Всегда следуйте их инструкциям. Они могут посоветовать вам делать более 2 затяжек из ингалятора за раз. Это зависит от того, насколько плохо у вас дыхание и какой ингалятор вы используете.

Как пользоваться небулайзером

Ваш врач или медсестра дадут вам четкие инструкции по использованию небулайзера.

Небулайзеры могут дать более высокие дозы будесонида, чем ингаляторы. Иногда их используют, когда ингаляторы (и другие лекарства от астмы) не работают или если вы не можете использовать ингаляторы.

Обычная доза для небулайзера составляет 1 или 2 небулайзера, вдыхаемых из небулайзера два раза в день. Вы будете использовать его от 5 до 10 минут каждый раз.

Посмотреть видео

Asthma UK есть несколько коротких видеороликов, в которых показано, как использовать ингалятор, чтобы справиться с симптомами. Вы можете искать по типу ингалятора и по марке (например, Pulmicort Turbohaler или DuoResp Spiromax).

Если вы используете, например, дозированный ингалятор под давлением (pMDI), вы можете посмотреть видео pMDI.

Различные типы ингаляторов

Существуют различные типы ингаляторов будесонида. Очень важно правильно пользоваться ингалятором. Это нужно для того, чтобы вы получили нужное количество будесонида в легкие и получили максимальную пользу от вашего лекарства.

Перед использованием ингалятора прочтите информационный буклет, который прилагается к нему. В этом буклете содержатся инструкции и схемы, показывающие, как пользоваться ингалятором, как содержать его в чистоте и как долго следует использовать его до замены.

Если ваш ингалятор также содержит формотерол (бронходилататор), ваш врач или медсестра, занимающаяся астмой, могут посоветовать вам также использовать его при хрипе или тесноте в груди. Всего это может быть до 12 затяжек в день. Сообщите своему врачу, если вам нужно использовать более 8 затяжек в день.

Проверьте технику использования ингалятора

Чтобы получить максимальную отдачу от ингалятора, важно регулярно проверять свою технику.

Если вы не знаете, как пользоваться ингалятором, или ваша техника не проверялась в течение года, попросите врача, медсестру или фармацевта посмотреть, как вы его используете.

Очень важно правильно пользоваться ингалятором. Это нужно для того, чтобы вы получили нужное количество будесонида в легкие и получили максимальную пользу от вашего лекарства.

Будет ли моя доза увеличиваться или уменьшаться?

Ваша доза может увеличиваться или уменьшаться в зависимости от того, насколько плохо ваше дыхание. Вам пропишут самую низкую дозу, контролирующую ваши симптомы.

Если вы согласовали личный план действий со своим врачом или медсестрой, следуйте своему плану действий.

Что делать, если я забуду его использовать?

Используйте ингалятор, как только вспомните, если только не пришло время для следующей дозы.В этом случае пропустите пропущенную и примите следующую дозу как обычно.

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Если вы часто забываете дозы, может быть полезно установить будильник, чтобы напомнить вам. Вы также можете попросить своего фармацевта посоветовать, как еще не забыть принимать лекарство.

Не прекращайте прием будесонида внезапно, даже если вы чувствуете себя лучше, не посоветовавшись предварительно со своим врачом или медсестрой.

Что делать, если я возьму слишком много?

Случайный прием слишком большого количества будесонида вряд ли нанесет вам вред.

Если вы беспокоитесь, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

Стероидные карты

Если вы регулярно используете стероидные ингаляторы, спросите своего врача, медсестру или фармацевта, нужно ли вам носить синюю стероидную карту.

Будесонид для перорального применения: применение, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

Прочтите брошюру с информацией для пациентов, если ее можно получить у фармацевта, прежде чем начинать принимать будесонид, и каждый раз, когда вы будете получать дополнительную дозу. Если у вас есть какие-либо вопросы, спросите своего врача или фармацевта.

Принимайте это лекарство внутрь с пищей или без нее по указанию врача, обычно один раз в день утром. Проглотите это лекарство целиком, запивая полным стаканом воды (240 миллилитров). Не раздавливайте и не жуйте. Это может привести к высвобождению всего препарата сразу, увеличивая риск побочных эффектов.

Если вы используете таблетки с пролонгированным высвобождением, не разделяйте таблетки, если на них не нанесена шкала и ваш врач или фармацевт не скажут вам это сделать. Проглотите таблетку целиком или на части, не измельчая и не разжевывая.

Если вы используете капсулы с замедленным высвобождением или пролонгированным высвобождением и испытываете проблемы с их проглатыванием целиком, сообщите об этом своему врачу или фармацевту. Некоторые бренды можно открыть и вылить содержимое в ложку мягкого прохладного яблочного пюре в чистом контейнере. Перемешайте и примите всю смесь лекарства / пищи в течение 30 минут. Не разжевывайте смесь. Затем выпейте полный стакан прохладной воды (240 миллилитров), чтобы убедиться, что вы проглотили всю дозу. Не готовьте запас заранее.Спросите своего фармацевта, если у вас есть вопросы о вашем бренде.

Дозировка и продолжительность лечения зависят от вашего состояния здоровья, реакции на лечение и возраста.

Избегайте употребления грейпфрута и грейпфрутового сока при использовании этого лекарства, если только ваш врач или фармацевт не разрешат вам делать это безопасно. Грейпфрут может увеличить вероятность побочных эффектов при приеме этого лекарства. За более подробной информацией обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Если вы регулярно принимаете перорально другой кортикостероид (например, преднизон), вам не следует прекращать прием без указания врача.Некоторые состояния (например, астма, аллергия) могут ухудшиться после внезапной отмены препарата. Если вы внезапно прекратите прием препарата, у вас также могут появиться симптомы отмены (такие как слабость, потеря веса, тошнота, мышечные боли, головная боль, усталость, головокружение). Чтобы предотвратить абстинентный синдром, ваш врач может постепенно снижать дозу вашего старого лекарства после того, как вы начнете принимать будесонид. Немедленно сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас синдром отмены. См. Также раздел «Меры предосторожности».

Используйте это лекарство регулярно и точно в соответствии с предписаниями, чтобы получить от него максимальную пользу.Чтобы помочь вам запомнить, используйте его каждый день в одно и то же время. Не увеличивайте дозу, не принимайте ее чаще или дольше, чем предписано, потому что это может увеличить риск серьезных побочных эффектов.

Не прекращайте прием этого лекарства без консультации с врачом. Некоторые условия могут ухудшиться, если внезапно прекратить прием этого препарата. Возможно, вам придется постепенно снижать дозу.

Сообщите своему врачу, если ваше состояние сохраняется или ухудшается.

Общие и редкие побочные эффекты при вдыхании пульмикорта

Лекарства и лекарственные препараты Пульмикорт Ампул для ингаляции

Pulmicort Ampul для побочных эффектов при распылении по вероятности и степени тяжести

ОБЩИЕ побочные эффекты

---

• Изменение голоса
• Простуда
• Боль в горле
• Кашель
• Расстройство желудка
• Воспаление слизистой оболочки желудка и кишечника
• Воспаление носа из-за аллергии
• Воспаление тканей, выстилающих носовые пазухи
• заложенный нос
• Раздражение горла
• Дрозд

НЕЧАСТНЫЕ побочные эффекты

---

• Бактериальная инфекция среднего уха
• Сыпь на коже
• Бронхит
• Ушиб
• Ушиб под кожей
• Проблемы со сном
• Сухость во рту
• Обморок
• Лихорадка
• Обобщенная слабость
• Головная боль
• Тошнота
• Боль
• Спазмы желудка
• Нарушение вкуса
• Рвота

РЕДКИЕ побочные эффекты

---

• Гормональное заболевание, при котором организм вырабатывает высокий уровень кортизола, называемое синдромом Кушинга
• Снижение сопротивляемости организма инфекциям
• Значительный тип аллергической реакции, называемый анафилаксией
• Тип аллергической реакции, называемый ангионевротическим отеком
• Синдром Чарджа-Стросса
• Помутнение хрусталика глаза, называемое катарактой
• Снижение кальцификации или плотности костей
• Снижение функции надпочечников
• Глаукома, повышенное давление в глазу
• Ульи
• Повышенное давление в глазу
• Психические проблемы из-за приема наркотиков
• Парадоксальный бронхоспазм

• Грибковая инфекция пищевода, вызванная Candida
• Агрессивное поведение
• Тревожные чувства
• Контактный дерматит, тип кожной сыпи, возникающий в результате контакта с вредным веществом
• Депрессия
• Симптомы, похожие на грипп
• Раздражительность
• Боль в суставах
• Нервозность

Выбрано из данных, включенных с разрешения и защищенных авторским правом First Databank, Inc. Этот защищенный авторским правом материал был загружен у лицензированного поставщика данных и не предназначен для распространения, за исключением случаев, когда это разрешено применимыми условиями использования.

УСЛОВИЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ: Информация в этой базе данных предназначена для дополнения, а не подмены опыта и суждений специалистов здравоохранения. Информация не предназначена для охвата всех возможных применений, указаний, мер предосторожности, лекарственных взаимодействий или побочных эффектов, а также не должна толковаться как указание на то, что использование конкретного лекарства безопасно, подходит или эффективно для вас или кого-либо еще.Перед приемом любого лекарства, изменением диеты или началом или прекращением любого курса лечения следует проконсультироваться с врачом.

Влияние ингаляционного будесонида на надпочечники и подавление роста у детей с астмой

Реферат

Авторы настоящей работы оценили резерв надпочечников у детей-астматиков, получающих длительные ингаляционные кортикостероиды, и оценили, можно ли предсказать возможное подавление надпочечников по задержке роста.

Низкодозный синактеновый тест (0.5 мкг · 1,73 м (^–2 ) было выполнено 72 детям с астмой со средним возрастом 9,4 (диапазон 4,2–15,7) лет, получавших длительное лечение (в среднем 18 (диапазон 6–84) месяцев) с низким и минимальным возрастом. умеренные дозы (медиана 363 (диапазон 127–1012) мкг · м ^–2 ) вдыхаемого будесонида, а также в 30 контрольной группе. Подавление надпочечников рассматривалось как пик сывороточного кортизола <495 нмоль · л ^-1 . Текущие авторы рассчитали показатель стандартного отклонения роста (HSDS) во время тестирования и SDS скорости роста (HVSDS) в предыдущем году.

Среднее значение HSDS составило 0,06 ± 1,3, а HVSDS — -0,9 ± 2,3. Подавление надпочечников выявлено у 15 детей-астматиков (20,8%). Не было различий в HSDS и HVSDS между детьми с подавлением надпочечников и без них. Не было корреляции между пиковым ответом кортизола и дозой или продолжительностью лечения. Однако была отмечена положительная связь между HVSDS и продолжительностью лечения.

Эти данные предполагают, что длительное лечение детей-астматиков низкими и умеренными дозами ингаляционного будесонида может привести к умеренному подавлению надпочечников, которое нельзя предсказать по замедлению роста.Негативное влияние ингаляционных кортикостероидов на рост тем меньше, чем больше продолжительность лечения.

Ингаляционные кортикостероиды (ICS) являются краеугольным камнем в лечении стойкой астмы. Широко признано, что ICS являются безопасным методом лечения, поскольку они действуют непосредственно на целевой орган, то есть на легкие, тогда как их системная биодоступность мала из-за их ограниченной пероральной абсорбции и высокого метаболизма первого прохождения через печень 1. Однако клиницисты часто неохотно назначают ИКС из-за их потенциальных побочных эффектов 2.Действительно, в ряде исследований сообщалось о задержке роста и / или умеренном подавлении надпочечников у детей с астмой, получавших ICS 3–6. В последнее время появились сообщения о симптоматической надпочечниковой недостаточности у детей, получающих хроническое лечение ИКС 7–9. Подавляющее большинство этих детей лечились высокими дозами ингаляционного флутиказона.

Функцию надпочечников можно оценить различными методами, например, путем измерения утреннего сывороточного кортизола 10 или 24-часовой экскреции кортизола и его метаболитов с мочой с помощью газовой хроматографии-масс-спектроскопии 1, 10.Совсем недавно тест на высвобождение кортикотропин-гормона также использовался для оценки функции оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники 11. Реакция надпочечников в стрессовой ситуации в основном оценивается с помощью теста на толерантность к инсулину (ITT) и синтетического адренокортикотрофного гормона (АКТГ). ) (синактен) тест стимуляции 12. Однако ITT был связан с летальным исходом у детей в результате инсулино-индуцированной гипогликемии или ее лечения 13. В отличие от этого, доза АКТГ, использованная в стандартном (0,25 мг) синактеновом тесте ( SST) производит супрафизиологические уровни АКТГ, которые никогда не обнаруживаются в реальной стрессовой ситуации. В последние годы синактеновый тест (LDST) с низкой дозой (0,5 мкг · 1,73 м ⁻² площади поверхности тела) использовался в качестве более физиологического стимула для надпочечников 14, который более чувствителен, чем SST при обнаружении надпочечников легкой степени. подавление 15, 16.

Было показано, что линейный рост временно нарушается обычными дозами ИКС 17. Недавно было зарегистрировано снижение роста у детей, принимавших ежедневные дозы будесонида всего лишь 200 мкг, что позволяет предположить, что даже низкие дозы могут иметь измеримые системные эффекты 18.

Имеются противоречивые сообщения о корреляции эффектов ICS на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему и рост. Канисто и др. . 19 изучали детей, которые использовали ICS в течение всего года, и обнаружили, что субнормальный тест на АКТГ был связан с подавлением роста. В другом более недавнем 12-месячном обсервационном исследовании 35 детей с препубертатной астмой, которым требуется ≥1000 мкг в день ^-1 будесонида или равной активности флутиказона пропионата, Dunlop et al . 20 сообщили, что 46% субъектов имели доказательства биохимического подавления надпочечников после LDST. Одного мониторинга подавления роста было недостаточно, чтобы выявить тех, кто подвержен риску более серьезного подавления надпочечников. Похоже, что возможно разные уровни восприимчивости к задержке роста и подавлению надпочечников к различным дозам и типам ICS.

Гипотеза настоящего исследования заключалась в том, что мониторинг роста может выявить умеренное подавление надпочечников у детей-астматиков, длительно лечившихся низкими и средними дозами ИКС.Чтобы проверить эту гипотезу, авторы настоящего исследования исследовали когорту детей-астматиков, длительное время лечившихся ингаляционным будесонидом, изучая резерв надпочечников с помощью LDST и можно ли предсказать возможное подавление надпочечников по задержке роста.

ПАЦИЕНТЫ И МЕТОДЫ

Субъектов

Всего 72 ребенка-астматика (42 мужчины), которые регулярно посещали поликлинику отделения аллергологии-пульмонологии детской больницы Пентели (П. Penteli, Греция) участвовали в текущем перекрестном исследовании с ретроспективной оценкой данных о росте и функции легких. Критериями включения в исследование были: 1) длительное (> 6 месяцев) непрерывное лечение ингаляционным будесонидом через турбухалер в дозе до 800 мкг · день ⁻¹ или 1000 мкг · м ⁻² поверхность тела площадь · сутки ^-1 ; и 2) отказ от лечения другими ингаляционными кортикостероидами в прошлом, а также отсутствие местных или системных кортикостероидов в течение последних 3 месяцев.Дети с другими хроническими заболеваниями в анамнезе были исключены из исследования.

Измерения роста производились в соответствии с установленными методами той же опытной медсестрой с помощью калиброванного ростометра Харпендена (Holtrain Ltd, Crymych, UK). Рост измеряли с точностью до 0,1 см и выражали как показатель стандартного отклонения роста (HSDS). Все предыдущие измерения роста были сделаны той же медсестрой. Скорость роста в год, предшествующий времени исследования, была рассчитана у 55 детей, которые были допубертатными на момент исследования, и выражена в виде шкалы стандартного отклонения скорости роста (HVSDS).

Тестирование функции легких проводилось при каждом посещении, если ребенок мог заполнить воспроизводимые и удовлетворительные кривые поток – объем в соответствии со стандартами Американского торакального общества 21. Значения выражены в процентах от прогнозируемых для пола и роста. Атопический статус оценивался с помощью кожного укола и / или радиоаллергосорбентного теста. Была протестирована батарея из 20 обычных вдыхаемых аллергенов.

Всего 30 здоровых детей, не страдающих астмой, соответствующих по возрасту и полу, отобранных из общей выборки населения, служили в качестве контроля для определения диапазона нормальных значений пикового ответа кортизола сыворотки на LDST.Они также выполнили спирометрию и кожный укол.

Настоящее исследование было одобрено этическим комитетом детской больницы Пентели, и родители каждого ребенка, участвовавшего в исследовании, получили информированное согласие.

Оценка резерва надпочечников

Для оценки резерва надпочечников LDST (0,5 мкг · 1,73 м ⁻² ) проводилась как у детей с астмой, так и у детей контрольной группы. Уровень кортизола в сыворотке измерялся на исходном уровне, через 30 и 60 минут после i.v. инъекция разбавленного синактена. LDST проводился с 09:00 до 11:00. Нормальным ответом считалось значение, которое соответствовало или превышало 3-й перцентиль реакции кортизола сыворотки на LDST в контроле.

Тестирование резерва надпочечников вместе со спирометрией откладывалось, если ребенок перенес инфекцию дыхательных путей в течение последних 3 недель.

Статистический анализ

Различия HSDS и HVSDS между детьми с супрессией надпочечников и без них определялись с использованием t-критерия независимых выборок.Многофакторный линейный регрессионный анализ с пошаговым методом был также проведен для HSDS, HVSDS и пикового уровня кортизола в сыворотке. Коррелированными переменными были возраст, пол, объем форсированного выдоха за одну секунду (FEV ₁₎ на момент начала лечения ингаляционным будесонидом, а также день LDST, доза и продолжительность лечения ICS и атопический статус. Связь между HSDS и HVSDS и пиковым уровнем кортизола в сыворотке была проанализирована с использованием коэффициента корреляции Пирсона. Уровень статистической значимости составил 5%.

РЕЗУЛЬТАТЫ

Демографические данные и другие характеристики пациентов и контрольной группы показаны в таблице 1⇓.

Таблица 1—

Характеристики детей с астмой и контрольной группы

В общей сложности 15 детей-астматиков (20,8%) продемонстрировали биохимическое подавление надпочечников, , т.е. , у них был пик сывороточного кортизола ответа на LDST <495 нмоль · л ^-1 , значение, которое соответствовало 3-му процентилю контрольной группы. Ни у одного пациента не было симптомов, указывающих на надпочечниковую недостаточность.

Не было значимых различий в HSDS (разница 0,35; 95% доверительный интервал (ДИ) −0,6–1,3), HVSDS (разница −0,79; 95% ДИ −2,6–1,0), ОФВ ₁ на момент начала лечения (разница -1,29%; 95% ДИ -7,9-5,3) и ОФВ ₁ во время выполнения LDST (разница -2,39; 95% ДИ -8,5-3,7) между детьми с подавлением надпочечников и без него.

При проведении многомерного линейного регрессионного анализа не было обнаружено значимой корреляции между пиковым ответом кортизола и другими изученными параметрами (возраст, пол, ОФВ ₁ на момент начала лечения, доза ингаляционного будесонида, продолжительность лечения) после ступенчатого анализ.

Рост детей-астматиков не отличался от роста населения в целом, так как среднее значение ± стандартное отклонение HSDS составляло 0,06 ± 1,3. Обнаружена положительная корреляция между HSDS и FEV _-1 на момент начала лечения (t = 2,51; p = 0,015) и отрицательная корреляция между HSDS и дозой ингаляционного будесонида (t = −2,28; p = 0,026; рис. 1⇓) после пошагового анализа.

Рис. 1—

Отрицательная корреляция между показателем стандартного отклонения роста (HSDS) и дозой ингаляционного будесонида (t = −2.80; р = 0,026).

В течение года, предшествующего времени исследования, скорость роста была низкой, так как среднее значение HVSDS составляло -0,9 ± 2,3. Многомерный линейный регрессионный анализ выявил положительную корреляцию с продолжительностью лечения (t = 2,66; p = 0,011; рис. 2⇓).

Рис. 2—

Положительная корреляция между показателем стандартного отклонения скорости роста (HVSDS) и продолжительностью лечения (t = 2,66; p = 0,011).

Между HSDS и HVSDS существует пограничная корреляция (коэффициент корреляции Пирсона r = 0.26; р = 0,054), но не было обнаружено корреляции между HSDS или HVSDS и пиковым ответом кортизола (рис. 3⇓).

Рис. 3–

Не было обнаружено корреляции между показателем стандартного отклонения скорости роста (HVSDS) и пиковым уровнем кортизола в сыворотке крови (коэффициент корреляции Пирсона r = 0,05; p = 0,707).

ОБСУЖДЕНИЕ

Представленные данные показывают, что у значительного числа детей-астматиков, длительное время лечившихся ингаляционным будесонидом, наблюдалось легкое подавление функции надпочечников, как показывает LDST, не связанное с дозой и продолжительностью лечения. Кроме того, не было обнаружено связи подавления надпочечников с замедлением роста.

Подавление надпочечников было только биохимическим, поскольку ни у одного из этих детей не было симптомов надпочечниковой недостаточности во время стрессовых состояний (, например, инфекции, травмы) к моменту настоящего исследования, что позволяет предположить, что пониженная реакция надпочечников не является клинически значимой в реальной стрессовой ситуации. . Существует всего несколько исследований функции надпочечников у детей, получающих хроническое лечение ИКС.Прифтис и др. . 22 сообщили о дозозависимом снижении метаболитов кортизола в моче у детей с астмой, получавших беклометазона дипропионат (200–900 мкг в день, ^–1 ). Уровни метаболитов кортизола имели тенденцию падать ниже нормального диапазона, когда беклометазон вводился в дозе> 400 мкг · м ⁻² · день ⁻¹ . Иаллурос и др. . 23 сообщили о дозозависимом подавлении функции надпочечников, отражающемся в метаболитах кортизола в моче у детей, принимающих будесонид в более высоком диапазоне 400–900 мкг · м ⁻² · день ⁻¹ . В исследовании детей-астматиков, получавших будесонид (400–800 мкг в день, ^–1 ), Shapiro et al . 24 обнаружили, что у 9–12% детей уровень базального кортизола в плазме был ниже нормы. Однако в других исследованиях, в которых подавление надпочечников определялось с помощью LDST, 23–35% детей-астматиков, получавших умеренные дозы беклометазона дипропионата, будесонида или флутиказона пропионата, показали субнормальный ответ 14, 24, в то время как более высокие дозы ICS выявили подавление надпочечников более до 46% 18.Данные текущего исследования супрессии надпочечников у 20,8% детей-астматиков, получавших мягкие и средние дозы будесонида, в целом согласуются с данными литературы. Авторы настоящей статьи не знают, будут ли у этих детей проявляться симптоматическая надпочечниковая недостаточность, если они будут лечиться гораздо большими дозами будесонида, например, дети, получавшие большие дозы флутиказона, у которых, как сообщается, был надпочечниковый кризис 7–9, 25–27.

Важным результатом настоящего исследования является то, что подавление надпочечников не коррелировало с дозой будесонида и / или продолжительностью лечения, что подчеркивает идиосинкразическую чувствительность некоторых детей к ИКС.Последнее, вероятно, объясняет симптоматическую надпочечниковую недостаточность у детей даже на умеренных дозах ICS 8. Более того, есть сообщения о случаях ятрогенного синдрома Кушинга у детей даже при обычных дозах ICS 27, 28. Однако нынешние авторы не могут исключить возможность дозозависимое подавление надпочечников, если большее количество пациентов принимало большие дозы будесонида.

Низкий ответ кортизола у некоторых астматиков также может быть отнесен на счет лучшего соблюдения режима лечения 29.Тем не менее, все дети, участвующие в настоящем исследовании, регулярно наблюдались, и течение заболевания, а также функция легких во время тестирования не различались между детьми с нормальным и низким ответом на стимуляцию надпочечников, что предполагает аналогичный уровень соблюдения .

Средний рост детей-астматиков не отличался от роста населения; однако HSDS отрицательно коррелировал с тяжестью астмы, что было оценено по более низким значениям FEV ₁ в начале лечения и более высоким дозам будесонида (рис.1⇑). Это соответствует известной взаимосвязи между тяжестью симптомов и степенью задержки роста 30, 31. Скорость роста в год, предшествующий времени исследования, была низкой; однако отклонение HVSDS от нормы было тем меньше, чем больше продолжительность лечения ICS (рис. 2⇑). Это согласуется с предыдущими сообщениями, описывающими более быстрый рост после первого периода лечения ICS 18, 32, 33. В недавнем исследовании было обнаружено, что у детей, получавших низкие дозы ингаляционного будесонида в течение 3 лет, наблюдалось большее снижение роста в первый год (0.58 см), чем год 2 и 3 (0,43 см и 0,33 см, соответственно) 18. Неясно, может ли небольшое снижение роста во время лечения ICS быть компенсировано в более позднем возрасте или может привести к некоторой потере окончательного роста. Хотя данные о росте взрослого человека обнадеживают 32, 33, доказательств все еще недостаточно, чтобы определить, может ли долгосрочное лечение ИКС в детстве позволить полностью реализовать потенциал генетического роста.

Прайс и др. . 34 рассмотрели 21 статью, посвященную влиянию лечения астмы на рост детей, и обнаружили, что результаты большинства опубликованных исследований роста с применением ингаляционных кортикостероидов следует интерпретировать с определенной осторожностью из-за их потенциальной чувствительности к важным смешивающим факторам.

Рост рассматривался как чувствительный индикатор системной биодоступности ICS. Тинкельман и др. . 35 исследовали рост и реакцию надпочечников на тест АКТГ у детей с астмой, получавших ингаляционный беклометазон или теофиллин. Скорость роста была значительно ниже у тех, кто получал беклометазон, тогда как реакция надпочечников была нормальной в обеих группах. Рост резерва надпочечников также оценивали Kannisto et al . 19. У детей с субнормальной реакцией на LDST было снижение на 0.4 дюйма в высоту по сравнению с 0,08 дюйма у детей с нормальной реакцией LDST.

Настоящие данные не показывают корреляции между HVSDS и ответом на LDST у детей-астматиков, получающих длительное лечение ингаляционным будесонидом в низких и средних дозах. Следовательно, недостаточность надпочечников нельзя предсказать по замедлению роста. Это соответствует недавно опубликованному наблюдению Данлопа и др. . 20, мониторинг подавления роста у детей-астматиков, нуждающихся в высоких дозах ИКС, был недостаточным для выявления детей с риском подавления надпочечников.Отсутствие корреляции между ростом и ответом надпочечников на ИКС может быть связано с повышенной или пониженной чувствительностью рецепторов глюкокортикоидов к экзогенным кортикостероидам. Предварительные данные предполагают, что полиморфизм глюкокортоидного рецептора может влиять на чувствительность к кортикостероидам тканеспецифическим образом 36.

Тот факт, что по крайней мере две из основных тканей-мишеней экзогенных глюкокортикостероидов, , т.е. надпочечники и кости, страдают от умеренных доз будесонида, предполагает, что врачи должны назначать ИКС в самых низких эффективных дозах.Результаты настоящего исследования подтверждают, что длительные ИКС не оказывают аддитивного эффекта на супрессию надпочечников, и с этой точки зрения их можно использовать столько, сколько необходимо.

Таким образом, у 20,4% детей-астматиков, длительно лечившихся низкими и умеренными дозами ингаляционного будесонида, наблюдалось умеренное биохимическое подавление надпочечников, не связанное с дозой или продолжительностью лечения. Хотя ингаляционное лечение будесонидом может привести к замедлению роста, последнее не предсказывает подавление надпочечников.Более того, отрицательное влияние ингаляционных кортикостероидов на скорость роста уменьшается по мере увеличения продолжительности лечения. Таким образом, ингаляционные кортикостероиды следует использовать в самых низких эффективных дозах столько, сколько необходимо.

Благодарности

Авторы выражают благодарность Г. Цавеласу (специалисту по статистике) и персоналу отделения аллергологии-пульмонологии детской больницы Пентели за помощь в этом проекте.

• Поступило 18.06.2005 г.
• Принято 31 октября 2005 г.

Список литературы

1. ↵

   Barnes PJ, Pedersen S, Busse WW. Эффективность и безопасность ингаляционных кортикостероидов. Новые разработки. Am J Respir Crit Care Med 1998; 157: Suppl. 3 S1 – S53.

2. ↵

   Cabana MD, Rand CS, Becher OJ, Rubin HR. Причины несоблюдения педиатром рекомендаций по лечению астмы. Arch Pediatr Adolesc Med 2001; 155: 1057–1062.

3. ↵

   Doull IJ, Freezer NJ, Holgate ST.Рост детей препубертатного возраста с легкой формой астмы, получавших ингаляционный дипропионат беклометазона. Am J Respir Crit Care Med 1995; 151: 1715–1719.

4. Томас Британская Колумбия, Стэнхоуп Р., Грант ДБ. Нарушение роста у детей с астмой на фоне лечения обычными дозами ингаляционных кортикостероидов. Acta Paediatr 1994; 83: 196–199.

5. Wong JY, Zacharin MR, Hocking N, Robinson PJ. Подавление роста и надпочечников у детей-астматиков, получающих от умеренных до высоких доз флутиказона пропионата.J Paediatr Child Health 2002; 38: 59–62.

6. ↵

   Heuck C, Heickendorff L, Wolthers OD. Рандомизированное контролируемое исследование краткосрочного роста и обмена коллагена у астматиков, получавших ингаляционные формотерол и будесонид. Arch Dis Child 2000; 83: 334–339.

7. ↵

   Тодд Г., Данлоп К., МакНабо Дж., Райан М.Ф., Карсон Д. Подавление роста и надпочечников у детей-астматиков, получавших высокие дозы флутиказона пропионата. Lancet 1996; 348: 27–29.

8. ↵

   Patel L, Wales JK, Kibirige MS, Massarano AA, Couriel JM, Clayton PE. Симптоматическая недостаточность надпочечников при лечении ингаляционными кортикостероидами. Arch Dis Child 2001; 85: 330–334.

9. ↵

   Drake AJ, Howells RJ, Shield JP, Prendiville A, Ward PS, Crowne EC. Симптоматическая надпочечниковая недостаточность, проявляющаяся гипогликемией, у детей с астмой, получающих высокие дозы ингаляционного флутиказона пропионата.BMJ 2002; 324: 1081–1082.

10. ↵

    Элкерс В. Надпочечниковая недостаточность. N Engl J Med 1996; 335: 1206–1212.

11. ↵

    Pescollderungg L, Radetti G, Gottardi E, Peroni DG, Pietrobelli A, Boner AL. Системная активность лечения ингаляционными кортикостероидами у детей с астмой: тест на высвобождающий гормон кортикотропина. Thorax 2003; 58: 227–230.

12. ↵

    Arlt W, Allolio B.Надпочечниковая недостаточность. Ланцет 2003; 361: 1881–1893.

13. ↵

    Шах А., Стэнхоуп Р., Мэтью Д. Опасности фармакологических тестов секреции гормона роста в детстве. BMJ 1992; 304: 173–174.

14. ↵

    Бройде Дж., Соферман Р., Кививис С., и др. Тест с низкой дозой адренокортикотропина выявляет нарушение функции надпочечников у пациентов, принимающих ингаляционные кортикостероиды. J Clin Endocrinol Metab 1995; 80: 1243–1246.

15. ↵

    Расмусон С., Олссон Т., Хагг Э. Тест с низкой дозой АКТГ для оценки функции оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники. Clin Endocrinol 1996; 44: 151–156.

16. ↵

    Кейн К.Ф., Эмери П., Шеппард М.С., Стюарт П.М. Оценка гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси у пациентов, получающих долгосрочную терапию глюкокортикоидами: короткий синактен по сравнению с тестом на толерантность к инсулину . QJM 1995; 88: 263–267.

17. ↵

    Агертофт Л., Педерсен С. Краткосрочная кнемометрия и экскреция кортизола в моче у детей, получавших флутиказона пропионат и будесонид: исследование зависимости от дозы. Eur Respir J 1997; 10: 1507–1512.

18. ↵

    Пауэлс Р.А., Педерсен С., Буссе WW, и др. Раннее вмешательство с будесонидом при персистирующей астме легкой степени: рандомизированное двойное слепое исследование. Ланцет 2003; 361: 1071–1076.

19. ↵

    Каннисто С., Корппи М., Ремес К., Воутилайнен Р. Подавление надпочечников, оцениваемое с помощью теста с низкой дозой АКТГ, и рост у детей-астматиков, получавших ингаляционные стероиды. J. Clin Endocrinol Metab 2000; 85: 652–657.

20. ↵

    Данлоп К.А., Карсон Д.Дж., Стин Х.Дж., Макговерн В., Макнабо Дж., Шилдс, доктор медицины. Наблюдение за ростом у детей-астматиков, получавших высокие дозы ингаляционных глюкокортикоидов, не предсказывает угнетение функции надпочечников. Arch Dis Child 2004; 89: 713–716.

21. ↵

    Стандартизация спирометрии. Обновление 1987 года. Заявление Американского торакального общества. Am Rev Respir Dis 1987; 136: 1285–1298.

22. ↵

    Priftis K, Milner AD, Conway E, Honor JW. Функция надпочечников при астме. Arch Dis Child 1990; 65: 838–840.

23. ↵

    Yiallouros PK, Milner AD, Conway E, Honor JW.Функция надпочечников и высокие дозы ингаляционных кортикостероидов при астме. Arch Dis Child 1997; 76: 405–410.

24. ↵

    Shapiro G, Bronsky EA, LaForce CF, et al. Дозозависимая эффективность будесонида, вводимого через ингалятор сухого порошка при лечении детей с устойчивой астмой средней и тяжелой степени. J Pediatr 1998; 132: 976–982.

25. ↵

    Sim D, Griffiths A, Armstrong D, Clarke C, Rodda C, Freezer N. Подавление надпочечников от высоких доз ингаляционного флутиказона пропионата у детей с астмой. Eur Respir J 2003; 21: 633–636.

26. Chatzimichail A, Pietrobelli A, Boner AL. Подавление роста и надпочечников из-за приема ингаляционных доз флутиказона в умеренных и высоких дозах. J Paediatr Child Health 2002; 38: 623

27. ↵

    Todd GR, Acerini CL, Ross-Russell R, Zahra S, Warner JT, McCance D. Исследование надпочечникового кризиса, связанного с ингаляционными кортикостероидами в Соединенном Королевстве.Arch Dis Child 2002; 87: 457–461.

28. ↵

    Прифтис К., Эверард М., Милнер А. Неожиданные побочные эффекты ингаляционных стероидов. Eur J Pediatr 1991; 150: 448–449.

29. ↵

    Wolthers OD, Allen DB. Ингаляционные кортикостероиды, рост и комплаентность. N Engl J Med 2002; 347: 1210–1211.

30. ↵

    Данлоп К.А., Карсон Д.Д., Шилдс М.Д. Гипогликемия из-за подавления функции надпочечников вследствие приема высоких доз небулайзированных кортикостероидов.Педиатр Пульмонол, 2002; 34: 85–86.

31. ↵

    Нинан Т.К., Рассел Г. Астма, лечение ингаляционными кортикостероидами и рост. Arch Dis Child 1992; 67: 703–705.

32. ↵

    Агертофт Л., Педерсен С. Влияние длительного лечения ингаляционным будесонидом на рост взрослого у детей с астмой. N Engl J Med 2000; 343: 1064–1069.

33. ↵

    Долгосрочные эффекты будесонида или недокромила у детей с астмой.Исследовательская группа программы управления детской астмой. N Engl J Med 2000; 343: 1054–1063.

34. ↵

    Прайс Дж., Хиндмарш П., Хьюз С., Эфтимиу Дж. Оценка воздействия терапии астмы на развитие детей: что можно узнать из опубликованной литературы? Eur Respir J 2002; 19: 1179–1193.

35. ↵

    Тинкельман Д.Г., Рид CE, Нельсон Х.С., Оффорд К.П. Аэрозольный беклометазон дипропионат в сравнении с теофиллином в качестве основного средства лечения хронической астмы легкой и средней степени тяжести у детей.Педиатрия 1993; 92: 64–77.

36. ↵

    Panarelli M, Holloway CD, Fraser R, et al. Полиморфизм рецепторов глюкокортикоидов, вазоконстрикция кожи и другие метаболические промежуточные фенотипы у нормальных людей. J Clin Endocrinol Metab 1998; 83: 1846–1852.

Использование, побочные эффекты, преимущества и стоимость

Ингаляционные стероиды, также называемые кортикостероидами, уменьшают воспаление в легких. Они используются для лечения астмы и других респираторных заболеваний, таких как хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Эти стероиды представляют собой гормоны, которые естественным образом вырабатываются в организме. Это не то же самое, что анаболические стероиды, которые некоторые люди используют для наращивания мышц.

Чтобы использовать стероиды, медленно вдохните, нажимая на баллончик, прикрепленный к ингалятору. Это направит лекарство прямо в легкие. Ваш врач посоветует вам использовать ингалятор каждый день.

Ингаляционные стероиды часто используются для длительного лечения. Они помогают предотвратить будущие приступы астмы, сохраняя легкие здоровыми и расслабленными.Вдыхаемые стероиды также иногда используются вместе с пероральными стероидами.

Наиболее распространенные ингаляционные стероиды перечислены ниже:

Некоторые люди с астмой используют комбинированные ингаляторы. Наряду со стероидами в состав комбинированных ингаляторов входят бронходилататоры. Они нацелены на мышцы вокруг дыхательных путей, чтобы помочь им расслабиться.

Наиболее распространенные комбинированные ингаляторы перечислены ниже:

Ингаляционные стероиды уменьшают воспаление в легких, позволяя вам лучше дышать. В некоторых случаях они также уменьшают выработку слизи.

Результаты приема ингаляционных стероидов могут занять несколько недель. Их нельзя использовать для лечения приступов астмы, когда они случаются, но они могут предотвратить приступы в будущем. Во многих случаях, чем дольше вы принимаете стероиды, тем меньше вам придется полагаться на спасательный ингалятор.

Ингаляционные стероиды — это кортикостероиды. Они похожи на кортизол, гормон, который естественным образом вырабатывается в организме. Каждое утро надпочечники выделяют в кровоток кортизол, который дает вам энергию.

Ингаляционные стероиды действуют так же, как кортизол. Ваше тело не может определить, поступает ли кортизол из вашего тела или из ингалятора, поэтому преимущества одинаковы.

Побочные эффекты при вдыхании стероидов обычно незначительны, поэтому врачи часто назначают их для использования. В большинстве случаев преимущества стероидов перевешивают любые возможные побочные эффекты.

Общие побочные эффекты ингаляционных стероидов включают:

• охриплость
• кашель
• боль в горле
• оральный молочница

Хотя существуют противоречивые данные, исследования показали, что ингаляционные стероиды могут задерживать рост детей.

Если вы принимаете высокие дозы или долгое время принимали ингаляционные стероиды, у вас может наблюдаться увеличение веса из-за повышения аппетита.

Те, кто принимает ингаляционные стероиды для длительного лечения, имеют повышенный риск развития пневмонии.

Обычно ингаляционные стероиды имеют очень мало побочных эффектов, потому что лекарство попадает непосредственно в легкие.

Молочница во рту

Молочница во рту — частый побочный эффект ингаляционных стероидов. Молочница возникает, когда во рту или горле разрастается грибковая инфекция, и на языке появляется белый налет.

К другим симптомам молочницы во рту относятся:

• неровности на языке, щеке, миндалинах или деснах
• кровотечение, если бугорки соскабливаются
• локализованная боль на бугорках
• затруднения при глотании уголки рта
• неприятный привкус во рту

Для предотвращения молочницы врачи рекомендуют полоскать рот водой сразу после приема стероидов. Также может помочь использование спейсера с вашим ингалятором.

Спейсеры нельзя использовать с:

• Advair Diskus
• Asmanex Twisthaler
• Pulmicort Flexhaler

Если у вас возникла молочница, обратитесь к врачу для лечения. Скорее всего, они назначат пероральное противогрибковое лечение, которое может быть в форме таблетки, пастилки или жидкости для полоскания рта. После приема лекарств кандидоз во рту, скорее всего, исчезнет примерно через две недели.

Пероральные стероиды

Пероральные стероиды, принимаемые в таблетках или в жидкой форме, имеют дополнительные побочные эффекты.Это потому, что лекарство разносится по всему телу.

При приеме пероральных стероидов у вас могут возникнуть:

При длительном приеме пероральные стероиды могут вызвать:

Хотя ингаляционные стероиды довольно просты в использовании, ваш лечащий врач может убедиться, что вы соблюдаете правильную технику. .

Приведенные ниже передовые методы помогут вам избежать орального молочницы и предотвратить возвращение симптомов астмы.

• Принимайте ингаляционные стероиды каждый день, даже если у вас нет симптомов астмы.
• Используйте спейсер с отмеренной дозой, если это рекомендовано вашим доктором.
• Прополощите рот водой сразу после использования ингалятора.
• Обратитесь к врачу, если у вас развивается молочница полости рта.

Если вам больше не нужен тот же уровень стероидов, ваш врач может скорректировать дозу. Снижение дозы или прекращение приема стероидов следует делать медленно.

Стоимость ингаляционных стероидов меняется из года в год и в значительной степени зависит от вашей страховки.Быстрый поиск на GoodRx.com показывает, что наличные расходы составляют от 200 до 400 долларов.

Узнайте у своей страховой компании, что они покрывают. Если вам нужна помощь в оплате лекарств от астмы, вы можете зарегистрироваться в программе помощи пациентам, предлагаемой некоммерческой организацией или фармацевтической компанией.

Очень часто врачи прописывают ингаляционные стероиды людям, страдающим астмой и другими респираторными заболеваниями. Использование ингаляционных стероидов может уменьшить количество приступов астмы и количество обращений в больницу в связи с заболеваниями, связанными с астмой.

Стероиды относительно безопасны и вызывают минимальные побочные эффекты, которые можно переносить или лечить. Их можно использовать для длительного облегчения.

Ингаляционные стероиды имитируют кортизол, который естественным образом вырабатывается в организме. Организм получает пользу от этих стероидов так же, как и натуральный кортизол.

Если у вас возникла молочница или возникли другие неприятные побочные эффекты, обратитесь за лечением к врачу.

Эффективность и безопасность ингаляционной суспензии будесонида (Pulmicort Respules) у маленьких детей с ингаляционной стероидозависимой персистирующей астмой

Общие сведения: Ингаляционные глюкокортикостероиды показаны для лечения персистирующей астмы; однако многие маленькие дети не могут эффективно использовать имеющиеся в настоящее время ингаляторы. Цель: Мы стремились оценить эффективность и безопасность трех различных доз ингаляционной суспензии будесонида (Pulmicort Respules) дважды в день у детей с ингаляционной стероидной астмой. Методы: Это было 12-недельное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах с участием 178 детей (возрастной диапазон от 4 до 8 лет) в 17 центрах в США. Дозы суспензии для ингаляции будесонида 0,25 мг, 0,50 мг или 1,0 мг два раза в день вводились с помощью струйного распылителя и системы воздушного компрессора.Эффективность оценивалась путем записи в домашних условиях баллов по симптомам астмы в ночное и дневное время, использования спасательных препаратов, функциональных тестов легких и прекращения лечения из-за ухудшения симптомов. Безопасность оценивалась по сообщениям о побочных эффектах и ​​изменениях исходного уровня и уровня кортизола в плазме, стимулированного адренокортикотропными гормонами, в подгруппе пациентов. Результаты: Исходные демографические данные, оценка симптомов и данные о функции легких были одинаковыми во всех группах лечения. Все дозы ингаляционной суспензии будесонида превзошли плацебо в улучшении показателей симптомов астмы в ночное и дневное время ( P ≤.026), уменьшая использование прорывных препаратов ( P ≤ 0,032) и улучшая утреннюю пиковую скорость выдоха ( P ≤ 0,030). Число выбывших из-за обострения астмы также было значительно меньше в группах будесонида ( P ≤ 0,015). Различий между дозами будесонида не было. Побочные эффекты и ответные реакции кортизола, вызванные базальным и адренокортикотропным гормоном, не различались между группами будесонида и плацебо. Заключение: Будесонид ингаляционная суспензия, 0.25 мг, 0,50 мг и 1,0 мг два раза в день — эффективное и безопасное лечение для детей младшего возраста с хронической астмой, зависимой от ингаляционных стероидов. (J Allergy Clin Immunol 1998; 102: 789-96. )

Будесонид | DrugBank Online

Ускорьте свои исследования по открытию лекарств с помощью единственного в отрасли полностью подключенного набора данных ADMET , идеально подходит для:

Машинное обучение

Data Science

Drug Discovery

Ускорьте свои исследования по открытию лекарств с помощью нашего полностью подключенного к сети набора данных Набор данных ADMET

Показания

Капсулы с пролонгированным высвобождением будесонида показаны для лечения и поддержания болезни Крона от легкой до умеренной. ^8,9 Различные ингаляционные препараты будесонида показаны для профилактики астмы ^10,11,13 и уменьшения обострений ХОБЛ. ¹³ Назальный спрей будесонид доступен без рецепта для лечения симптомов сенной лихорадки и аллергии верхних дыхательных путей. ¹² Капсулы с пролонгированным высвобождением показаны для индукции ремиссии язвенного колита легкой и средней степени тяжести ¹⁴ , а ректальная пена используется для лечения дистального язвенного колита легкой и средней степени тяжести. ¹⁵

Сопутствующие условия

Противопоказания и предупреждения для «черного ящика»

Противопоказания и предупреждения для «черного ящика»

С нашими коммерческими данными вы получите доступ к важной информации о опасных рисках, противопоказаниях, и побочных эффектах.

Наши предупреждения «черного ящика» охватывают риски, противопоказания и побочные эффекты.

Фармакодинамика

Будесонид — это глюкокортикоид, используемый для лечения респираторных и пищеварительных заболеваний путем уменьшения воспаления. ^{8,9,10,11,13,14,15} Он имеет широкий терапевтический индекс, так как дозировка сильно варьируется от пациента к пациенту. ^{8,9,10,11,13,14,15} Пациентов следует проконсультировать относительно риска гиперкортицизма и подавления системы надпочечников. ^{8,9,10,11,13,14,15}

Механизм действия

Кратковременные эффекты кортикостероидов — уменьшение вазодилатации и проницаемости капилляров, а также уменьшение миграции лейкоцитов в места воспаления. ¹ Связывание кортикостероидов с рецептором глюкокортикоидов опосредует изменения в экспрессии генов, которые приводят к множественным последующим эффектам в течение нескольких часов или дней. ¹

Глюкокортикоиды ингибируют апоптоз и демаргинацию нейтрофилов; они ингибируют фосфолипазу А2, что снижает образование производных арахидоновой кислоты; они подавляют NF-Kappa B и другие воспалительные факторы транскрипции; они способствуют развитию противовоспалительных генов, таких как интерлейкин-10. ¹

Более низкие дозы кортикостероидов обладают противовоспалительным действием, а более высокие — иммунодепрессивными. ¹ Высокие дозы глюкокортикоидов в течение длительного периода связываются с рецепторами минералокортикоидов, повышая уровень натрия и снижая уровень калия. ¹

Абсорбция

Пероральные капсулы с пролонгированным высвобождением биодоступны на 9–21%. ^8,9 Доза 9 мг достигает C _max , равного 1,50 ± 0,79 нг / мл, с T _max , равным 2-8 часов, и AUC, равным 7. 33 нг * ч / мл. ^8,9 Пища с высоким содержанием жира увеличивает T _max на 2,3 часа, но в остальном не влияет на фармакокинетику будесонида. ^8,9

Отмеренные вдыхаемые дозы будесонида 180–360 мкг депонируются в легких на 34%, биодоступны на 39% и достигают C _max 0,6–1,6 нмоль / л при T _max за 10 минут. ¹⁰

Распыленная доза 1 мг составляет 6% биодоступности, достигая C _max 2,6 нмоль / л с T _max за 20 минут. ¹¹

Пероральная таблетка с пролонгированным высвобождением 9 мг достигает C _max 1,35 ± 0,96 нг / мл с T _max 13,3 ± 5,9 ч и AUC 16,43 ± 10,52 нг * ч / мл. ¹⁴

Пена для ректального введения будесонида 2 мг два раза в день имеет AUC 4,31 нг * ч / мл. ¹⁵

Объем распределения

Объем распределения будесонида составляет 2,2-3,9 л / кг. ^{8,9,10,11,14,15}

Связывание с белками

Кортикостероиды обычно связываются с глобулином, связывающим кортикостероиды, ² и сывороточным альбумином ³ в плазме. Будесонид на 85-90% связан с белками плазмы. ^{8,9,10,11,14,15}

Метаболизм

Будесонид метаболизируется на 80-90% при первом прохождении. ⁴ Будесонид метаболизируется CYP3A4 до двух основных метаболитов, 6бета-гидроксибудесонида и 16альфа-гидроксипреднизолона. ⁴ Глюкокортикоидная активность этих метаболитов незначительна (4

Наведите курсор на продукты ниже, чтобы увидеть партнеров по реакции.

Путь выведения

Примерно 60% дозы будесонида восстанавливается с мочой в виде основных метаболитов 6бета-гидроксибудесонида, 16альфа-гидроксипреднизолона и их конъюгатов. ^{8,9,10,11,13,14,15} Неизмененный будесонид не выводится с мочой. ^{8,9,10,11,13,14,15}

Период полувыведения

Будесонид имеет период полувыведения из плазмы 2-3,6 часа. ^8,9,10,14 Конечный период полувыведения у детей с астмой 4-6 лет составляет 2,3 часа. ¹¹

Клиренс

Будесонид имеет плазменный клиренс 0,9–1,8 л / мин. ^8,9,14,15 Форма 22R имеет зазор 1,4 л / мин, а форма 22S имеет зазор 1.0 л / мин. ¹⁰ Клиренс у детей с астмой 4-6 лет составляет 0,5 л / мин. ^11,13

Побочные эффекты

Сократите количество медицинских ошибок

и улучшите результаты лечения с помощью наших всеобъемлющих и структурированных данных о побочных эффектах лекарств.

Сократите количество медицинских ошибок и улучшите результаты лечения с помощью наших данных о побочных эффектах

Токсичность

Острая передозировка кортикостероидов случается редко, однако длительное введение высоких доз кортикостероидов может привести к гиперкортицизму и подавлению надпочечников. ^{8,9,10,11,13,14,15} В случае передозировки временно уменьшите дозу кортикостероидов. ^{8,9,10,11,13,14,15}

Пероральная доза 200 мг смертельна для самок мышей, а пероральная доза 400 мг смертельна для мышей-самцов. ^8,9,14

Затронутые организмы

Пути развития

Недоступно

Фармакогеномные эффекты / ADR

Определение типа Изменение типа )

Взаимодействующий ген / фермент	Имя аллеля	Генотип (s)	(s)	Описание	Подробности
Фактор транскрипции T-box TBX21	—	(C; G)	Аллель CG (гетерозиготы)	Эффект 37 910 Изучено 910 этот полиморфизм TBX21 может быть связан с улучшенной реактивностью на буденозид при лечении астмы.	Детали

UNII

Q3OKS62Q6X

Номер CAS

51333-22-3

InChI Шпонка

VOVIALXJUBGFJZ-KW4-N95 /

VOVIALXJUBGFJZ-KW4-VAZRH4 -5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15 (27) 8-9-23 (14,2) 22 (16) 18 (28) 12-24 (17 , 3) 25 (20,31-21) 19 (29) 13-26 / х8-10,16-18,20-22,26,28Н, 4-7,11-13х3,1-3х4 / т16-, 17-, 18-, 20 +, 21?, 22 +, 23-, 24-, 25 + / m0 / s1

Название IUPAC

(1S, 2S, 4R, 8S, 9S, 11S, 12S, 13R) -11-гидрокси-8- (2-гидроксиацетил) -9,13-диметил-6-пропил-5,7-диоксапентацикло [10.